Затосетрон

Затосетрон
Клинические данные
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	123482-22-4 ;
ПабХим CID	60763 ;
ХимическийПаук	16736584 ;
НЕКОТОРЫЙ	901MC95XSB ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID8043997 ;
Химические и физические данные
Формула	С 19 Н 25 Cl N 2 O 2
Молярная масса	348.87 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Затосетрон ( LY-277,359 ) представляет собой препарат, который действует антагонист рецептора 5HT3 _. как ^[1] Он активен при пероральном приеме и имеет длительную продолжительность действия, оказывая противотошное действие, но не стимулируя скорость желудочно-кишечного транспорта. ^[2]^[3] Он также является эффективным анксиолитиком как в исследованиях на животных, так и в испытаниях на людях. ^[4] хотя и с некоторыми побочными эффектами при более высоких дозах. ^[5]^[6]

См. также

Ссылки

^ Коэн М.Л., Блумквист В., Гидда Дж.С., Лейсфилд В. (июль 1990 г.). «Малеат LY277359: мощный и селективный антагонист рецепторов 5-HT3 без гастропрокинетической активности». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 254 (1): 350–5. ПМИД 2366187 .
^ Робертсон Д.В., Лейсфилд В.Б., Блумквист В., Пфайфер В., Саймон Р.Л., Коэн М.Л. (январь 1992 г.). «Затосетрон, мощный, селективный и длительный антагонист рецепторов 5HT3: синтез и взаимосвязь структура-активность». Журнал медицинской химии . 35 (2): 310–9. дои : 10.1021/jm00080a016 . ПМИД 1732548 .
^ Шварц С.М., Голдберг М.Дж., Гидда Дж.С., Серимеле Б.Дж. (март 1994 г.). «Влияние затосетрона на рвоту, вызванную ипекакуаной, у собак и здоровых мужчин». Журнал клинической фармакологии . 34 (3): 250–4. дои : 10.1002/j.1552-4604.1994.tb03994.x . ПМИД 7517409 . S2CID 23486859 .
^ Смит В.Т., Лондборг П.Д., Бломгрен С.Л., Толлефсон Г.Д., Сэйлер М.Е. (апрель 1999 г.). «Пилотное исследование малеата затосетрона (LY277359), антагониста 5-гидрокситриптамина-3, при лечении тревоги». Журнал клинической психофармакологии . 19 (2): 125–31. дои : 10.1097/00004714-199904000-00006 . ПМИД 10211913 .
^ Уильямс П.Д., Каллигаро Д.О., Колберт В.Е., Хелтон Д.Р., Шетлер Т., Терк Дж.А., Джордан У.Х. (март 1991 г.). «Общая фармакология нового мощного антагониста 5-гидрокситриптамина». Арцнаймиттель-Форшунг . 41 (3): 189–95. ПМИД 1867653 .
^ Бенделе А., Минс Дж., Шуфлер Дж., Шмальц С., Ханасоно Г., Симановски Дж., Адамс Э. (февраль 1995 г.). «Хроническая токсичность затосетрона, антагониста рецептора 5-HT3, у макак-резус». Лекарственная и химическая токсикология . 18 (1): 61–82. дои : 10.3109/01480549509017858 . ПМИД 7768200 .

Эта статья о лекарствах, касающихся желудочно-кишечной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Коэн М.Л., Блумквист В., Гидда Дж.С., Лейсфилд В. (июль 1990 г.). «Малеат LY277359: мощный и селективный антагонист рецепторов 5-HT3 без гастропрокинетической активности». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 254 (1): 350–5. ПМИД 2366187 .

[2] Робертсон Д.В., Лейсфилд В.Б., Блумквист В., Пфайфер В., Саймон Р.Л., Коэн М.Л. (январь 1992 г.). «Затосетрон, мощный, селективный и длительный антагонист рецепторов 5HT3: синтез и взаимосвязь структура-активность». Журнал медицинской химии . 35 (2): 310–9. дои : 10.1021/jm00080a016 . ПМИД 1732548 .

[3] Шварц С.М., Голдберг М.Дж., Гидда Дж.С., Серимеле Б.Дж. (март 1994 г.). «Влияние затосетрона на рвоту, вызванную ипекакуаной, у собак и здоровых мужчин». Журнал клинической фармакологии . 34 (3): 250–4. дои : 10.1002/j.1552-4604.1994.tb03994.x . ПМИД 7517409 . S2CID 23486859 .

[4] Смит В.Т., Лондборг П.Д., Бломгрен С.Л., Толлефсон Г.Д., Сэйлер М.Е. (апрель 1999 г.). «Пилотное исследование малеата затосетрона (LY277359), антагониста 5-гидрокситриптамина-3, при лечении тревоги». Журнал клинической психофармакологии . 19 (2): 125–31. дои : 10.1097/00004714-199904000-00006 . ПМИД 10211913 .

[5] Уильямс П.Д., Каллигаро Д.О., Колберт В.Е., Хелтон Д.Р., Шетлер Т., Терк Дж.А., Джордан У.Х. (март 1991 г.). «Общая фармакология нового мощного антагониста 5-гидрокситриптамина». Арцнаймиттель-Форшунг . 41 (3): 189–95. ПМИД 1867653 .

[6] Бенделе А., Минс Дж., Шуфлер Дж., Шмальц С., Ханасоно Г., Симановски Дж., Адамс Э. (февраль 1995 г.). «Хроническая токсичность затосетрона, антагониста рецептора 5-HT3, у макак-резус». Лекарственная и химическая токсикология . 18 (1): 61–82. дои : 10.3109/01480549509017858 . ПМИД 7768200 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

v т и Анксиолитики ( N05B )
5-HT_1ARTooltip 5-HT1A receptor agonists	Buspirone Gepirone Tandospirone
GABA_ARTooltip GABAA receptor PAMsTooltip positive allosteric modulators	Benzodiazepines: Adinazolam Alprazolam Bromazepam Camazepam Chlordiazepoxide Clobazam Clonazepam Clorazepate Clotiazepam Cloxazolam Diazepam^# Ethyl loflazepate Etizolam Fludiazepam Halazepam Ketazolam Lorazepam^# Medazepam Nordazepam Oxazepam Pinazepam Prazepam; Others: Alpidem^‡ Barbiturates (e.g., phenobarbital) Carbamates (e.g., meprobamate) Carisoprodol Chlormezanone^‡ Ethanol (alcohol) Etifoxine
Hypnotics	Zopiclone
Gabapentinoids (α₂δ VDCC blockers)	Gabapentin Gabapentin enacarbil Phenibut Pregabalin
Antidepressants	SSRIsTooltip Selective serotonin reuptake inhibitors (e.g., escitalopram) SNRIsTooltip Serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors (e.g., duloxetine) SARIsTooltip Serotonin antagonist and reuptake inhibitors (e.g., trazodone) TCAsTooltip Tricyclic antidepressants (e.g., clomipramine^#) TeCAsTooltip Tetracyclic antidepressants (e.g., mirtazapine) MAOIsTooltip Monoamine oxidase inhibitors (e.g., phenelzine); Others: Agomelatine Bupropion Tianeptine Vilazodone Vortioxetine
Antipsychotics	Quetiapine Flupentixol
Sympatholytics (Antiadrenergics)	Alpha-1 blockers (e.g., prazosin) Alpha-2 agonists (e.g., clonidine, dexmedetomidine, guanfacine) Beta blockers (e.g., propranolol)
Others	Benzoctamine Cycloserine Fabomotizole Hydroxyzine Lorpiprazole Mebicar Mepiprazole Nicotine Opipramol Oxaflozane^‡ Phenaglycodol Phenibut Picamilon Selank Tiagabine Tofisopam Validolum
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Противорвотные средства ( A04 )
5-НТ ₃ ион серотонина антагонисты канала	Алосетрон Азасетрон Бемесетрон Цилансетрон Клозапин Дазоприд Доласетрон Гранисетрон Лерисетрон Миансерин Миртазапин Оланзапин Ондансетрон Палоносетрон ( +нетупитант ) Кветиапин Рамосетрон Рикасетрон Трописетрон Затосетрон
5-HT-белок серотонина G антагонисты рецепторов	Клозапин Ципрогептадин Гидроксизин Оланзапин Рисперидон Зипрасидон
CB ₁ Агонисты ( каннабиноиды )	Дронабинол Набилон Тетрагидроканнабинол ( каннабис )
D2 / _D3Антагонисты	хлорпромазин Галоперидол Гидроксизин Метоклопрамид Метопимазин Прохлорперазин Тиэтилперазин Триметобензамид
H ₁ антагонисты ( антигистамины )	Циклизин Дименгидринат Димедрол Гидроксизин Меклизин Прометазин
мАХ антагонисты ( антихолинергические средства )	Атропин Димедрол Гидроксизин (очень мягкий) Гиосциамин Скополамин
NK ₁Антагонисты	Апрепитант Фосапрепитант Маропитант Нетупитант Ролапитант
Другие	Амисульприд оксалат церия Дексаметазон Лоразепам Мидазолам Пропофол