Данаворекстон
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | ТАК-925 |
Маршруты администрация | внутривенный [ 1 ] [ 2 ] |
Класс препарата | Агонист рецепторов орексина |
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | ~3,3–5,1 часа |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
ХЭМБЛ | |
PDB-лиганд | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 21 Н 32 Н 2 О 5 С |
Молярная масса | 424.56 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Данаворекстон (кодовое название разработки ТАК-925 ) представляет собой селективный рецептора орексина 2 агонист . [ 1 ] Это низкомолекулярное соединение, которое вводится внутривенно . [ 1 ] [ 2 ] было обнаружено, что это соединение в зависимости от дозы вызывает бодрствование в той же степени, что и модафинил В фазы 1 клиническом исследовании . [ 1 ] [ 3 ] По состоянию на март 2021 года данаворекстон находится в стадии разработки для лечения нарколепсии , идиопатической гиперсомнии и апноэ во сне . [ 2 ] [ 1 ] [ 4 ] Он связан с другим агонистом рецепторов орексина — фиразорекстоном (ТАК-994), разработка которого была прекращена по соображениям безопасности в октябре 2021 года. [ 1 ] [ 5 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж Джейкобсон Л.Х., Хойер Д., де Лесеа Л. (январь 2022 г.). «Гипокретины (орексины): лучшие трансляционные нейропептиды». J Стажер Мед . 291 (5): 533–556. дои : 10.1111/joim.13406 . ПМИД 35043499 . S2CID 248119793 .
- ^ Jump up to: а б с «Данаворекстон-Такеда» . Адис Инсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 7 марта 2021 г.
- ^ Эванс, Р., Хейзел, Дж., Фэссель, Х., Ву, Дж., Ханг, Ю., Александр, Р., ... и Хартман, Д. (2019). Результаты перекрестного плацебо-контролируемого рандомизированного исследования с однократной дозой фазы 1, 4-х периодов для оценки безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамики ТАК-925, нового агониста рецептора орексина 2, у здоровых взрослых, страдающих депривацией сна. использование модафинила в качестве активного компаратора. Медицина сна, 64, S106. https://scholar.google.com/scholar?cluster=10933819770107034612
- ^ Эванс Р., Танака С., Танака С., Тоуно С., Симидзу К., Сакуи С. и др. (декабрь 2019 г.). «Исследование фазы 1 однократной возрастающей дозы нового агониста рецептора орексина 2, ТАК-925, на здоровых добровольцах (HV) и субъектах с нарколепсией типа 1 (NT1) для оценки безопасности, переносимости, фармакокинетики и фармакодинамических результатов». Медицина сна . 64 : S105–S106. дои : 10.1016/j.sleep.2019.11.290 . S2CID 213696542 .
- ^ Тонг А (6 октября 2021 г.). «Такеда мигает красным светом на «революционном» препарате от нарколепсии после того, как испытания PhII выявили загадочный сигнал безопасности» . Новости конечных точек .
Внешние ссылки
[ редактировать ]