ТКС-OX2-29
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 23 Н 31 Н 3 О 3 |
Молярная масса | 397.519 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
TCS-OX2-29 является антагонистом орексина . Это был первый разработанный непептидный антагонист, селективный в отношении рецепторов орексина подтипа OX 2 , с IC 50 40 нМ и селективностью примерно в 250 раз в отношении OX 2 по сравнению с OX 1 рецепторами. [ 1 ] Ожидается, что антагонисты орексина будут полезны для лечения бессонницы , причем селективные по подтипам антагонисты, такие как TCS-OX2-29, потенциально обладают большей специфичностью действия по сравнению с неселективными антагонистами орексина, такими как алморексант . [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хиросе М., Эгашира С., Гото Ю., Хашихаята Т., Отаке Н., Ивааса Х. и др. (декабрь 2003 г.). «N-ацил-6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин: первый селективный непептидный антагонист рецептора орексина-2». Письма по биоорганической и медицинской химии . 13 (24): 4497–9. дои : 10.1016/j.bmcl.2003.08.038 . ПМИД 14643355 .
- ^ Рокер А.Дж., Коулман П.Дж. (2008). «Антагонисты рецепторов орексина: медицинская химия и терапевтический потенциал». Актуальные темы медицинской химии . 8 (11): 977–87. дои : 10.2174/156802608784936746 . ПМИД 18673167 .