ACT-462206

ACT-462206
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
Класс наркотиков	Орексинный рецептор антагонист
Юридический статус
Юридический статус	Расследование ;
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	1361321-96-1 ;
PubChem CID	40924317 ;
Iuphar/bps	9303 ;
Chemspider	34500438 ;
НЕКОТОРЫЙ	64ono62p28 ;
Химический	Cheml397952 ;
Химические и физические данные
Формула	C 20 H 24 N 2 O 4 S
Молярная масса	388.48 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы

ACT-462206 является двойным антагонистом рецептора орексина ( IC ₅₀ для OX ₁ = 60 нм, OX ₂ = 11 нм), который был исследован для лечения бессонницы. В исследованиях человека ACT-462206 дал дозозависимые седативные эффекты и, как правило, хорошо переносился, причем остаточная сонливость и головная боль были наиболее распространенными побочными эффектами. ^{[ 1 ]}

Фармакология

У людей седативные эффекты ACT -462206 начались через 45 минут после перорального введения и рассеивались в течение 8 часов - в соответствии с благоприятном фармакодинамическим профилем для лечения бессонницы. Тем не менее, фармакокинетический профиль ACT-462206 значительно расходится с тем, что можно было бы ожидать на основе поведенческих эффектов. Повышенные концентрации ACT -462206 в плазме поддерживаются более 24–36 часов после введения - несмотря на поведенческие показатели седации, исчезающие в течение 8 часов после введения. ^{[ 1 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^{беременный} Hoch M, Van Gorsel H, Van Gerven J, Dingemanse J (сентябрь 2014 г.). «Исследование вступления в силу с ACT-462206, новым двойным антагонистом рецептора с двойным орексином, сравнивая его фармакодинамику с Almorexant». Журнал клинической фармакологии . 54 (9): 979–986. doi : 10.1002/jcph.297 . PMID 24691844 . S2CID 40714628 .

Эта связанная седативная статья является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

Эта статья , касающаяся нервной системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Hoch_2014-1] Jump up to: ^а ^{беременный} Hoch M, Van Gorsel H, Van Gerven J, Dingemanse J (сентябрь 2014 г.). «Исследование вступления в силу с ACT-462206, новым двойным антагонистом рецептора с двойным орексином, сравнивая его фармакодинамику с Almorexant». Журнал клинической фармакологии . 54 (9): 979–986. doi : 10.1002/jcph.297 . PMID 24691844 . S2CID 40714628 .

[ 1 ]