СБ-271046
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 22 Cl N 3 O 3 S 2 |
| Молярная масса | 451.98 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
SB-271046 — препарат, который используется в научных исследованиях. Это был один из первых 5-HT 6 рецепторов селективных антагонистов открытых , который был обнаружен в результате высокопроизводительного скрининга в банке соединений SmithKline Beecham с использованием клонированных 5-HT 6 рецепторов в качестве мишени, при этом исходное ведущее соединение разрабатывалось в SB-271046 посредством исследования взаимосвязи структура-активность (SAR). [1] Было обнаружено, что SB-271046 является эффективным и селективным in vitro и имел хорошую биодоступность при пероральном приеме in vivo , но имел плохое проникновение через гематоэнцефалический барьер , поэтому затем были проведены дальнейшие исследования SAR, которые привели к созданию улучшенных антагонистов 5-HT6 , таких как СБ-357134 и СБ-399885 . [2]
Было обнаружено, что SB-271046 повышает уровень возбуждающих аминокислотных нейротрансмиттеров глутамата и аспартата . [3] а также дофамин и норадреналин [4] в лобной коре и гиппокампе крыс, [5] 5-HT6 оказывают было показано, что антагонисты ноотропное действие. В различных исследованиях на животных [6] [7] [8] Предлагаемые применения этих препаратов включают лечение шизофрении и других психических расстройств. [9] [10] [11] [12]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Бромидж С.М., Браун А.М., Кларк С.Е., Доджсон К., Гейгер Т., Грассам Х.Л. и др. (январь 1999 г.). «5-Хлор-N-(4-метокси-3-пиперазин-1-илфенил)-3-метил-2-бензотиофенсульфонамид (SB-271046): мощный, селективный и биодоступный при пероральном приеме 5-НТ6-рецептор. антагонист». Журнал медицинской химии . 42 (2): 202–5. дои : 10.1021/jm980532e . ПМИД 9925723 .
- ^ Ахмед М., Бриггс М.А., Бромидж С.М., Бак Т., Кэмпбелл Л., Дикс Н.Дж. и др. (ноябрь 2005 г.). «Бициклические гетероарилпиперазины как селективные антагонисты проникающих в мозг рецепторов 5-HT6». Письма по биоорганической и медицинской химии . 15 (21): 4867–71. дои : 10.1016/j.bmcl.2005.06.107 . ПМИД 16143522 .
- ^ Доусон Л.А., штаб-квартира Нгуена, Ли П. (май 2000 г.). «Влияние антагониста 5-НТ(6) SB-271046 in vivo на внеклеточные концентрации норадреналина, дофамина, 5-НТ, глутамата и аспартата в стриарной и лобной коре» . Британский журнал фармакологии . 130 (1): 23–6. дои : 10.1038/sj.bjp.0703288 . ПМК 1572041 . ПМИД 10780993 .
- ^ Лакруа Л.П., Доусон Л.А., Хаган Дж.Дж., Хайдбредер Калифорния (февраль 2004 г.). «Антагонист рецептора 5-HT6 SB-271046 повышает внеклеточные уровни моноаминов в медиальной префронтальной коре крыс». Синапс . 51 (2): 158–64. дои : 10.1002/syn.10288 . ПМИД 14618683 . S2CID 6539467 .
- ^ Доусон Л.А., штаб-квартира Нгуена, Ли П. (ноябрь 2001 г.). «Антагонист рецептора 5-HT(6) SB-271046 избирательно усиливает возбуждающую нейротрансмиссию в лобной коре и гиппокампе крысы» . Нейропсихофармакология . 25 (5): 662–8. дои : 10.1016/S0893-133X(01)00265-2 . ПМИД 11682249 .
- ^ Роджерс, округ Колумбия, Хэган Джей-Джей (ноябрь 2001 г.). «Антагонисты рецепторов 5-HT6 улучшают способность крыс справляться с заданием водного лабиринта». Психофармакология . 158 (2): 114–9. дои : 10.1007/s002130100840 . ПМИД 11702084 . S2CID 29472459 .
- ^ Фоли А.Г., Мерфи К.Дж., Херст В.Д., Галлахер Х.К., Хаган Дж.Дж., Аптон Н. и др. (январь 2004 г.). «Антагонист рецептора 5-HT(6) SB-271046 обращает вспять разрушенную скополамином консолидацию задачи пассивного избегания и улучшает дефицит пространственной задачи у старых крыс» . Нейропсихофармакология . 29 (1): 93–100. дои : 10.1038/sj.npp.1300332 . ПМИД 14571256 .
- ^ Маркос Б., Чуанг Т.Т., Гил-Беа Ф.Дж., Рамирес М.Дж. (октябрь 2008 г.). «Эффекты антагонизма рецепторов 5-HT6 и ингибирования холинэстеразы на моделях когнитивных нарушений у крыс» . Британский журнал фармакологии . 155 (3): 434–40. дои : 10.1038/bjp.2008.281 . ПМК 2567877 . ПМИД 18622410 .
- ^ Минабе Ю., Сираяма Ю., Хашимото К., Рутледж С., Хаган Дж. Дж., Эшби Ч. Р. (апрель 2004 г.). «Влияние острого и хронического введения селективного антагониста 5-НТ6-рецепторов SB-271046 на активность дофаминовых нейронов среднего мозга у крыс: электрофизиологическое исследование in vivo». Синапс . 52 (1): 20–8. дои : 10.1002/syn.20002 . ПМИД 14755629 . S2CID 25687099 .
- ^ де Фубер Г., О'Нил М.Дж., Зеттерстрем Т.С. (июль 2007 г.). «Острое начало в результате активации 5-НТ (6)-рецептора на нейротрофическом факторе головного мозга крысы и экспрессии мРНК цитоскелет-ассоциированного белка, регулируемой активностью». Нейронаука . 147 (3): 778–85. doi : 10.1016/j.neuroscience.2007.04.045 . ПМИД 17560041 . S2CID 37184427 .
- ^ Маркос Б., Айса Б., Рамирес М.Дж. (март 2008 г.). «Функциональное взаимодействие между рецепторами 5-HT (6) и гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой осью: когнитивные последствия». Нейрофармакология . 54 (4): 708–14. doi : 10.1016/j.neuropharm.2007.11.019 . ПМИД 18206183 . S2CID 21417069 .
- ^ Луазо Ф., Декейн А., Миллан М.Дж. (январь 2008 г.). «Прокогнитивные эффекты антагонистов рецепторов 5-HT6 в процедуре социального распознавания у крыс: участие лобной коры». Психофармакология . 196 (1): 93–104. дои : 10.1007/s00213-007-0934-5 . ПМИД 17922111 . S2CID 35795618 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |