Каптодиам

Каптодиам
Клинические данные
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	N05BB02 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Экскреция	Реналь
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	486-17-9 ;
ПабХим CID	10240 ;
Лекарственный Банк	ДБ09014 ;
ХимическийПаук	9823 ;
НЕКОТОРЫЙ	H93K9455DD ;
КЕГГ	D07316 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID50862014 ;
Информационная карта ECHA	100.006.936
Химические и физические данные
Формула	С 21 Ч 29 Н С 2
Молярная масса	359.59 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Каптодиам ( МНН ), также известный как каптодиамин , представляет собой антигистаминный препарат, продаваемый под торговыми названиями Коватин , Коватикс и Суврен , который используется как седативное и анксиолитическое средство . По структуре родственен димедролу . ^[2]

Исследование 2004 года показало, что каптодиам может быть полезен для предотвращения синдрома отмены бензодиазепинов у людей, прекращающих лечение бензодиазепинами . ^[2]

помимо антигистаминного действия каптодиамин действует как - _HT2C 5 рецептора , σ1 _D3 рецептора и Было обнаружено , _{агонист} что антагонист . ^[3] он оказывает антидепрессивное действие. У крыс ^[3] Однако каптодиамин уникален среди антидепрессантоподобных препаратов тем, что он повышает уровни нейротрофического фактора головного мозга (BDNF) в гипоталамусе , но не в лобной коре или гиппокампе . ^[3] Это уникальное действие может быть связано с его способностью ослаблять стрессом вызванную ангедонию и передачу сигналов кортикотропин-рилизинг-фактора (CRF) в гипоталамусе. ^[3]

Синтез

Во многих случаях можно обойтись и без атома кислорода в этих молекулах; замена азота серой дает молекулу, чьи биологические свойства являются седативным и транквилизатором.

Ацилирование по Фриделю-Крафтсу н-бутилового эфира тиофенола бензоилхлоридом дает соответствующий бензофенон . Восстановление кетона цинком/NaOH с последующей обработкой HCl в эфире дает бензгидрилхлорид. Замещение галогена тиомочевиной в результате реакции последнего в его наиболее нуклеофильном центре дает изотиурониевую соль. Гидролиз соли приводит к образованию серного аналога бензгидрола. Алкилирование натриевой соли последнего N- (2-хлорэтил)диметиламином дает каптодиам.

См. также

Ссылки

^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
^ Jump up to: ^а ^б Мерсье-Гийон С., Шабанн Ж.П., Савиюк П. (2004). «Роль каптодиамина в отказе от длительного лечения бензодиазепинами». Curr Med Res Opin . 20 (9): 1347–55. дои : 10.1185/030079904125004457 . ПМИД 15383182 . S2CID 32561767 . Полный текст бесплатно при регистрации.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Ринг РМ, Риган СМ (октябрь 2013 г.). «Каптодиамин, предполагаемый антидепрессант, усиливает экспрессию BDNF в гипоталамусе in vivo за счет синергического антагонизма рецептора 5-HT2c и агонизма рецептора сигма-1». Дж. Психофармакол. (Оксфорд) . 27 (10): 930–9. дои : 10.1177/0269881113497614 . hdl : 10197/4383 . ПМИД 23863923 .

[1] Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.

[Mercier-Guyon-2] Jump up to: ^а ^б Мерсье-Гийон С., Шабанн Ж.П., Савиюк П. (2004). «Роль каптодиамина в отказе от длительного лечения бензодиазепинами». Curr Med Res Opin . 20 (9): 1347–55. дои : 10.1185/030079904125004457 . ПМИД 15383182 . S2CID 32561767 . Полный текст бесплатно при регистрации.

[pmid23863923-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Ринг РМ, Риган СМ (октябрь 2013 г.). «Каптодиамин, предполагаемый антидепрессант, усиливает экспрессию BDNF в гипоталамусе in vivo за счет синергического антагонизма рецептора 5-HT2c и агонизма рецептора сигма-1». Дж. Психофармакол. (Оксфорд) . 27 (10): 930–9. дои : 10.1177/0269881113497614 . hdl : 10197/4383 . ПМИД 23863923 .

[1]

[2]

[3]

v т и Анксиолитики ( N05B )
5-HT_1ARTooltip 5-HT1A receptor agonists	Buspirone Gepirone Tandospirone
GABA_ARTooltip GABAA receptor PAMsTooltip positive allosteric modulators	Benzodiazepines: Adinazolam Alprazolam Bromazepam Camazepam Chlordiazepoxide Clobazam Clonazepam Clorazepate Clotiazepam Cloxazolam Diazepam^# Ethyl loflazepate Etizolam Fludiazepam Halazepam Ketazolam Lorazepam^# Medazepam Nordazepam Oxazepam Pinazepam Prazepam; Others: Alpidem^‡ Barbiturates (e.g., phenobarbital) Carbamates (e.g., meprobamate) Carisoprodol Chlormezanone^‡ Ethanol (alcohol) Etifoxine
Hypnotics	Zopiclone
Gabapentinoids (α₂δ VDCC blockers)	Gabapentin Gabapentin enacarbil Phenibut Pregabalin
Antidepressants	SSRIsTooltip Selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., escitalopram) SNRIsTooltip Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (e.g., duloxetine) SARIsTooltip Serotonin antagonist and reuptake inhibitors (e.g., trazodone) TCAsTooltip Tricyclic antidepressants (e.g., clomipramine^#) TeCAsTooltip Tetracyclic antidepressants (e.g., mirtazapine) MAOIsTooltip Monoamine oxidase inhibitors (e.g., phenelzine); Others: Agomelatine Bupropion Tianeptine Vilazodone Vortioxetine
Antipsychotics	Quetiapine Flupentixol
Sympatholytics (Antiadrenergics)	Alpha-1 blockers (e.g., prazosin) Alpha-2 agonists (e.g., clonidine, dexmedetomidine, guanfacine) Beta blockers (e.g., propranolol)
Others	Benzoctamine Cycloserine Fabomotizole Hydroxyzine Lorpiprazole Mebicar Mepiprazole Nicotine Opipramol Oxaflozane^‡ Phenaglycodol Phenibut Picamilon Selank Tiagabine Tofisopam Validolum
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III