Фиразорекстон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ТАК-994 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Ч 25 Ж 3 Н 2 О 4 С |
| Молярная масса | 470.51 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Фиразорекстон ( INN Tooltip ; код разработки TAK-994 ) представляет собой экспериментальный рецептора орексина 2 (OX 2 ), агонист впервые описанный в патенте 2019 года , поданном Takeda Pharmaceutical Company . [ 1 ] [ 2 ]
Фиразорекстон изучался компанией Takeda для лечения нарколепсии . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Это низкомолекулярное , активное при пероральном приеме соединение , которое действует как высокоселективный агонист рецептора орексина 2 (OX 2 ) с >700-кратной селективностью по сравнению с рецептором орексина 1 (OX 1 ). [ 3 ] [ 4 ] [ 6 ] [ 7 ] Фиразорекстон родственен данаворекстону (ТАК-925). [ 8 ] Соединение достигло второй фазы клинических испытаний при нарколепсии. [ 9 ] Однако клиническая разработка была прекращена в октябре 2021 года по соображениям безопасности . [ 8 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН)» (PDF) . Информация ВОЗ о лекарствах . 34 (1): 93–269. 2020.
Предлагаемое МНН: Перечень 123.
- ^ Заявка WO 2019027058 , Кадзита Й, Миками С, Миянохана Й, Койке Т, Дайни М, Оябу Н, Огино М, Такеучи К, Ито Й, Токунага Н, Сугимото Т, Миядзаки Т, Ода Т, Хоаши Й, Хаттори Й, Имамура К. «Гетероциклические соединения и их использование», опубликовано. 07.02.2019, передан фармацевтической компании Takeda.
- ^ Jump up to: а б Исикава Т., Сузуки М., Кимура Х. (апрель 2020 г.). «0141 Новый, доступный для перорального применения селективный агонист рецептора орексина 2, TAK-994, демонстрирует эффекты, способствующие пробуждению, после хронического дозирования на мышиной модели нарколепсии с дефицитом орексина» . Спать . 43 (Дополнение 1): А56. дои : 10.1093/sleep/zsaa056.139 . eISSN 1550-9109 . ISSN 0161-8105 .
- ^ Jump up to: а б Торпи MJ (январь 2020 г.). «Недавно одобренные и предстоящие методы лечения нарколепсии» . Препараты ЦНС . 34 (1): 9–27. дои : 10.1007/s40263-019-00689-1 . ПМЦ 6982634 . ПМИД 31953791 .
- ^ Исикава Т., Хара Х., Кавано А., Тохьяма К., Кадзита Ю., Миянохана Ю. и др. (июнь 2023 г.). «TAK-994, новый перорально доступный селективный агонист рецептора орексина 2, проникающий в мозг, подавляет фрагментацию бодрствования и эпизоды, подобные катаплексии, на мышиных моделях нарколепсии» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 385 (3): 193–204. дои : 10.1124/jpet.122.001449 . ПМИД 37001988 . S2CID 257879743 .
- ^ Чжан Д., Перри Д.А., Декер А.М., Лэнгстон Т.Л., Маванджи В., Харрис Д.Л. и др. (июнь 2021 г.). «Открытие арилсульфонамидов как двойных агонистов рецепторов орексина» . Журнал медицинской химии . 64 (12): 8806–8825. doi : 10.1021/acs.jmedchem.1c00841 . ПМЦ 8994207 . ПМИД 34101446 .
- ^ Пеллитери Дж., де Биасе С., Валенте М., Джильи Г.Л. (август 2021 г.). «Насколько излечима нарколепсия с помощью современной фармакотерапии и что нас ждет в будущем?». Экспертное заключение по фармакотерапии . 22 (12): 1517–1520. дои : 10.1080/14656566.2021.1915987 . ПМИД 33882765 . S2CID 233349300 .
- ^ Jump up to: а б Джейкобсон Л.Х., Хойер Д., де Лесеа Л. (май 2022 г.). «Гипокретины (орексины): лучшие трансляционные нейропептиды». Журнал внутренней медицины . 291 (5): 533–556. дои : 10.1111/joim.13406 . ПМИД 35043499 . S2CID 248119793 .
- ^ Номер клинического исследования NCT04096560 «Исследование TAK-994 у взрослых с нарколепсией 1 и 2 типа» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «Такеда предоставляет обновленную информацию о клинической программе ТАК-994» . Деловой провод . 5 октября 2021 г.
- ^ «Такеда приостанавливает клинические исследования ТАК-994 из-за проблем с безопасностью» . Фармацевтическое письмо . 6 октября 2021 г.
- ^ Джексон М. (6 октября 2021 г.). «Такеда прекращает исследования фазы II для ключевого научно-исследовательского актива ТАК-994 в области нарколепсии» . Скрипт . Информа Фарма Интеллект.
- ^ Тонг А (6 октября 2021 г.). «Такеда мигает красным светом на «революционном» препарате от нарколепсии после того, как испытания PhII выявили загадочный сигнал безопасности» . Новости конечных точек .