ЗДЕСЬ-118551

ЗДЕСЬ-118551
Имена
	Название ИЮПАК 3-(изопропиламино)-1-[(7-метил-4-инданил)окси]бутан-2-ол
Идентификаторы
Номер CAS	72795-26-7 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ513389 ;
МеШ	ЗДЕСЬ+118551
ПабХим CID	3682 ;
НЕКОТОРЫЙ	46OL1UC10R ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID70874977 ;
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 17 Ч 27 НЕТ 2
Молярная масса	277.402 g/mol
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

ICI-118,551 представляет собой селективный β2 _- адренергических рецепторов (адренорецепторов) антагонист или бета-блокатор . ^[1]^[2] ICI связывается с подтипом β ₂ с по меньшей мере в 100 раз большей аффинностью , чем с β ₁ или β ₃ , двумя другими известными подтипами бета-адренорецепторов. ^[3]^[4] Соединение было разработано компанией Imperial Chemical Industries , которую приобрела AkzoNobel в 2008 году.

ICI-118,551 не имеет известного терапевтического применения у людей, хотя он широко использовался в исследованиях для понимания действия β2 _- адренергического рецептора, поскольку известно мало других специфических антагонистов этого рецептора. ^[5] ICI-118,551 использовался в доклинических исследованиях на мышиных моделях. ^[6]^[7]^[8] При растворении в физиологическом растворе соединение проникает через гематоэнцефалический барьер . Обычные системные дозы, используемые в исследованиях на грызунах, составляют 0,5 или 1 мг/кг, хотя эффективность была продемонстрирована даже при дозах 0,0001 мг/кг (100 нг/кг) на макак-резусах . ^[9] Дозы до 20 мг/кг применялись без токсичности. При комнатной температуре в физиологическом растворе гидрохлорид ICI 118 551 растворим как минимум до 2,5 мг/мл.

Ссылки

^ Хиллман К.Л., Дозе В.А., Портер Дж.Э. (август 2005 г.). «Функциональная характеристика подтипов бета-адренергических рецепторов, экспрессируемых пирамидными клетками CA1 в гиппокампе крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (2): 561–7. дои : 10.1124/jpet.105.084947 . ПМИД 15908513 . S2CID 12446381 .
^ Саммерхилл С., Страуд Т., Нагендра Р., Перрос-Юге С., Треветик М. (2008). «Клеточный анализ для оценки устойчивости действия агонистов, действующих на рекомбинантные бета (2) адренорецепторы человека». Журнал фармакологических и токсикологических методов . 58 (3): 189–97. дои : 10.1016/j.vascn.2008.06.003 . ПМИД 18652905 .
^ Морьеж П., Де Пергола Г., Берлан М., Лафонтан М. (май 1988 г.). «Бета-адренергические рецепторы жировых клеток человека: бета-агонист-зависимые липолитические реакции и характеристика мест связывания бета-адренергических клеток на мембранах жировых клеток человека с высокоселективными бета-1-антагонистами» . Журнал исследований липидов . 29 (5): 587–601. дои : 10.1016/S0022-2275(20)38502-3 . ПМИД 2900871 .
^ Эморин Л.Дж., Марулло С., Брайнд-Сутрен М.М., Пати Дж., Тейт К., Делавье-Ключко С., Стросберг А.Д. (сентябрь 1989 г.). «Молекулярная характеристика бета-3-адренергического рецептора человека». Наука . 245 (4922): 1118–21. Бибкод : 1989Sci...245.1118E . дои : 10.1126/science.2570461 . ПМИД 2570461 .
^ Руффоло-младший RR, изд. (1995). Адренорецепторы: строение, функции. и фармакология . Люксембург: Издательство Harwood Academic Publisher.
^ Коколус К.М., Чжан Ю., Сивик Дж.М., Шмек С., Чжу Дж., Репаски Е.А. и др. (21 декабря 2017 г.). «Использование бета-блокаторов коррелирует с лучшей общей выживаемостью пациентов с метастатической меланомой и повышает эффективность иммунотерапии у мышей» . Онкоиммунология . 7 (3): e1405205. дои : 10.1080/2162402X.2017.1405205 . ПМК 5790362 . ПМИД 29399407 .
^ Бранка С., Уайзли Э.В., Хартман Л.К., Каккамо А., Оддо С. (декабрь 2014 г.). «Введение селективного антагониста β2-адренергических рецепторов усугубляет нейропатологию и когнитивные нарушения на мышиной модели болезни Альцгеймера» . Нейробиология старения . 35 (12): 2726–2735. doi : 10.1016/j.neurobiolaging.2014.06.011 . ПМЦ 4252846 . ПМИД 25034342 .
^ Нагараджа С., Айер С., Лю Х, Эйхберг Дж., Бонд Р.А. (июль 1999 г.). «Лечение обратными агонистами усиливает исходную сократимость предсердий у трансгенных мышей с хронической активацией бета2-адренорецепторов» . Британский журнал фармакологии . 127 (5): 1099–104. дои : 10.1038/sj.bjp.0702645 . ПМК 1566118 . ПМИД 10455254 .
^ Рамос Б.П., Арнстен А.Ф. (март 2007 г.). «Адренергическая фармакология и познание: фокус на префронтальную кору» . Фармакология и терапия . 113 (3): 523–36. doi : 10.1016/j.pharmthera.2006.11.006 . ПМК 2151919 . ПМИД 17303246 .

[pmid15908513-1] Хиллман К.Л., Дозе В.А., Портер Дж.Э. (август 2005 г.). «Функциональная характеристика подтипов бета-адренергических рецепторов, экспрессируемых пирамидными клетками CA1 в гиппокампе крысы». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 314 (2): 561–7. дои : 10.1124/jpet.105.084947 . ПМИД 15908513 . S2CID 12446381 .

[pmid18652905-2] Саммерхилл С., Страуд Т., Нагендра Р., Перрос-Юге С., Треветик М. (2008). «Клеточный анализ для оценки устойчивости действия агонистов, действующих на рекомбинантные бета (2) адренорецепторы человека». Журнал фармакологических и токсикологических методов . 58 (3): 189–97. дои : 10.1016/j.vascn.2008.06.003 . ПМИД 18652905 .

[pmid2900871-3] Морьеж П., Де Пергола Г., Берлан М., Лафонтан М. (май 1988 г.). «Бета-адренергические рецепторы жировых клеток человека: бета-агонист-зависимые липолитические реакции и характеристика мест связывания бета-адренергических клеток на мембранах жировых клеток человека с высокоселективными бета-1-антагонистами» . Журнал исследований липидов . 29 (5): 587–601. дои : 10.1016/S0022-2275(20)38502-3 . ПМИД 2900871 .

[pmid2570461-4] Эморин Л.Дж., Марулло С., Брайнд-Сутрен М.М., Пати Дж., Тейт К., Делавье-Ключко С., Стросберг А.Д. (сентябрь 1989 г.). «Молекулярная характеристика бета-3-адренергического рецептора человека». Наука . 245 (4922): 1118–21. Бибкод : 1989Sci...245.1118E . дои : 10.1126/science.2570461 . ПМИД 2570461 .

[5] Руффоло-младший RR, изд. (1995). Адренорецепторы: строение, функции. и фармакология . Люксембург: Издательство Harwood Academic Publisher.

[6] Коколус К.М., Чжан Ю., Сивик Дж.М., Шмек С., Чжу Дж., Репаски Е.А. и др. (21 декабря 2017 г.). «Использование бета-блокаторов коррелирует с лучшей общей выживаемостью пациентов с метастатической меланомой и повышает эффективность иммунотерапии у мышей» . Онкоиммунология . 7 (3): e1405205. дои : 10.1080/2162402X.2017.1405205 . ПМК 5790362 . ПМИД 29399407 .

[7] Бранка С., Уайзли Э.В., Хартман Л.К., Каккамо А., Оддо С. (декабрь 2014 г.). «Введение селективного антагониста β2-адренергических рецепторов усугубляет нейропатологию и когнитивные нарушения на мышиной модели болезни Альцгеймера» . Нейробиология старения . 35 (12): 2726–2735. doi : 10.1016/j.neurobiolaging.2014.06.011 . ПМЦ 4252846 . ПМИД 25034342 .

[8] Нагараджа С., Айер С., Лю Х, Эйхберг Дж., Бонд Р.А. (июль 1999 г.). «Лечение обратными агонистами усиливает исходную сократимость предсердий у трансгенных мышей с хронической активацией бета2-адренорецепторов» . Британский журнал фармакологии . 127 (5): 1099–104. дои : 10.1038/sj.bjp.0702645 . ПМК 1566118 . ПМИД 10455254 .

[9] Рамос Б.П., Арнстен А.Ф. (март 2007 г.). «Адренергическая фармакология и познание: фокус на префронтальную кору» . Фармакология и терапия . 113 (3): 523–36. doi : 10.1016/j.pharmthera.2006.11.006 . ПМК 2151919 . ПМИД 17303246 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]