Тиоколхикозид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | Оральный , местный , мгновенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 25% [1] |
| Период полувыведения | 5-6 часов [1] [2] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.009.107 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Н 33 Н О 10 С |
| Молярная масса | 563.62 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Тиоколхикозид ( Мускорил , Миорил , Неофлакс ) — миорелаксант с противовоспалительным и обезболивающим действием. [3] [4] [5] [6] Механизм его действия неизвестен, но считается, что он действует посредством антагонизма никотиновых рецепторов ацетилхолина (nAchR). Однако он также является конкурентным антагонистом ГАМК А и глициновых рецепторов . [7] [8] Таким образом, он обладает мощной судорожной активностью и не должен использоваться у людей, склонных к судорогам . [9] [10] [11]
Медицинское использование
[ редактировать ]Люмбаго
[ редактировать ]При болях в пояснице тиоколхикозид эффективен в снижении интенсивности боли, улучшении физической гибкости, что проявляется в уменьшении расстояния от рук до пола при наклоне вперед без сгибания коленей (расстояние между пальцами и полом), а также в снижении общего потребления парацетамола . [12] Введение тиоколхикозида также приводит к уменьшению мышечного спазма при пальпации, улучшению общей оценки пациентов с болями в пояснице и повышению их способности выполнять повседневную деятельность. [12] [13]
При добавлении тиоколхикозида к стандартной терапии нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) при болях в пояснице такая терапия снижает интенсивность боли и улучшает функциональный статус по средним оценкам визуально-аналоговой шкалы (ВАШ) и опросников жизненных расстройств. Применение тиоколхикозида в сочетании с НПВП приводит к более выраженному уменьшению болевого синдрома при оценке по ВАШ, а также повышению функциональной активности по оценке расстояния от кончиков пальцев до пола к 7-му дню терапии (но не на 3-е место) по сравнению с применением только НПВП. [12] [13]
Некоторые лекарства, в том числе толперизон , ацеклофенак плюс тизанидин и прегабалин , эффективны для снижения интенсивности боли. Другое сравнительное исследование показало, что эперизон с диклофенаком был более эффективен с точки зрения расстояния между пальцами и полом и улучшения симптома Ласега (угол поднятия прямой ноги лежа на спине), оценки по ВАШ и глобальной оценочной шкалы, чем тиоколхикозид с диклофенаком. [12] [13] [14]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты тиоколхикозида могут включать тошноту, аллергию и вазовагальные реакции. [15] Повреждения печени, панкреатит , судороги, нарушения клеток крови, тяжелые кожные заболевания , рабдомиолиз и нарушения репродуктивной функции — все это зарегистрировано во французских и европейских базах данных фармаконадзора , а также в периодических обновлениях, которые соответствующие компании представляют регулирующим органам. Эти данные не указывают частоту заболеваний и не определяют наиболее восприимчивые популяции пациентов. Тиоколхикозид тератогенен у экспериментальных животных, а также повреждает хромосомы. Данные о людях ограничены наблюдением примерно за 30 беременными женщинами (без серьезных пороков развития) и сообщениями об изменении сперматогенеза, включая случаи азооспермии . На практике нет оправданий подверганию пациентов побочному воздействию тиоколхикозида. Больным, жалующимся на мышечные боли, лучше использовать эффективный, известный анальгетик, начиная с парацетамола . [16]
Хотя миорелаксанты могут иметь основной побочный эффект седации, тиоколхикозид не оказывает седативного эффекта, вероятно, из-за отсутствия потенцирования ГАМК А. рецепторов [7]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Тиоколхикозид расщепляется в организме до метаболита под названием 3-деметилтиоколхицин (также известный как SL59.0955 или M2), который может повредить делящиеся клетки, вызывая тем самым токсичность для эмбриона, неопластические изменения и снижение фертильности у мужчин. [17] Таким образом, рекомендуемая пероральная доза не должна превышать 7 дней, а продолжительность внутримышечного введения не должна превышать 5 дней. [18] Местные кожные препараты менее токсичны. [ нужна медицинская ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Перукка Э., Пуату П., Пиффери Дж. (1995). «Сравнительная фармакокинетика и биодоступность двух пероральных форм тиоколхикозида, миорелаксанта, миметика ГАМК, у нормальных добровольцев». Европейский журнал метаболизма лекарств и фармакокинетики . 20 (4): 301–5. дои : 10.1007/bf03190249 . ПМИД 8983937 . S2CID 13325496 .
- ^ Сандук П., Бувье д'Ивуар М., Кретьен П., Тиллеман Ж.П., Шеррманн Ж.М. (январь 1994 г.). «Биодоступность однократного приема тиоколхикозида при пероральном и внутримышечном введении у здоровых добровольцев». Биофармацевтика и распределение лекарств . 15 (1): 87–92. дои : 10.1002/bdd.2510150108 . ПМИД 8161719 . S2CID 6712875 .
- ^ Тюзюн Ф, Уналан Х, Онер Н, Озгюзель Х, Киразли Й, Исагасиоглу А, Куран Б, Тюзюн С, Башар Г (сентябрь 2003 г.). «Многоцентровое рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование тиоколхикозида при острой боли в пояснице». Сустав, кость, позвоночник . 70 (5): 356–61. дои : 10.1016/S1297-319X(03)00075-7 . ПМИД 14563464 .
- ^ Кетенчи А., Басат Х., Исмаилзаде С. (июль 2009 г.). «Эффективность местного тиоколхикозида (мускорила) в лечении острого шейного миофасциального болевого синдрома: одинарное слепое рандомизированное проспективное клиническое исследование IV фазы» . Агри . 21 (3): 95–103. ПМИД 19780000 . Архивировано из оригинала 15 декабря 2019 года . Проверено 8 апреля 2010 г.
- ^ Сунавалла Д.Ф., Джоши Н. (май 2008 г.). «Эффективность тиоколхикозида у индийских пациентов, страдающих болями в пояснице, связанными с мышечным спазмом». Журнал Индийской медицинской ассоциации . 106 (5): 331–5. ПМИД 18839644 .
- ^ Кетенчи А., Озджан Э., Карамурсель С. (июль 2005 г.). «Оценка эффективности и психомоторных показателей тиоколхикозида и тизанидина у пациентов с острой болью в пояснице» . Международный журнал клинической практики . 59 (7): 764–70. дои : 10.1111/j.1742-1241.2004.00454.x . ПМИД 15963201 . S2CID 20671452 .
- ^ Jump up to: а б Карта М., Мурру Л., Ботта П., Талани Г., Сечи Г., Де Риу П., Санна Э., Биджио Г. (сентябрь 2006 г.). «Миорелаксант тиоколхикозид является агонистом функции рецептора ГАМКА в центральной нервной системе». Нейрофармакология . 51 (4): 805–15. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.05.023 . ПМИД 16806306 . S2CID 11390033 .
- ^ Массия М.П., Бачис Э., Обили Н., Мачиокко Э., Кокко Г.А., Сечи Г.П., Биджио Дж. (март 2007 г.). «Тиоколхикозид ингибирует активность различных подтипов рекомбинантных ГАМК (А)-рецепторов, экспрессируемых в ооцитах Xenopus laevis». Европейский журнал фармакологии . 558 (1–3): 37–42. дои : 10.1016/j.ejphar.2006.11.076 . ПМИД 17234181 .
- ^ Де Риу П.Л., Розати Г., Сотгиу С., Сечи Г. (август 2001 г.). «Эпилептические припадки после лечения тиоколхикозидом» . Эпилепсия . 42 (8): 1084–6. дои : 10.1046/j.1528-1157.2001.0420081084.x . ПМИД 11554898 . S2CID 24017279 .
- ^ Джавина-Бьянки П., Джавина-Бьянки М., Танно Л.К., Энсина Л.Ф., Мотта А.А., Калил Дж. (июнь 2009 г.). «Эпилептический припадок после лечения тиоколхикозидом» . Терапия и управление клиническими рисками . 5 (3): 635–7. дои : 10.2147/tcrm.s4823 . ПМК 2731019 . ПМИД 19707540 .
- ^ Сечи Г., Де Риу П., Мамели О., Дейана Г.А., Кокко Г.А., Розати Г. (октябрь 2003 г.). «Фокальный и вторично генерализованный эпилептический статус, вызванный тиоколхикозидом у крыс» . Захват . 12 (7): 508–15. дои : 10.1016/S1059-1311(03)00053-0 . ПМИД 12967581 . S2CID 14308541 .
- ^ Jump up to: а б с д Patel M, Shah R, Ramteke-Jadhav S, Patil V, Patel SK, Lila A, Shah N, Bandgar T (May 2020). "Систематический обзор по применению миорелаксантов при боли в нижней части спины" [Management of Insulin Autoimmune Hypoglycaemia: Single-centre experience from Western India with systematic review of world literature]. Clin Endocrinol (Oxf) (in Russian). 92 (5): 409–420. doi : 10.1111/cen.14174 . PMID 32064669 .
- ^ Jump up to: а б с Петусис С., Марджула-Сиарку С., Калояннидис I (апрель 2016 г.). «Эффективность токолитиков в предотвращении преждевременных родов, неонатальной заболеваемости и смертности: есть ли консенсус? Обзор литературы». Акушерский гинекологический сурв . 71 (4): 243–52. дои : 10.1097/OGX.0000000000000302 . ПМИД 27065070 .
- ^ Цинь Цзы, Чжан С., Го Дж., Квонг Дж.С., Ли Икс, Пан Р., Дойрон Р.С., Никель Дж.К., Ву Дж. (июнь 2022 г.). «Пероральные фармакологические методы лечения хронического простатита/синдрома хронической тазовой боли: систематический обзор и сетевой метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . Электронная клиническая медицина . 48 : 101457. doi : 10.1016/j.eclinm.2022.101457 . ПМЦ 9125656 . ПМИД 35706494 .
- ^ Эфе С., Пурнак Т., Озаслан Э., Миланлиоглу А. (март 2011 г.). «Повреждение печени, вызванное тиоколхикозидом» . Клиники . 66 (3): 521–2. дои : 10.1590/s1807-59322011000300029 . ПМК 3072020 . ПМИД 21552685 .
- ^ «Тиоколхикозид: обзор побочных эффектов». Пресрайр Интернэшнл . 25 (168): 41–3. Февраль 2016 г. PMID 27042729 .
- ^ «Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендует ограничить использование тиоколхикозида перорально или в виде инъекций» . 22 ноября 2013. Архивировано из оригинала 21 апреля 2024 года . Проверено 25 мая 2024 г.
- ^ «Тиоколхикозидсодержащие препараты для системного применения – важная информация относительно показаний, режима лечения, противопоказаний и предостережений» . 7 февраля 2024 г. Архивировано из оригинала 21 мая 2019 г.
