Бамбутерол
 | |
 Бамбутерол (вверху), и ( R )-бамбутерол (внизу) | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный ( таблетки ) |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 20% |
| Метаболизм | Обширная печень . Далее метаболизируется до тербуталина плазмы . холинэстеразой |
| Период полувыведения | 13 часов (бамбутерол) 21 час (тербуталин) |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 29 Н 3 О 5 |
| Молярная масса | 367.446 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
  (что это?) (проверять) | |
Бамбутерол ( МНН ) представляет собой агонист β-адренорецепторов длительного действия (ДДБА), используемый при лечении астмы ; это пролекарство тербуталина . также В коммерческом плане фармацевтическая компания AstraZeneca производит и продает бамбутерол под торговыми названиями Bambec и Oxeol . [1]
Он недоступен в США.
Показания
[ редактировать ]Как и другие ДДБА, бамбутерол используется для долгосрочного лечения персистирующей астмы . [1] Его не следует использовать в качестве средства экстренной помощи для кратковременного облегчения симптомов астмы.
Противопоказания
[ редактировать ]Бамбутерол противопоказан при беременности и людям с серьезными нарушениями функции печени . Его можно применять людям с почечной недостаточностью , но необходима коррекция дозы. [1]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Профиль побочных эффектов бамбутерола аналогичен таковому сальбутамола и может включать утомляемость , тошноту , сердцебиение , головную боль , головокружение и тремор . [1]
Взаимодействия
[ редактировать ]Одновременный прием бамбутерола с кортикостероидами , диуретиками и производными ксантина (такими как теофиллин ) увеличивает риск гипокалиемии (снижения уровня калия в крови). [2]
Бамбутерол действует как ингибитор холинэстеразы и может продлевать продолжительность действия суксаметония (сукцинилхолина) и других препаратов, распад которых в организме зависит от функции холинэстеразы. [1] Активность бутирилхолинэстеразы возвращается к норме примерно через две недели после прекращения приема бамбутерола. [3] Он также может усиливать действие недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов , таких как векурония бромид . [2]
Синтез
[ редактировать ]
Реакция между 3',5'-Дигидроксиацетофеноном [51863-60-6] (1) и диметилкарбамоилхлоридом [79-44-7] (2) дает 5-ацетил-1,3-фениленбис(диметилкарбамат) [81732- 48-1] (3). Галогенирование бромом привело к образованию 5-(бромацетил)-1,3-фениленбис(диметилкарбамата) [81732-49-2] (4). Обработка N-(трет-Бутил)бензиламином [3378-72-1] (5) дала [81732-47-0] (6). Каталитическое гидрирование завершило синтез бамбутерола (7).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и Свитман С.С., изд. (2009). «Бронходилататоры и противоастматические препараты». Мартиндейл: Полный справочник лекарств (36-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 1115–16. ISBN 978-0-85369-840-1 .
- ^ Jump up to: а б Свитман (2009), стр. 1132–33.
- ^ Ситар Д.С. (октябрь 1996 г.). «Клиническая фармакокинетика бамбутерола». Клиническая фармакокинетика . 31 (4): 246–56. дои : 10.2165/00003088-199631040-00002 . ПМИД 8896942 . S2CID 25696134 .
- ^ Кастер, Дж.; Прус, Дж.; Бамбутерол. Наркотики Фут 1986, 11, 7, 553.
- ^ EP0043807 там же, Отто Агне Олссон и др. патент США 4419364 (1983 г., DRACO AB); Калифорния, 96, 199263.
- ^ Ким Шин Чжон и др. КР100803291 (2008 г.).
- ^ Тан Дунцзюнь и Коу Цзинпин, CN104262202 (2016 г., Guangdong HEC Pharmaceutical).
- ^ Асами К., Мачида Т., Юнг С., Ханая К., Сёдзи М., Сугай Т. (декабрь 2013 г.). «Синтез (R)-бамбутерола на основе асимметричного восстановления 1-[3,5-бис(диметилкарбамоилокси)фенил]-2-хлорэтанона с инкубированными целыми клетками Williopsiscalifornica JCM 3600». Журнал молекулярного катализа B: Ферментативный. 97: 106–109. doi:10.1016/j.molcatb.2013.08.003.
- ^ Цао, Г., Ху, А., Цзоу, К., Сюй, Л., Чен, Дж., Тан, В. (июль 2008 г.). «Высокоэнантиоселективный синтез, кристаллическая структура и спектроскопия кругового дихроизма гидрохлорида (R)-бамбутерола». Хиральность. 20 (7): 856–862. doi:10.1002/чир.20558.