ибопамин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.060.189 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 25 Н О 4 |
| Молярная масса | 307.390 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ибопамин — симпатомиметический препарат, созданный как пролекарство эпинина ( дезоксиэпинефрин или N -метилдофамин), используемый в офтальмологии . [1] Это вызывает мидриаз . [2] Его также исследовали на предмет использования при лечении застойной сердечной недостаточности . [3]
Действует на D 1 [4] [5] и α-адренергические рецепторы в качестве агониста . [6]
Ибопамин был впервые получен Касагранде и его сотрудниками. [7]
При закапывании в концентрации 2% ибопамин проявляет несколько функций на глазном уровне, таких как пред- и послеоперационная мидриатическая активность, дофаминергическая активность D1 и т. д. [6]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Благодаря эстеразам, присутствующим в водянистой влаге и тканях глаза, ибопамин может быстро гидролизоваться до эпинина, который является активной молекулой, ответственной за мидриатический эффект. [8] Эпинин, аналог дофамина, может стимулировать дофаминовые рецепторы и в меньшей степени адренергические рецепторы. [9] Таким образом, полагают, что эпинин является фармакологически активным фрагментом. Было показано, что период полувыведения ибопамина в водянистой влаге составляет около 2 минут из-за быстрого гидролиза. [10] Так ибопамин не может быть обнаружен в водянистой влаге после закапывания.
Фармакодинамика
[ редактировать ]После гидролиза до эпинина ибопамин способен стимулировать альфа-адренергические и дофаминергические рецепторы D1, проявляя тем самым мидриатический эффект. [11] В некоторых рандомизированных клинических исследованиях дофаминергическая активность ибопамина D1 приводила к увеличению продукции водянистой влаги и внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с первичной открытоугольной глаукомой (ПОУГ). [12]
Токсикология
[ редактировать ]Доказано, что на системном и местном уровнях ибопамин обладает низкой токсичностью. Он хорошо переносится, поскольку после приема не наблюдалось явных изменений гематологических и поведенческих показателей. [ нужна ссылка ] Глазные капли ибофамина в концентрации 2%, содержащие 1 мг соединения, не показали каких-либо существенных системных побочных эффектов и явлений тахифилаксии, тогда как пероральная доза превышает 400 мг в день. [6]
Клиническое использование
[ редактировать ]Ибопамин может вызвать быстрый и кратковременный мидриаз без системных побочных эффектов.
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Магачо Л., Коста М.Л., Дессимони А., член парламента де Авила (2006). «Сравнение провокационного теста с 1% и 2% ибопамина у пациентов с первичной открытоугольной глаукомой: чувствительность, специфичность и переносимость» . Arquivos Brasileiros de Oftalmologia . 69 (5): 695–699. дои : 10.1590/S0004-27492006000500015 . ПМИД 17187138 .
- ^ Марчини Дж., Бабигян С., Този Р., Перфетти С., Бономи Л. (июнь 2001 г.). «Влияние 2% ибопамина на зрачок, рефракцию, анатомию переднего отрезка и внутриглазное давление». Журнал глазной фармакологии и терапии . 17 (3): 215–223. дои : 10.1089/108076801750295254 . ПМИД 11436942 .
- ^ ван Вельдхуизен DJ, Man in 't Veld AJ, Dunselman PH, Lok DJ, Dohmen HJ, Poortermans JC и др. (ноябрь 1993 г.). «Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование ибопамина и дигоксина у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести: результаты голландского многоцентрового исследования ибопамина (DIMT)». Журнал Американского колледжа кардиологов . 22 (6): 1564–1573. дои : 10.1016/0735-1097(93)90579-П . ПМИД 7901256 .
- ^ Метра М., Миссале С., Спано П.Ф., Кас Л.Д. (май 1995 г.). «Дофаминергические препараты при застойной сердечной недостаточности: гемодинамические и нейроэндокринные реакции на ибопамин, дофамин и дигидроэрготоксин» . Журнал сердечно-сосудистой фармакологии . 25 (5): 732–740. дои : 10.1097/00005344-199505000-00008 . ПМИД 7630152 . S2CID 37607224 .
- ^ Ливерс А.Г., Гирбес А.Р., Ван Вельдхуизен Д.Д., Смит А.Дж., Зийлстра Дж.Г., Мейер С. и др. (июль 1995 г.). «Влияние ибопамина на скорость клубочковой фильтрации и норадреналин в плазме сохраняется при длительном лечении у пациентов с застойной сердечной недостаточностью». Европейский кардиологический журнал . 16 (7): 937–942. doi : 10.1093/oxfordjournals.eurheartj.a061028 . ПМИД 7498209 .
- ^ Jump up to: а б с Джуффре I (2007). «Ибофамин стимулирует α-адренергические рецепторы и дофаминергические рецепторы D1 в глазах». Современная медикаментозная терапия . 2 (2): 127–132. дои : 10.2174/157488507780619112 .
- ^ Касагранде К, Сантанджело Ф, Сайни К, Догги Ф, Герли Ф, Серри О (февраль 1986 г.). «Синтез и химические свойства ибопамина и родственных эфиров N-замещенных дофаминов - синтез метаболитов ибопамина». Арцнаймиттель-Форшунг . 36 (2А): 291–303. ПМИД 3707640 .
- ^ Солдати Л., Джанезелло В., Гальбиати И., Газзанига А., Вирно М. (февраль 1993 г.). «Глазная фармакокинетика и фармакодинамика ибопамина, нового мидриатического средства, у кроликов». Экспериментальное исследование глаз . 56 (2): 247–254. дои : 10.1006/exer.1993.1032 . ПМИД 8096462 .
- ^ Райфер С.И., Россен Дж.Д., Дуглас Ф.Л., Голдберг Л.И., Каррисон Т. (апрель 1986 г.). «Влияние длительной терапии пероральным ибопамином на гемодинамику покоя и способность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью: связь с выработкой N-метилдофамина и уровнем норадреналина в плазме» . Тираж . 73 (4): 740–748. дои : 10.1161/01.CIR.73.4.740 . ПМИД 3948372 .
- ^ Угахари Л.К., Гантерис Э., Векенер М., Коэн А.С., Янсен Дж., Малдер П.Г., ван Мерс Дж.К. (март 2006 г.). «Местное применение ибопамина при лечении хронической глазной гипотонии, вызванной витреоретинальной хирургией, увеитом или проникающей травмой». Американский журнал офтальмологии . 141 (3): 571–573. дои : 10.1016/j.ajo.2005.09.034 . ПМИД 16490513 .
- ^ Солдати Л., Джанезелло В., Гальбиати И., Газзанига А., Вирно М. (февраль 1993 г.). «Глазная фармакокинетика и фармакодинамика ибопамина, нового мидриатического средства, у кроликов». Экспериментальное исследование глаз . 56 (2): 247–254. дои : 10.1006/exer.1993.1032 . ПМИД 8096462 .
- ^ Де Грегорио Ф, Пекори Джиральди Дж, Паннарале Л, Саккуччи С, Вирно М (1 января 1996 г.). «Ибофамин в диагностике глаукомы: новый фармакологический провокационный тест». Международная офтальмология . 20 (1–3): 151–155. дои : 10.1007/BF00212962 . ПМИД 9112180 . S2CID 24889922 .