Тибамат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.022.050 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 13 Н 26 Н 2 О 4 |
| Молярная масса | 274.361 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тибамат ( МНН ; Солацен , Тибатран , Эффисакс ) — анксиолитик семейства карбаматов . [1] Это пролекарство мепробамата , аналогично более известному препарату каризопродолу . Он обладает эффектом, индуцирующим ферменты печени, сходным с эффектом фенобарбитала , но гораздо более слабым. [2]
Под торговым названием Тибатран ( Робинс ) раньше он был доступен в капсулах по 125, 250 и 350 мг, принимаемых 3 или 4 раза в день, общая суточная доза составляла от 750 мг до 2 г. Период полувыведения препарата из плазмы составляет три часа. В высоких дозах в сочетании с фенотиазинами он может вызывать судороги. [3]
Синтез
[ редактировать ]
Каталитическое гидрирование 2-метил-2-пентеналя (1) дает альдегид 2 -метилпентаналь (2). Обработка формальдегидом приводит к перекрестной реакции Канниццаро с образованием 2,2- бис (гидроксиметил)пентана (3). Циклизация этого диола с диэтилкарбонатом дает (4), который реагирует с аммиаком с образованием карбамата (5). Наконец, обработка бутилизоцианатом (6) приводит к образованию тибамата. [4] [5] [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000. с. 1077. ИСБН 978-3-88763-075-1 .
- ^ Сегельман Ф.Х., Келтон Э., Терзи Р.М., Кухарчик Н., София Р.Д. (июнь 1985 г.). «Сравнительная эффективность фенобарбитала и пяти дикарбаматов 1,3-пропандиола для индукции печеночного цитохрома P450 у крыс». Научные коммуникации в области химической патологии и фармакологии . 48 (3): 467–70. ПМИД 4023427 .
- ^ Отдел лекарств Американской медицинской ассоциации (1977). Оценка лекарств AMA (3-е изд.). Литтлтон, Массачусетс: Паб. Группа наук. п. 406. ИСБН 978-0-88416-175-2 . OCLC 1024170745 .
- ^ Людвиг Б.Я., Пих ЕС (1951). «Некоторые противосудорожные средства, полученные из 1,3-пропандиолов». Журнал Американского химического общества . 73 (12): 5779–5781. дои : 10.1021/ja01156a086 .
- ^ Рейсберг П., Кресс Дж., Бодин Дж.И. (1975). Тибамат . Аналитические профили лекарственных веществ. Том. 4. С. 494–515. дои : 10.1016/S0099-5428(08)60025-8 . ISBN 978-0-12-260804-9 .
- ^ «Тибамат» . Фармацевтические субстанции . Тиме . Проверено 8 июля 2024 г.
 | статья о анксиолитике незавершена . Эта Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |