игсинин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Ч 29 Н |
| Молярная масса | 319.492 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Игмезин ( JO-1784 ) является сигма-рецептора агонистом ( IC 50 = 39 нМ (мозг крысы)). [ 1 ] [ 2 ] он оказывает нейропротекторное и антидепрессивное действие. В исследованиях на животных [ 3 ] [ 4 ] а также ноотропные эффекты в моделях возрастного снижения когнитивных функций. [ 5 ] В двух фазы II клинических исследованиях игмезин оказался эффективным при лечении депрессии и был столь же активен, как и препарат сравнения флуоксетин . [ 2 ] Однако в крупном клиническом исследовании III фазы игмезин не продемонстрировал значительной эффективности при депрессии. [ 6 ] Препарат не получил дальнейшего развития. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Роман Ф.Ж., Паско X, Мартен Б., Воше Д., Жюньен Ж.Л. (июнь 1990 г.). «JO 1784, мощный и селективный лиганд сигма-сайтов мозга крыс и мышей». Журнал фармации и фармакологии . 42 (6): 439–40. дои : 10.1111/j.2042-7158.1990.tb06588.x . ПМИД 1979628 . S2CID 94116431 .
- ^ Jump up to: а б Фишбэк Дж.А., Робсон М.Дж., Сюй Ю.Т., Мацумото Р.Р. (2010). «Сигма-рецепторы: потенциальные мишени для нового класса антидепрессантов» . Фармакол. Там . 127 (3): 271–82. doi : 10.1016/j.pharmthera.2010.04.003 . ПМЦ 3993947 . ПМИД 20438757 .
- ^ О'Нил М., Колдуэлл М., Эрли Б., Кэнни М., О'Халлоран А., Келли Дж., Леонард Б.Е., Джуньен Дж.Л. (сентябрь 1995 г.). «Лиганд сигма-рецептора JO 1784 (игмезина гидрохлорид) оказывает нейропротекторное действие в модели глобальной ишемии головного мозга у песчанок». Европейский журнал фармакологии . 283 (1–3): 217–25. дои : 10.1016/0014-2999(95)00356-П . ПМИД 7498313 .
- ^ Акунне ХК, Зоски К.Т., Ветцель С.З., Кордон Дж.Дж., Брэндон Р.М., Роман Ф., Пагсли Т.А. (июль 2001 г.). «Нейрофармакологический профиль селективного сигма-лиганда игмезина: потенциальный антидепрессант». Нейрофармакология . 41 (1): 138–49. дои : 10.1016/S0028-3908(01)00049-1 . ПМИД 11445194 . S2CID 25003111 .
- ^ Морис Т., Роман Ф.Дж., Су Т.П., Приват А (сентябрь 1996 г.). «Благоприятное влияние сигма-агонистов на возрастные нарушения обучения у мышей с ускоренным старением (SAM)». Исследования мозга . 733 (2): 219–30. дои : 10.1016/0006-8993(96)00565-3 . ПМИД 8891305 . S2CID 9306218 .
- ^ Хаяши Т., Цай С.Ю., Мори Т., Фудзимото М., Су Т.П. (2011). «Нацеливание на лиганд-управляемые рецепторы шаперона сигма-1 при лечении нервно-психических расстройств» . Экспертное мнение. Там. Цели . 15 (5): 557–77. дои : 10.1517/14728222.2011.560837 . ПМК 3076924 . ПМИД 21375464 .
- ^ Волц Х.П., Столл К.Д. (ноябрь 2004 г.). «Клинические испытания сигма-лигандов». Фармакопсихиатрия . 37 Приложение 3: S214–20. дои : 10.1055/s-2004-832680 . ПМИД 15547788 .