4-НЭМД
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Ч 14 Н 2 |
| Молярная масса | 222.291 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
4-NEMD — мощный седативный препарат, действующий как селективный альфа-2-адренергический агонист . Он тесно связан с дексмедетомидином , но в несколько раз более эффективен. [1] Как и другие агонисты альфа-2, он оказывает седативное и миорелаксирующее действие, но не вызывает угнетения дыхания . В настоящее время он не используется в медицине, но исследуется как основа для потенциального нового поколения препаратов-агонистов альфа-2. [2] [3] которые могут обладать селективностью в отношении различных подтипов рецептора альфа-2. [4] Он имеет два изомера, причем (S)-изомер является более активным, как и медетомидин. [5] 4-NEMD также исследовался военными США в качестве анестетика, скорее всего, для использования в хирургии, но, возможно, также для использования в качестве несмертельного инкапаситирующего агента, хотя это не было официально подтверждено. [6]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хонг СС, Ромстедт К.Дж., Феллер Д.Р., Сюй Ф.Л., Куппс Т.Л., Лион Р.А., Миллер Д.Д. (июль 1994 г.). «Исследование взаимосвязи структура-активность бензильных модификаций 4-[1-(1-нафтил)этил]-1H-имидазолов на альфа-1- и альфа-2-адренергических рецепторах». Журнал медицинской химии . 37 (15): 2328–33. дои : 10.1021/jm00041a011 . ПМИД 7914537 .
- ^ Чжан X, Яо XT, Далтон Дж. Т., Шамс Г., Лей Л., Патил П. Н. и др. (июль 1996 г.). «Аналоги медетомидина как альфа-2-адренергические лиганды. 2. Дизайн, синтез и биологическая активность конформационно ограниченных нафталиновых производных медетомидина». Журнал медицинской химии . 39 (15): 3001–13. дои : 10.1021/jm9506074 . ПМИД 8709134 .
- ^ Чжан X, Де Лос-Анджелес Дж.Э., Хэ М.И., Далтон Дж.Т., Шамс Дж., Лей Л. и др. (сентябрь 1997 г.). «Аналоги медетомидина как альфа 2-адренергические лиганды. 3. Синтез и биологическая оценка новой серии аналогов медетомидина и их потенциальных связывающих взаимодействий с альфа 2-адренорецепторами с участием «метилового кармана» ». Журнал медицинской химии . 40 (19): 3014–24. дои : 10.1021/jm960642q . ПМИД 9301663 .
- ^ Лалчандани С.Г., Чжан Х, Хун С.С., Лиггетт С.Б., Ли В., Мур Б.М. и др. (январь 2004 г.). «Аналоги медетомидина как селективные агонисты альфа2-адренорецепторов человека». Биохимическая фармакология . 67 (1): 87–96. дои : 10.1016/j.bcp.2003.08.043 . ПМИД 14667931 .
- ^ Хонг С.С., Ромстедт К.Дж., Феллер Д.Р., Сюй Ф.Л., Джордж К., Куппс Т.Л. и др. (1992). «Разрешение и адренергическая активность оптических изомеров 4-[1-(1-нафтил)этил]-1H-имидазола». Хиральность . 4 (7): 432–8. дои : 10.1002/чир.530040706 . ПМИД 1361151 .
- ^ US 5151526 , Hsu FL, Ashman WP, «4-(1-(1-нафталинил)этил)-1H-имидазол, способ изготовления и применения в качестве анестетика».