✖


Jump to content

Квазепам

Квазепам
2
Клинические данные
Торговые названия Дорал
AHFS / Drugs.com Информация о потребительских лекарствах
МедлайнПлюс а684001
Беременность
категория
  • АТ : Д
Маршруты
администрация 		Через рот
код АТС
Юридический статус
Юридический статус
Фармакокинетические данные
Биодоступность 29–35%
Метаболизм Печень
Период полувыведения 39 часов
Экскреция Почка
Идентификаторы
Номер CAS
ПабХим CID
ИЮФАР/БПС
Лекарственный Банк
ХимическийПаук
НЕКОТОРЫЙ
КЕГГ
ЧЕМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA )
Информационная карта ECHA 100.048.329 Отредактируйте это в Викиданных
Химические и физические данные
Формула С 17 Н 11 Cl F 4 Н 2 С
Молярная масса 386.79  g·mol −1
3D model ( JSmol )
 ☒Н проверятьИ  (что это?)   (проверять)

Квазепам , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Doral относительно длительного действия, бензодиазепина , представляет собой производное разработанное корпорацией Schering в 1970-х годах. [2] Квазепам используется для лечения бессонницы , включая индукцию сна и поддержание сна. [3] Квазепам вызывает нарушение двигательной функции и обладает относительно (и уникальными) селективными снотворными и противосудорожными свойствами со значительно меньшим потенциалом передозировки, чем другие бензодиазепины (из-за его новой селективности к подтипу рецепторов). [4] [5] Квазепам — эффективное снотворное средство, вызывающее и поддерживающее сон без нарушения структуры сна . [6]

Он был запатентован в 1970 году и начал использоваться в медицине в 1985 году. [7]

Медицинское использование

[ редактировать ]

Квазепам используется для краткосрочного лечения бессонницы , связанной с проблемами индукции сна или поддержания сна, и продемонстрировал превосходство над другими бензодиазепинами, такими как темазепам . У него было меньше побочных эффектов, чем у темазепама, включая меньший седативный эффект, амнезию и меньшую моторику . [8] [9] [10] [11] Обычная дозировка составляет от 7,5 до 15 мг перорально перед сном. [12]

Квазепам эффективен в качестве премедикации перед операцией. [13]

Побочные эффекты

[ редактировать ]

Квазепам имеет меньше побочных эффектов, чем другие бензодиазепины, и имеет меньшую способность вызывать толерантность и побочные эффекты . [14] [15] Квазепам обладает значительно меньшей способностью вызывать угнетение дыхания или отрицательно влиять на координацию движений, чем другие бензодиазепины . [16] Другой профиль побочных эффектов квазепама может быть обусловлен его более селективным профилем связывания с бензодиазепиновыми рецепторами 1 типа. [17] [18]

США В сентябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить предупреждение для всех бензодиазепиновых препаратов, чтобы последовательно описывать риски злоупотребления, неправильного использования, привыкания, физической зависимости и реакций отмены для всех лекарств этого класса. [23]

Толерантность и зависимость

[ редактировать ]

Толерантность к квазепаму может возникнуть, но медленнее, чем к другим бензодиазепинам, таким как триазолам . [24] Квазепам вызывает значительно меньшую толерантность к препарату и меньше симптомов абстиненции, включая меньшую рецидивирующую бессонницу после прекращения приема, по сравнению с другими бензодиазепинами. [25] [26] [27] [28] Квазепам может вызывать меньший рикошетный эффект , чем другие небензодиазепиновые препараты, селективные в отношении бензодиазепиновых рецепторов 1 типа, из-за его более длительного периода полувыведения. [29] Снотворные средства короткого действия часто вызывают тревогу, возникающую на следующий день . Квазепам, благодаря своему фармакологическому профилю, не вызывает синдрома отмены на следующий день во время лечения. [30]

Однако нельзя сделать однозначных выводов о том, не вызывает ли длительное применение квазепама толерантности, поскольку долгосрочных клинических исследований, выходящих за пределы 4 недель хронического применения, было проведено очень мало, если таковые вообще проводились. [31] Отменять квазепам следует постепенно, если он используется после 4 недель применения, чтобы избежать риска развития тяжелого синдрома отмены бензодиазепинов . Введение очень высоких доз квазепама в течение длительных периодов времени (до 52 недель) в исследованиях на животных вызывало тяжелые симптомы абстиненции при резком прекращении приема, включая возбудимость, гиперактивность , судороги и смерть двух обезьян из-за судорог, связанных с отменой. Однако среди обезьян, получавших диазепам, погибло больше обезьян. [32] Кроме того, в медицинской литературе теперь документально подтверждено, что один из основных метаболитов квазепама, N -дезалкил-2-оксоквазепам ( N -дезалкилфлуразепам ), обладающий длительным действием и склонный к накоплению, неселективно связывается с бензодиазепиновыми рецепторами, таким образом Квазепам может не сильно отличаться фармакологически от других бензодиазепинов. [33]

Особые меры предосторожности

[ редактировать ]

Бензодиазепины требуют особой осторожности при применении во время беременности, у детей, лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также лиц с сопутствующими психическими расстройствами . [34]

Квазепам и его активные метаболиты выделяются в грудное молоко . [35]

накопление одного из активных метаболитов квазепама, N -дезалкилфлуразепама У пожилых людей может наблюдаться . У пожилых людей может потребоваться более низкая доза. [36]

Пожилые

[ редактировать ]

Квазепам более переносится пациентами пожилого возраста по сравнению с флуразепамом из-за меньшего количества нарушений на следующий день. [37] Однако другое исследование показало выраженные нарушения на следующий день после повторного введения из-за накопления квазепама и его метаболитов длительного действия. Таким образом, в медицинской литературе наблюдаются противоречия относительно профиля побочных эффектов квазепама. [38] Дальнейшее исследование показало значительные нарушения равновесия в сочетании с нестабильной осанкой после введения квазепама испытуемым. [39] Обширный обзор медицинской литературы, посвященной лечению бессонницы и пожилым людям, показал, что существуют значительные доказательства эффективности и долговечности немедикаментозных методов лечения бессонницы у взрослых всех возрастов, и что эти вмешательства используются недостаточно. По сравнению с бензодиазепинами, включая квазепам, небензодиазепиновые седативные /снотворные средства, по-видимому, практически не имели значительных клинических преимуществ в эффективности и переносимости у пожилых людей. Было обнаружено, что новые препараты с новыми механизмами действия и улучшенными профилями безопасности, такие как агонисты мелатонина, обещают помочь в лечении хронической бессонницы у пожилых людей. Длительное использование седативных/снотворных средств при бессоннице не имеет доказательной базы и традиционно не поощряется по причинам, включающим опасения по поводу таких потенциальных побочных эффектов лекарств, как когнитивные нарушения ( антеградная амнезия ), седация в дневное время, нарушение координации движений и повышенный риск попадания в транспортное средство. несчастные случаи и падения. Кроме того, еще предстоит определить эффективность и безопасность длительного использования этих агентов. Был сделан вывод, что необходимы дополнительные исследования для оценки долгосрочных эффектов лечения и наиболее подходящей стратегии ведения пожилых людей с хронической бессонницей. [40]

Взаимодействия

[ редактировать ]

Скорость абсорбции, вероятно, будет значительно снижена, если квазепам принимать натощак, что снижает снотворный эффект квазепама. Если с момента приема пищи прошло 3 и более часов, то перед приемом квазепама следует съесть немного еды. [41] [42]

Фармакология

[ редактировать ]

Квазепам представляет собой трифторалкильный тип бензодиазепина. Квазепам уникален среди бензодиазепинов тем, что он избирательно воздействует на рецепторы субъединицы ГАМК А α 1 , которые отвечают за стимуляцию сна. Его механизм действия очень похож на золпидем и залеплон по фармакологии и может успешно заменить золпидем и залеплон в исследованиях на животных. [43] [44] [45]

Квазепам селективен в отношении бензодиазепиновых рецепторов I типа, содержащих субъединицу α1 , подобно другим препаратам, таким как залеплон и золпидем . В результате квазепам практически не обладает миорелаксирующими свойствами. Большинство других бензодиазепинов неселективны и связываются с ГАМК А рецепторами типа 1 и рецепторами ГАМК А типа 2 . Рецепторы ГАМК А типа 1 включают субъединицу α1 , содержащую рецепторы ГАМК А , которые отвечают за снотворные свойства препарата. Рецепторы типа 2 включают субъединицы α2 , α3 и α5 , которые отвечают за анксиолитическое действие, амнезию и миорелаксирующие свойства. [46] [47] Таким образом, квазепам может иметь меньше побочных эффектов, чем другие бензодиазепины, но у него очень длительный период полураспада - 25 часов, что снижает его преимущества как снотворного средства из-за вероятного седативного эффекта на следующий день. Он также имеет два активных метаболита с периодом полураспада 28 и 79 часов. Квазепам также может вызывать меньшую толерантность к лекарству , чем другие бензодиазепины, такие как темазепам и триазолам, возможно, из-за его селективности по подтипам. [48] [49] [50] [51] Однако более длительный период полувыведения квазепама может иметь то преимущество, что вызывает меньшую рецидивирующую бессонницу более короткого подтипа действия , чем селективные небензодиазепины . [9] [29] Однако один из основных метаболитов квазепама, N -десметил-2-оксоквазепам (он же N -дезалкилфлуразепам), неселективно связывается с рецепторами ГАМК А как типа 1, так и типа 2 . Метаболит N -десметил-2-оксоквазепама также имеет очень длительный период полураспада и, вероятно, способствует фармакологическому эффекту квазепама. [52]

Фармакокинетика

[ редактировать ]
2-оксоквазепам, основной активный метаболит квазепама.
2-оксоквазепам, основной активный метаболит квазепама.

Период полувыведения квазепама составляет 0,4 часа с пиком его концентрации в плазме через 1,75 часа. Выводится как почками, так и с калом. [53] Активными метаболитами квазепама являются 2-оксоквазепам и N -дезалкил-2-оксоквазепам. Метаболит N -дезалкил-2-оксоквазепама обладает лишь ограниченной фармакологической активностью по сравнению с исходным соединением квазепамом и активным метаболитом 2-оксоквазепамом. [ нужна ссылка ] Квазепам и его основной активный метаболит 2-оксоквазепам демонстрируют высокую селективность в отношении рецепторов ГАМК А типа 1 . [54] [55] [56] [57] Период полувыведения квазепама составляет от 27 до 41 часа. [31]

Механизм действия

[ редактировать ]

Квазепам модулирует специфические рецепторы ГАМК А через бензодиазепиновый участок ГАМК А. рецептора Эта модуляция усиливает действие ГАМК, вызывая увеличение частоты открытия хлорид-ионного канала, что приводит к увеличению притока хлорид-ионов в ГАМК А. рецепторы Квазепам, уникальный среди бензодиазепиновых препаратов, избирательно воздействует на бензодиазепиновые рецепторы 1-го типа, что приводит к уменьшению латентного периода сна и улучшению сна. [58] [59] [60] Квазепам также обладает некоторыми противосудорожными свойствами. [61]

ЭЭГ и сон

[ редактировать ]

Квазепам обладает мощными свойствами вызывать и поддерживать сон. [62] [63] Исследования как на животных, так и на людях показали, что изменения ЭЭГ, вызванные квазепамом, напоминают нормальный режим сна, тогда как другие бензодиазепины нарушают нормальный сон. Квазепам способствует медленному сну . [64] [65] Такое положительное влияние квазепама на архитектуру сна может быть связано с его высокой селективностью в отношении бензодиазепиновых рецепторов 1-го типа, что было продемонстрировано в исследованиях на животных и людях. Это делает квазепам уникальным препаратом из семейства бензодиазепинов . [66] [67]

Злоупотребление наркотиками

[ редактировать ]
Смотрите также: Злоупотребление бензодиазепиновыми препаратами

Квазепам – это препарат, который может использоваться неправильно. Могут возникнуть два типа злоупотребления наркотиками: либо злоупотребление в рекреационных целях, когда препарат принимается для достижения эффекта, либо когда прием препарата продолжается в течение длительного времени вопреки рекомендациям врача. [68]

Ссылки

[ редактировать ]
  1. ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
  2. ^ Патент США 3845039.
  3. ^ Мендельс Дж. (февраль 1994 г.). «Оценка безопасности и эффективности квазепама для лечения бессонницы у амбулаторных психиатрических пациентов». Журнал клинической психиатрии . 55 (2): 60–65. ПМИД   7915708 .
  4. ^ Ясуи М., Като А., Канемаса Т., Мурата С., Ниситоми К., Койке К. и др. (июнь 2005 г.). «[Фармакологические профили бензодиазепинэргических снотворных средств и корреляция с подтипами рецепторов]». Нихон Синкей Сейсин Якуригаку Засси = Японский журнал психофармакологии . 25 (3): 143–151. ПМИД   16045197 .
  5. ^ Онгини Э., Парравичини Л., Бамонте Ф., Гуццон В., Иорио Л.К., Барнетт А. (1982). «Фармакологические исследования квазепама, нового бензодиазепинового снотворного». Арцнаймиттель-Форшунг . 32 (11): 1456–1462. ПМИД   6129857 .
  6. ^ Рот Т., Титц Э.И., Крамер М., Каффеман М. (1979). «Влияние однократной дозы квазепама (Sch-16134) на сон больных хронической бессонницей». Журнал международных медицинских исследований . 7 (6): 583–587. дои : 10.1177/030006057900700620 . ПМИД   42593 . S2CID   36725411 .
  7. ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 538. ИСБН  9783527607495 .
  8. ^ Цой В.Ф. (март 1991 г.). «Бессонница: медикаментозное лечение». Анналы Медицинской Академии, Сингапур . 20 (2): 269–272. ПМИД   1679317 .
  9. ^ Jump up to: а б Калес А., Бикслер Э.О., Солдатос Ч.Р., Вела-Буэно А., Джейкоби Дж.А., Калес Дж.Д. (март 1986 г.). «Квазепам и темазепам: эффекты краткосрочного и среднесрочного применения и отмены». Клиническая фармакология и терапия . 39 (3): 345–352. дои : 10.1038/clpt.1986.51 . ПМИД   2868823 . S2CID   23792142 .
  10. ^ Эрнандес Лара Р., Дель Росаль PL, Понсе MC (1983). «Кратковременное исследование квазепама 15 миллиграмм при лечении бессонницы». Журнал международных медицинских исследований . 11 (3): 162–166. дои : 10.1177/030006058301100306 . ПМИД   6347748 . S2CID   35177500 .
  11. ^ Колдуэлл-младший (1982). «Кратковременное лечение бессонницы квазепамом у гериатрических пациентов». Фарматерапевтика . 3 (4): 278–282. ПМИД   6128741 .
  12. ^ Калес А., Шарф М.Б., Бикслер Э.О., Швейцер П.К., Джейкоби Дж.А., Солдатос Ч.Р. (август 1981 г.). «Исследование реакции на дозу квазепама». Клиническая фармакология и терапия . 30 (2): 194–200. дои : 10.1038/clpt.1981.148 . ПМИД   6113910 . S2CID   28714470 .
  13. ^ Нисияма Т., Ямасита К., Ёкояма Т., Имото А., Манабе М. (2007). «Эффекты квазепама как предоперационного ночного снотворного: сравнение с бротизоламом». Журнал анестезии . 21 (1): 7–12. дои : 10.1007/s00540-006-0445-2 . ПМИД   17285406 . S2CID   24584685 .
  14. ^ Барнетт А., Иорио Л.К., Онгини Э. (1982). «Седативно-снотворные свойства квазепама, нового снотворного средства». Арцнаймиттель-Форшунг . 32 (11): 1452–1456. ПМИД   6129856 .
  15. ^ Ладер М (1992). «Отскок бессонницы и новые снотворные средства». Психофармакология . 108 (3): 248–255. дои : 10.1007/BF02245108 . ПМИД   1523276 . S2CID   9051251 .
  16. ^ Мюррей А., Беллвилл Дж.В., Комер В., Дэниэлсон Л. (апрель 1987 г.). «Дыхательные эффекты квазепама и пентобарбитала». Журнал клинической фармакологии . 27 (4): 310–313. дои : 10.1002/j.1552-4604.1987.tb03020.x . ПМИД   2890670 . S2CID   19696599 .
  17. ^ Биллард В., Кросби Дж., Иорио Л., Чипкин Р., Барнетт А. (1988). «Селективное сродство бензодиазепинов квазепама и 2-оксоквазепама к сайту связывания BZ1 и демонстрация 3H-2-оксоквазепама в качестве селективного радиолиганда BZ1». Науки о жизни . 42 (2): 179–187. дои : 10.1016/0024-3205(88)90681-9 . ПМИД   2892106 .
  18. ^ Уомсли Дж. К., Хант М. А. (сентябрь 1991 г.). «Относительное сродство квазепама к бензодиазепиновым рецепторам 1 типа в мозге». Журнал клинической психиатрии . 52. 52 (Приложение): 15–20. ПМИД   1680119 .
  19. ^ Мартинес Х.Т., Серна КТ (1982). «Кратковременное лечение квазепамом бессонницы у гериатрических больных». Клиническая терапия . 5 (2): 174–178. ПМИД   6130842 .
  20. ^ Мендельс Дж., Стерн С. (1983). «Оценка краткосрочного лечения бессонницы у амбулаторных пациентов с помощью 15 миллиграммов квазепама». Журнал международных медицинских исследований . 11 (3): 155–161. дои : 10.1177/030006058301100305 . ПМИД   6347747 . S2CID   21652012 .
  21. ^ Аден Г.К., Тэтчер С. (декабрь 1983 г.). «Квазепам в краткосрочном лечении бессонницы у амбулаторных больных». Журнал клинической психиатрии . 44 (12): 454–456. ПМИД   6361006 .
  22. ^ Шаффлер К., Кауэрт Г., Ваушкун Ч., Клаусницер В. (февраль 1989 г.). «Продольное исследование фармакодинамики и фармакокинетики острого, равновесного и отмененного квазепама». Арцнаймиттель-Форшунг . 39 (2): 276–283. ПМИД   2567171 .
  23. ^ «FDA требует обновления предупреждения в штучной упаковке для улучшения безопасного использования препаратов класса бензодиазепинов» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 23 сентября 2020 г. Проверено 23 сентября 2020 г. Общественное достояние В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
  24. ^ Салету Б., Андерер П., Брандштеттер Н., Фрей Р., Грюнбергер Дж., Клёш Г. и др. (1994). «Бессонница при генерализованном тревожном расстройстве: полисомнографические, психометрические и клинические исследования до, во время и после терапии бензодиазепинами с длительным и коротким периодом полураспада (квазепам против триазолама)». Нейропсихобиология . 29 (2): 69–90. дои : 10.1159/000119067 . ПМИД   8170529 .
  25. ^ Чунг М., Хильберт Дж.М., Гураль Р.П., Радвански Э., Симхович С., Зампальоне Н. (апрель 1984 г.). «Кинетика многократного приема квазепама». Клиническая фармакология и терапия . 35 (4): 520–524. дои : 10.1038/clpt.1984.70 . ПМИД   6705450 . S2CID   35742170 .
  26. ^ Мамелак М, Чима А, Прайс В (1984). «Сравнительное 25-дневное лабораторное исследование сна по влиянию квазепама и триазолама на больных хронической бессонницей». Журнал клинической фармакологии . 24 (2–3): 65–75. дои : 10.1002/j.1552-4604.1984.tb02767.x . ПМИД   6143767 . S2CID   42693559 .
  27. ^ Калес А., Бикслер Э.О., Вела-Буэно А., Солдатос Ч.Р., Никлаус Д.Е., Манфреди Р.Л. (октябрь 1986 г.). «Сравнение бензодиазепиновых снотворных с коротким и длинным периодом полураспада: триазолам и квазепам». Клиническая фармакология и терапия . 40 (4): 378–386. дои : 10.1038/clpt.1986.194 . ПМИД   3530586 . S2CID   26346287 .
  28. ^ Альтамура А.С., Колакурсчо Ф., Маури М.К., Де Ванна М., Ригамонти Р., Май М. и др. (1989). «[Контролируемое клиническое исследование влияния квазепама по сравнению с триазоламом у пациентов с нарушениями сна]». Минерва Психиатрика (на итальянском языке). 30 (3): 159–164. ПМИД   2691808 .
  29. ^ Jump up to: а б Ямадера Х (февраль 1998 г.). «[Последние достижения в разработке снотворных препаратов]». Нихон Ринсё. Японский журнал клинической медицины (на японском языке). 56 (2): 515–520. ПМИД   9503861 .
  30. ^ Хильберт Дж. М., Баттиста Д. (сентябрь 1991 г.). «Квазепам и флуразепам: дифференциальные фармакокинетические и фармакодинамические характеристики». Журнал клинической психиатрии . 52. 52 (Приложение): 21–26. ПМИД   1680120 .
  31. ^ Jump up to: а б Анкиер С.И., Гоа КЛ (январь 1988 г.). «Квазепам. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств, а также терапевтической эффективности при бессоннице». Наркотики . 35 (1): 42–62. дои : 10.2165/00003495-198835010-00003 . ПМИД   2894293 . S2CID   239260459 .
  32. ^ Блэк Х.Э., Сот Р.Дж., Арто Л.Е., Масса Т., Майлекрейн Л., Кляйн М. и др. (август 1987 г.). «Доклиническая оценка безопасности бензодиазепина квазепама». Арцнаймиттель-Форшунг . 37 (8): 906–913. ПМИД   2890357 .
  33. ^ Никайдо А.М., Эллинвуд Э.Х. (1987). «Сравнение влияния квазепама и триазолама на когнитивно-нейромоторную деятельность». Психофармакология . 92 (4): 459–464. дои : 10.1007/bf00176478 . ПМИД   2888152 . S2CID   13162524 .
  34. ^ Отье Н., Балайсак Д., Сотеро М., Зангарелли А., Корти П., Сомоги А.А. и др. (ноябрь 2009 г.). «Бензодиазепиновая зависимость: акцент на синдроме отмены». Французские фармацевтические анналы . 67 (6): 408–413. doi : 10.1016/j.pharma.2009.07.001 . ПМИД   19900604 .
  35. ^ Хильберт Дж. М., Гураль Р. П., Симхович С., Зампальоне Н. (октябрь 1984 г.). «Выделение квазепама в грудное молоко человека». Журнал клинической фармакологии . 24 (10): 457–462. дои : 10.1002/j.1552-4604.1984.tb01819.x . ПМИД   6150944 . S2CID   10430398 .
  36. ^ Хильберт Дж. М., Чунг М., Радвански Э., Гураль Р., Симхович С., Зампальоне Н. (октябрь 1984 г.). «Кинетика Квазепама у пожилых людей». Клиническая фармакология и терапия . 36 (4): 566–569. дои : 10.1038/clpt.1984.220 . ПМИД   6478742 . S2CID   8112878 .
  37. ^ Демент WC (сентябрь 1991 г.). «Объективные измерения дневной сонливости и производительности при сравнении квазепама и флуразепама в двух взрослых популяциях с использованием множественного теста на латентность сна». Журнал клинической психиатрии . 52. 52 (Приложение): 31–37. ПМИД   1680123 .
  38. ^ Такахаши Т., Окадзима Ю., Оцубо Т., Шинода Дж., Мимура М., Накагоме К., Камидзима К. (июнь 2003 г.). «Сравнение эффектов похмелья при приеме триазолама, флунитразепама и квазепама у здоровых людей: предварительный отчет». Психиатрия и клинические нейронауки . 57 (3): 303–309. дои : 10.1046/j.1440-1819.2003.01121.x . ПМИД   12753571 . S2CID   10055471 .
  39. ^ Накамура М., Исии М., Нива Ю., Ямадзаки М., Ито Х. (февраль 2004 г.). «[Исследование временных изменений баланса тела человека после приема снотворных средств длительного действия]» . Нихон Дзибиинкока Гаккай Кайхо (на японском языке). 107 (2): 145–151. дои : 10.3950/jibiinkoka.107.145 . ПМИД   15032004 .
  40. ^ Бейн КТ (июнь 2006 г.). «Лечение хронической бессонницы у пожилых людей». Американский журнал гериатрической фармакотерапии . 4 (2): 168–192. doi : 10.1016/j.amjopharm.2006.06.006 . ПМИД   16860264 .
  41. ^ Ясуи-Фурукори Н., Такахата Т., Кондо Т., Михара К., Канеко С., Татейши Т. (апрель 2003 г.). «Влияние времени приема пищи на фармакокинетику и фармакодинамику квазепама» . Британский журнал клинической фармакологии . 55 (4): 382–388. дои : 10.1046/j.1365-2125.2003.01775.x . ПМЦ   1884227 . ПМИД   12680887 .
  42. ^ Ким Ю, Морикава М, Осава Х, Коу М, Исида Э, Игараси Дж и др. (октябрь 2003 г.). «Влияние пищевых продуктов на фармакокинетику и клиническую эффективность квазепама». Нихон Синкей Сейсин Якуригаку Засси = Японский журнал психофармакологии . 23 (5): 205–210. ПМИД   14653226 .
  43. ^ Роулетт Дж.К., Спилман Р.Д., Лелас С., Кук Дж.М., Инь В. (январь 2003 г.). «Дискриминативные стимулирующие эффекты золпидема у белокичьих обезьян: роль рецепторов ГАМК (А) / альфа1». Психофармакология . 165 (3): 209–215. дои : 10.1007/s00213-002-1275-z . ПМИД   12420154 . S2CID   37632215 .
  44. ^ Иорио LC, Барнетт А., Биллард В. (июль 1984 г.). «Селективное сродство 1-N-трифторэтилбензодиазепинов к рецепторам мозжечка 1 типа». Науки о жизни . 35 (1): 105–113. дои : 10.1016/0024-3205(84)90157-7 . ПМИД   6738302 .
  45. ^ Езуита Дж.П., Маккейб Р.Т., Барнетт А., Иорио Л.К., Вамсли Дж.К. (май 1988 г.). «Использование селективного лиганда бензодиазепина-1 (BZ-1) [3H] 2-оксо-квазепама (SCH 15-725) для локализации рецепторов BZ-1 в мозге крыс». Письма по неврологии . 88 (1): 86–92. дои : 10.1016/0304-3940(88)90320-5 . ПМИД   2899863 . S2CID   7031831 .
  46. ^ Танака М., Суэмару К., Ватанабэ С., Куи Р., Ли Б., Араки Х. (июль 2008 г.). «Сравнение агонистов бензодиазепиновых рецепторов короткого и длительного действия с различной селективностью рецепторов в отношении координации движений и мышечной релаксации после анестезии, вызванной тиопенталом, у мышей» . Журнал фармакологических наук . 107 (3): 277–284. doi : 10.1254/jphs.FP0071991 . ПМИД   18603831 .
  47. ^ Джорджи О, Корда М.Г., Гритти И, Мариотти М, Онгини Э, Биджио Дж. (июль 1989 г.). «Сайты связывания [3H] 2-оксо-квазепама в мозгу кошки: доказательства гетерогенности сайтов узнавания бензодиазепинов». Нейрофармакология . 28 (7): 715–718. дои : 10.1016/0028-3908(89)90156-1 . ПМИД   2569691 . S2CID   39289029 .
  48. ^ Йохемсен Р., Бреймер Д.Д. (1984). «Фармакокинетика бензодиазепинов: пути метаболизма и профили уровня в плазме». Текущие медицинские исследования и мнения . 8. 8 (Приложение 4): 60–79. дои : 10.1185/03007998409109545 . ПМИД   6144464 .
  49. ^ Калес А (1990). «Квазепам: снотворная эффективность и побочные эффекты». Фармакотерапия . 10 (1): 1–10, обсуждение 10–2. дои : 10.1002/j.1875-9114.1990.tb02545.x . ПМИД   1969151 . S2CID   33505418 .
  50. ^ Калес А., Бикслер Э.О., Солдатос Ч.Р., Вела-Буэно А., Джейкоби Дж., Калес Дж.Д. (декабрь 1982 г.). «Квазепам и флуразепам: долгосрочное применение и длительная отмена». Клиническая фармакология и терапия . 32 (6): 781–788. дои : 10.1038/clpt.1982.236 . ПМИД   7140142 . S2CID   24305854 .
  51. ^ Хильберт Дж. М., Чунг М., Майер Г., Гураль Р., Симхович С., Зампальоне Н. (июль 1984 г.). «Влияние сна на кинетику квазепама». Клиническая фармакология и терапия . 36 (1): 99–104. дои : 10.1038/clpt.1984.146 . ПМИД   6734056 . S2CID   3039288 .
  52. ^ Ван Дж.С., ДеВейн CL (2003). «Фармакокинетика и лекарственное взаимодействие седативных снотворных средств» (PDF) . Бюллетень психофармакологии . 37 (1): 10–29. дои : 10.1007/BF01990373 . ПМИД   14561946 . S2CID   1543185 . Архивировано из оригинала (PDF) 9 июля 2007 г.
  53. ^ Зампальоне Н., Хильберт Дж. М., Нин Дж., Чунг М., Гураль Р., Симхович С. (1985). «Расположение и метаболическая судьба 14С-квазепама у человека». Метаболизм и распределение лекарств . 13 (1): 25–29. ПМИД   2858372 .
  54. ^ Корда М.Г., Санна Е., Конкас А., Георгий О., Онгини Е., Нурчи В. и др. (август 1986 г.). «Усиление связывания гамма-аминомасляной кислоты квазепамом, производным бензодиазепина с преимущественным сродством к бензодиазепиновым рецепторам I типа». Журнал нейрохимии . 47 (2): 370–374. дои : 10.1111/j.1471-4159.1986.tb04511.x . ПМИД   3016172 . S2CID   42138610 .
  55. ^ Хильберт Дж. М., Иорио Л., Моритцен В., Барнетт А., Симхович С., Зампальоне Н. (июль 1986 г.). «Связь уровней квазепама, флуразепама и их метаболитов в мозге и плазме с фармакологической активностью у мышей». Науки о жизни . 39 (2): 161–168. дои : 10.1016/0024-3205(86)90451-0 . ПМИД   3724367 .
  56. ^ Корда М.Г., Джорджи О., Лонгони Б., Онджини Э., Монтальдо С., Биггио Дж. (1988). «Преимущественное сродство 3H-2-оксоквазепама к сайтам узнавания бензодиазепинов I типа в мозге человека». Науки о жизни . 42 (2): 189–197. дои : 10.1016/0024-3205(88)90682-0 . ПМИД   2892107 .
  57. ^ Миллер Л.Г., Гальперн В.Р., Бирнс Дж.Дж., Гринблатт DJ (октябрь 1992 г.). «Связывание бензодиазепиновых рецепторов бензодиазепиновых снотворных: специфичность рецептора и лиганда». Фармакология, биохимия и поведение . 43 (2): 413–416. дои : 10.1016/0091-3057(92)90170-К . ПМИД   1359574 . S2CID   24382596 .
  58. ^ Мелдрам Б.С., Чепмен А.Г. (1986). «Безодиазепиновые рецепторы и их связь с лечением эпилепсии». Эпилепсия . 27. 27 (Приложение 1): С3-13. дои : 10.1111/j.1528-1157.1986.tb05731.x . ПМИД   3017690 . S2CID   43227670 .
  59. ^ Корда М.Г., Джорджи О., Лонгони Б.М., Онгини Э., Монтальдо С., Парибелло Ф., Биггио Дж. (1988). «Характеристика связывания 3H-2-оксоквазепама в мозге человека». Прогресс нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 12 (5): 701–712. дои : 10.1016/0278-5846(88)90015-2 . ПМИД   2906158 . S2CID   38611631 .
  60. ^ Рот Т.Г., Рёрс Т.А., Кошорек Г.Л., Гринблатт Д.Д., Розенталь Л.Д. (октябрь 1997 г.). «Снотворное действие низких доз квазепама у пожилых людей, страдающих бессонницей». Журнал клинической психофармакологии . 17 (5): 401–406. дои : 10.1097/00004714-199710000-00009 . ПМИД   9315991 .
  61. ^ Чепмен А.Г., Де Сарро ГБ, Премачандра М., Мелдрам Б.С. (сентябрь 1987 г.). «Двунаправленные эффекты бета-карболинов при рефлекторной эпилепсии». Бюллетень исследований мозга . 19 (3): 337–346. дои : 10.1016/0361-9230(87)90102-X . ПМИД   3119161 . S2CID   54366439 .
  62. ^ Маури MC, Джанетти С, Пугнетти Л, Альтамура АС (1993). «Квазепам по сравнению с триазоламом у пациентов с нарушениями сна: двойное слепое исследование». Международный журнал клинических фармакологических исследований . 13 (3): 173–177. ПМИД   7901174 .
  63. ^ Веттштейн Дж. Г. (октябрь 1988 г.). «Влияние нового агониста бензодиазепина квазепама на подавленное поведение обезьян». Европейский журнал фармакологии . 155 (1–2): 19–25. дои : 10.1016/0014-2999(88)90398-6 . ПМИД   2907488 .
  64. ^ Мариотти М., Онгини Э. (август 1983 г.). «Дифференциальное влияние бензодиазепинов на активность ЭЭГ и гипногенные механизмы ствола мозга у кошек». Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie . 264 (2): 203–219. ПМИД   6139096 .
  65. ^ Кавасаки Х., Урабе М., Нуки С., Ямамото Р., Такасаки К., Оно Х. (октябрь 1987 г.). «[Электроэнцефалографическое исследование Sch 161 (квазепам), нового бензодиазепинового снотворного, на крысах и кроликах]» . Нихон Якуригаку Засси. Folia Pharmacologica Japonica (на японском языке). 90 (4): 221–238. дои : 10.1254/fpj.90.221 . ПМИД   3428780 .
  66. ^ Зигхарт В. (июль 1983 г.). «Несколько новых бензодиазепинов избирательно взаимодействуют с подтипом бензодиазепиновых рецепторов». Письма по неврологии . 38 (1): 73–78. дои : 10.1016/0304-3940(83)90113-1 . ПМИД   6136944 . S2CID   42856742 .
  67. ^ Вамсли Дж.К., Голден Дж.С., Ямамура Х.И., Барнетт А. (1985). «Квазепам, седативно-снотворное средство, селективное для бензодиазепиновых рецепторов 1 типа: авторадиографическая локализация в мозге крысы и человека». Клиническая нейрофармакология . 8. 8 (Приложение 1): С26–С40. дои : 10.1097/00002826-198508001-00005 . ПМИД   2874881 . S2CID   10557339 .
  68. ^ Гриффитс Р.Р., Джонсон М.В. (2005). «Относительная ответственность за злоупотребление снотворными: концептуальная основа и алгоритм дифференциации соединений». Журнал клинической психиатрии . 66. 66 (Приложение 9): 31–41. ПМИД   16336040 .
[ редактировать ]
  • «Квазепам» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.
Retrieved from "https://en.wikipedia.org/w/index.php?title=Quazepam&oldid=1234453122"
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: 72308c6445c40c3071e25d73d74c123f__1720950360
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/72/3f/72308c6445c40c3071e25d73d74c123f.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Quazepam - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)