JNJ-18038683
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 20 Н 20 Cl N 3 |
| Молярная масса | 337.85 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
JNJ-18038683 мощным и селективным антагонистом серотонинового 5HT7, рецептора открытого является Johnson & Johnson . Он оказывает ноотропное и антидепрессивное действие в исследованиях как на животных, так и на людях, и прошел фазу II испытаний в качестве дополнительного лечения для улучшения когнитивных функций и настроения при стабильном биполярном расстройстве ; Было обнаружено, что он уменьшает фазу быстрого сна (самую легкую стадию сна, интенсивность которой увеличивается при депрессии) у людей и блокирует циркадных ритмов у мышей. сдвиг фаз [1] [2]
Он связывается с серотониновым рецептором 5-HT6 с в 10 раз меньшим сродством. [3] Ожидается, что в соответствующих дозах ингибирование 5-НТ6 будет оказывать прокогнитивный эффект и эффект против деменции. [4] [5]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Бонавентура П., Дугович С., Крамер М., Де Бур П., Сингх Дж., Уилсон С. и др. (август 2012 г.). «Трансляционная оценка JNJ-18038683, антагониста рецепторов 5-гидрокситриптамина типа 7, при быстром движении глаз во сне и при большом депрессивном расстройстве». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 342 (2): 429–440. дои : 10.1124/jpet.112.193995 . ПМИД 22570363 . S2CID 10418102 .
- ^ Шелтон Дж., Юн С., Лози Олсон С., Турек Ф., Бонавентура П., Дворжак С. и др. (2014). «Селективная фармакологическая блокада рецептора 5-HT7 ослабляет свет и 8-OH-DPAT, индуцированные фазовые сдвиги активности циркадного колеса мыши» . Границы поведенческой нейронауки . 8 : 453. дои : 10.3389/fnbeh.2014.00453 . ПМЦ 4295543 . ПМИД 25642174 .
- ^ «JNJ-18038683 БЕСПЛАТНАЯ БАЗА» . www.chemsrc.com . Проверено 7 января 2022 г.
- ^ Эндрюс М., Туси Б., Саббах М.Н. (июнь 2018 г.). «Антагонисты 5HT6 в лечении деменции при болезни Альцгеймера: текущий прогресс» . Неврология и терапия . 7 (1): 51–58. дои : 10.1007/s40120-018-0095-y . ПМК 5990506 . ПМИД 29728891 .
- ^ Гонсалес-Вера Х.А., Медина Р.А., Мартин-Фонтеча М., Гонсалес А., де ла Фуэнте Т., Васкес-Вилья Х. и др. (январь 2017 г.). «Новый антагонист рецептора серотонина 5-HT 6 с прокогнитивной активностью - важность взаимодействия галогенных связей для стабилизации связывания» . Научные отчеты . 7 (1): 41293. Бибкод : 2017NatSR...741293G . дои : 10.1038/srep41293 . ПМК 5259792 . ПМИД 28117458 .