Селторексант
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | МИН-202; JNJ-42847922; JNJ-922 |
| Маршруты администрация | Через рот [ 1 ] |
| Класс препарата | Антагонист орексина |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | CYP3A4 [ 2 ] |
| Период полувыведения | 2–3 часа [ 2 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Ч 22 Ж Н 7 О |
| Молярная масса | 407.453 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Селторексант , также известный под кодовыми названиями MIN-202 и JNJ-42847922 , представляет собой - антагонист орексина препарат , который находится в стадии разработки для лечения депрессии и бессонницы . [ 3 ] [ 2 ] Это селективный антагонист рецептора орексина OX 2 . (2-SORA) [ 2 ] [ 4 ] [ 1 ] Лекарство принимают внутрь . [ 1 ] По состоянию на февраль 2022 года селторексант находится на стадии 3 клинических испытаний для лечения большого депрессивного расстройства (БДР) и 2 фазы исследований для лечения бессонницы. [ 3 ] Он также исследовался для лечения апноэ во сне , но в последнее время не сообщалось о каких-либо изменениях по этому показанию. [ 3 ] Селторексант разрабатывается компаниями Minerva Neurosciences и Johnson & Johnson компании Janssen Pharmaceuticals . [ 3 ]
Селторексант исследуется в дозах от 5 до 80 мг. [ 2 ] В ходе ранних клинических исследований, проведенных на данный момент, было обнаружено, что селторексант улучшает показатели депрессии по шкале оценки депрессии Гамильтона у людей с БДР, а также улучшает засыпание , общее время сна , время бодрствования после начала сна и эффективность сна у людей с БДР. и/или бессонница. [ 2 ] [ 4 ] Сообщается, что селторексант безопасен и хорошо переносится . [ 2 ] [ 4 ] Побочные эффекты селторексанта, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний, включали сонливость , утомляемость , головокружение , головную боль , дискомфорт в животе и ночные кошмары . [ 2 ]
Селторексант демонстрирует более чем в 100 раз большую аффинность связывания с рецептором OX 2 по сравнению с OX 1 рецептором . [ 4 ] В этом отличие от других антагонистов рецепторов орексина, таких как суворексант , лемборексант и даридорексант , которые все являются двойными антагонистами рецепторов орексина (DORA). [ 4 ] [ 2 ] Селторексант быстро всасывается со временем достижения пиковых уровней от 0,3 до 1,5 часов и имеет относительно короткую продолжительность с периодом полувыведения всего 2-3 часа. [ 2 ] [ 4 ] Никаких остаточных эффектов препарата через 4 часа после дневного приема не наблюдалось. [ 2 ] Фармакокинетика селторексанта считается идеальной для индукции сна . [ 4 ] Селторексант метаболизируется ферментом Р450 цитохрома CYP3A4 . [ 2 ] Это низкомолекулярное соединение, структурно родственное другим клинически используемым антагонистам рецепторов орексина. [ 5 ] [ 2 ]
См. также
[ редактировать ]- Вонорексант - еще один исследуемый антагонист рецепторов орексина короткого действия.
- Список исследуемых антидепрессантов § Антагонисты рецепторов орексина
- Список исследуемых препаратов для сна § Антагонисты рецепторов орексина
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Сан Ю, Тисдейл Р.К., Килдафф Т.С. (2021). «Фармакология рецепторов гипокретина/орексина и фазы сна» . Передние нейроны нейронов . Границы неврологии и неврологии. 45 : 22–37. дои : 10.1159/000514963 . ISBN 978-3-318-06843-6 . ПМЦ 8171809 . ПМИД 34052813 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м Мюлан К., Вайлант К., Ценклюзен И., Креэнбюль С., Дингеманс Дж. (ноябрь 2020 г.). «Клиническая фармакология, эффективность и безопасность антагонистов рецепторов орексина для лечения бессонницы». Экспертное мнение о препарате Метаб Токсикол . 16 (11): 1063–1078. дои : 10.1080/17425255.2020.1817380 . ПМИД 32901578 . S2CID 221572078 .
- ^ Jump up to: а б с д «Селторексант - Исследования и разработки компании Janssen/Minerva Neurosciences» . АдисИнсайт. 28 февраля 2022 г. Проверено 5 апреля 2022 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Джейкобсон Л.Х., Хойер Д., де Лесеа Л. (январь 2022 г.). «Гипокретины (орексины): лучшие трансляционные нейропептиды». J Стажер Мед . 291 (5): 533–556. дои : 10.1111/joim.13406 . ПМИД 35043499 . S2CID 248119793 .
- ^ Кристофер Дж. А. (2014). «Низкомолекулярные антагонисты рецепторов орексина». Фармацевтический патентный аналитик . 3 (6): 625–38. дои : 10.4155/ppa.14.46 . ПМИД 25489915 .