Пропиомазин

Пропиомазин
Клинические данные
Торговые названия	Propavan, others
Другие имена	пропионилпрометазин; КБ-1678; Вай-1359; НСК-169450
AHFS / Drugs.com	Подробная информация для потребителей Micromedex
Маршруты ; администрация	Оральный , IM , IV
код АТС	N05CM06 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	BR : Класс C1 (Другие контролируемые вещества) ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Оральный : 33%
Связывание с белками	81%
Период полувыведения	9 часов
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	362-29-8 ;
ПабХим CID	4940 ;
ИЮФАР/БПС	7284 ;
Лекарственный Банк	ДБ00777 ;
ХимическийПаук	4771 ;
НЕКОТОРЫЙ	242Z0PM79Y ;
КЕГГ	D02361 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:8491 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ1201210 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID1023520 ;
Информационная карта ECHA	100.006.043
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 24 Н 2 О С
Молярная масса	340.49 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Пропиомазин под торговой маркой Пропаван , продаваемый, среди прочего, , представляет собой антигистаминный препарат , который используется для лечения бессонницы , а также для создания седативного эффекта и облегчения беспокойства перед или во время операции или других процедур, а также в сочетании с анальгетиками , а также во время родов . ^[4]^{[ необходимы дополнительные ссылки ]} Пропиомазин представляет собой фенотиазин . ^[4] но не используется в терапевтических целях в качестве нейролептика , поскольку плохо блокирует дофаминовые рецепторы . ^{[ нужна ссылка ]}

Медицинское использование

Пропиомазин использовался при лечении бессонницы .

Побочные эффекты

Сонливость – обычный побочный эффект. Редкие серьезные побочные эффекты включают судороги (припадки); затрудненное или необычно быстрое дыхание; быстрое или нерегулярное сердцебиение или пульс; лихорадка (высокая); высокое или низкое кровяное давление; потеря контроля над мочевым пузырем; ригидность мышц (тяжелая); необычное увеличение потоотделения; необычно бледная кожа; и необычная усталость или слабость. ^{[ нужна ссылка ]}

Фармакология

Фармакодинамика

является антагонистом дофаминовых D1 5 , D2 _{рецепторов} и D4 _и рецепторов , серотониновых - _НТ2А . - _НТ2С рецепторов , ацетилхолиновых М1 _, М2 _и , М3 , М4 ₅Пропиомазин М5 _{мускариновых} рецепторы , α1 _- адренергические рецепторы и гистаминовые H1 _- рецепторы . ^{[ нужна ссылка ]}

эффект Считается , что антипсихотический пропиомазина обусловлен антагонизмом дофаминового рецептора D2 _и рецептора серотонина 5- _HT2A . ^[5] с большей активностью в отношении рецептора 5-НТ _2А, чем в отношении рецептора D ₂ . Этим можно объяснить отсутствие экстрапирамидных эффектов пропиомазина. Пропиомазин, по-видимому, не блокирует дофамин в тубероинфундибулярном пути , что может объяснить меньшую частоту гиперпролактинемии , чем при приеме типичных нейролептиков или рисперидона . ^{[ необходимы дополнительные ссылки ]}

Химия

Пропиомазин, также известный как 10-(2-диметиламинопропил)-2-пропионилфенотиазин или пропионилпрометазин, представляет собой фенотиазина. производное ^[4] и структурно связан с прометазином . Соединение предоставляется в медицине в виде гидрохлорида и малеата солей . ^[6]^[4]^[7]

Общество и культура

Названия брендов

Пропиомазин продается под торговыми марками Дореван, Дореван, Индорм, Ларгон, Феноктил, Пропаван, Пропиал и Серентин. ^[7]^[6]

Доступность

В 2000 году пропиомазин продолжал продаваться только в Швеции . ^[6]

Ссылки

^ Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.
^ Jump up to: ^а ^б Делин О, Бенгтссон С, Рубин Б (1997). «Сравнение зопиклона и пропиомазина в качестве снотворных средств у амбулаторных пациентов: многоцентровое, двойное слепое, рандомизированное сравнение зопиклона и пропиомазина в параллельных группах у больных бессонницей». Curr Med Res Opin . 13 (10): 565–72. дои : 10.1185/03007999709113330 . ПМИД 9327191 .
^ «Пропиомазин» .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 234–. ISBN 9789401144391 . OCLC 1243535030 .
^ «Тезаурус НЦИ» . ncit.nci.nih.gov . Проверено 29 февраля 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. стр. 887–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
^ Jump up to: ^а ^б Негвер М (2001). Органо-химические наркотики и их синонимы: международный обзор, том 3 (8-е изд.). Вайли-ВЧ. п. 1946. ISBN 978-3-527-30247-5 . OCLC 50441207 . Пропиомазин**, Пропионилпрометазин ... 9600-02 (7787-02) R Малеат (1:1) S 1678 CB, Dorevan, Dorévane, Indorm, Phenoctyl, Propavan, Propial, Serentin, Wy-1359 U Седативное средство (до анестезии) ), гипнотический...

[1] Анвиса (31 марта 2023 г.). «НДК № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» [Постановление Коллегии № 784 – Списки наркотических средств, психотропных веществ, прекурсоров и других веществ, находящихся под особым контролем» (на бразильском португальском языке). Официальный вестник Союза (опубликовано 4 апреля 2023 г.). Архивировано из оригинала 03 августа 2023 г. Проверено 16 августа 2023 г.

[pmid9327191-2] Jump up to: ^а ^б Делин О, Бенгтссон С, Рубин Б (1997). «Сравнение зопиклона и пропиомазина в качестве снотворных средств у амбулаторных пациентов: многоцентровое, двойное слепое, рандомизированное сравнение зопиклона и пропиомазина в параллельных группах у больных бессонницей». Curr Med Res Opin . 13 (10): 565–72. дои : 10.1185/03007999709113330 . ПМИД 9327191 .

[DrugBank-3] «Пропиомазин» .

[MortonHall2012-4] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 234–. ISBN 9789401144391 . OCLC 1243535030 .

[5] «Тезаурус НЦИ» . ncit.nci.nih.gov . Проверено 29 февраля 2020 г.

[SwissPharmaceuticalSociety2000-6] Jump up to: ^а ^б ^с Швейцарское фармацевтическое общество (2000). Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. стр. 887–. ISBN 978-3-88763-075-1 .

[Negwer2001-7] Jump up to: ^а ^б Негвер М (2001). Органо-химические наркотики и их синонимы: международный обзор, том 3 (8-е изд.). Вайли-ВЧ. п. 1946. ISBN 978-3-527-30247-5 . OCLC 50441207 . Пропиомазин**, Пропионилпрометазин ... 9600-02 (7787-02) R Малеат (1:1) S 1678 CB, Dorevan, Dorévane, Indorm, Phenoctyl, Propavan, Propial, Serentin, Wy-1359 U Седативное средство (до анестезии) ), гипнотический...

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Трициклики
Классы	Акридиновый Антрацен Дибензазепин Дибензоциклогептен Дибензодиазепин Дибензотиазепин Дибензотиепин Дибензоксазепин Дибензоксепин фенотиазин Пиридазинобензоксазин Пиридинобензодиазепин Тиоксантен
Антидепрессанты ( Трициклические антидепрессанты (ТЦА) )	Амоксапин амезепин Аминептин Амитриптилин Амитриптилиноксид Амоксапин Аптазапин Азепиндол Бателапин Бутриптилин Цианопрамин Циклазиндол Цидоксепин Кломипрамин Котриптилин Цианодотиепин Демексиптилин Депрамин (балипрамин) (десметилимипрамин) Десметилкломипрамин Десметилтримипрамин Дибензепин Диметакрин Досулепин (дотиепин) Доксепин Энпразепин Фантридон Флуотрацен Гепсидин Гомопипрамол Имипрамин Имипраминоксид Интриптилайн Иприндол Бензопила литрацен Лофепрамин Этот старик локсапин Мапротилин Мариптилин Мазиндол Мелитрацен Metapramine Мезепин Миртазапин Монометакринный Нитроксазепин Норбутриптилин Нордоксепин Нортиаден (нордосулепин) Нортриптилин (норамитриптилин) Ноксиптилин Октриптилин Опипрамол Пипофезин Пирандамин Пропизепин Протриптилин Хинупрамин спироксепин Тандамин Тампрамин Тианептин Тиенопрамин Тримипрамин
Антигистаминные препараты	Азатадин Бисулепин Клобензепам Ципрогептадин Дацемазин Дептропин Дезлоратадин Эпинастин Этимемазин Фенетазин Гидроксиэтилпрометазин Изопрометазин изотипендил Кетотифен Латрепирдин Лоратадин Мебгидролин Мекитазин Метдилазин Олопатадин Оксомемазин Фениндамин Пиметиксен Прометазин Пропиомазин Рупатадин Тиазинамий
Нейролептики	Ацетофеназин Алимемазин Амоксапин Азенапин Бутакламол Бутаперазин Карфеназин (карфеназин) Карпипрамин хлорпромазин хлорпротиксен Велоспорт Цитатепин Клокапрамин Кломакран хлоротепин Клотиапин Клозапин Цианотепин Доклетепин Доклокситепин Эризепин Флуциндол Флумезапин Флуотрацен Флупентиксол флуфеназин гевотролин Гомопипрамол Изофлокситепин Левомепромазин/Метотримепразин локсапин Луразидон Мароксепин Меператиепин Месоридазин Метиапин Метитепин Метоксепин Мосапрамин Наранол Октометотепин Оланзапин Оксикотепинка оксипротепин Пентиапин Перадиепин Ператепин Перазин Перфеназин Перициазин Пиноксепин Пиперацетазин Пипотиазин Пикиндон Прохлорперазин Промазин Протипендил Кветиапин Савоксепин/Ципазоксапин Сульфоридазин Тенилапин Тиэтилперазин Тиопропазат Тиоридазин Тиотиксен Тилозепин Трабоксопин Трифлуоперазин Трифлупромазин Трифлутепин Зотепин Зуклопентиксол
Противосудорожные средства	Карбамазепин дизоцилпин Эсликарбазепин Эсликарбазепина ацетат Этазепин Ликарбазепин Окскарбазепин Окситриптилин Риспензепин
Антихолинергические средства	Профенамин Тропатепин
Другие	Адозопин Аминопромазин Атипросин Белоксепин Бензоктамин Карведилол Цидоксепин Циклобензаприн Дамотепин Дарензепин Эланзепин Флурадолин Метиленовый синий Монатепил Нувензепин Оксеторон Перлапин Пипазетат P7C3 Пинадолин Пирензепин Пиролат Питразепин Пизотифен Серазапин Силтензепин Телензепин Типиндоле Золензепин