Дигидрексидин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 17 Н 17 Н О 2 |
| Молярная масса | 267.328 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Дигирексидин ( DAR-0100 умеренно полным агонистом дофаминовых селективным D1 рецепторов и D5 является ) . [1] Он имеет примерно 10-кратную селективность в отношении D1 D5 по сравнению с D2 и рецептором . [2] Хотя дигидрексидин обладает некоторым сродством к D2 передачей рецептору , он обладает функционально селективной (сильно смещенной) сигналов D2 . [3] тем самым объясняя, почему у него отсутствуют D 2 . поведенческие качества агониста [4]
Дигидроксидин продемонстрировал впечатляющие противопаркинсонические эффекты на модели MPTP-приматов. [5] и был исследован для лечения болезни Паркинсона . [6] В ранних клинических испытаниях препарат вводили внутривенно, что привело к глубокой гипотонии , поэтому разработка была остановлена. [7] Препарат был возрожден, когда было показано, что меньшие подкожные дозы безопасны. [8] Это привело к пилотному исследованию шизофрении. [9] и текущие клинические испытания для оценки его эффективности в улучшении дефицита когнитивной и рабочей памяти при шизофрении и шизотипическом расстройстве.
Было несколько обзоров, касающихся этого соединения. [10] [11] [12]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Ловенберг Т.В., Брюстер В.К., Моттола Д.М., Ли Р.К., Риггс Р.М., Николс Д.Е., Льюис М.Х., Мейлман Р.Б. (1989). «Дигирексидин, новый селективный высокоэффективный полный агонист дофаминовых рецепторов D-1». Эур Дж Фармакол . 166 (1): 111–113. дои : 10.1016/0014-2999(89)90690-0 . ПМИД 2572425 .
- ^ Моттола Д.М., Брюстер В.К., Кук Л.Л., Николс Д.Е., Mailman Р.Б. (1992). «Дигирексидин, новый полноэффективный агонист дофаминовых рецепторов D1». J Pharmacol Exp Ther . 262 (1): 383–393. ПМИД 1352553 .
- ^ Килтс, доктор медицинских наук; и др. (2002). «Функциональная селективность агонистов дофаминовых рецепторов. II. Действия дигидрексидина на клетках MN9D, трансфицированных рецептором D2L, и лактотрофах гипофиза». J Pharmacol Exp Ther . 301 (3): 1179–89. дои : 10.1124/jpet.301.3.1179 . ПМИД 12023553 .
- ^ Дарни К.Дж. младший, Льюис М.Х., Брюстер В.К., Николс Д.Е., Mailman RB (1991). «Поведенческие эффекты дигидрексидина, высокоэффективного и полноценного агониста дофаминовых рецепторов D1» на крысах. Нейропсихофармакология . 5 (3): 187–195. ПМИД 1684499 .
- ^ Тейлор-младший, Лоуренс М.С., Редмонд Д.Э.-младший, Элсуорт Дж.Д., Рот Р.Х., Николс Д.Е., Mailman RB (1991). «Дигидрексидин, полный агонист дофамина D1, уменьшает паркинсонизм, вызванный МФТП, у обезьян» . Эур Дж Фармакол . 199 (3): 389–391. дои : 10.1016/0014-2999(91)90508-Н . ПМИД 1680717 .
- ^ Почтальон Р.Б., Николс Д.Е. (1998). «Агонисты дофаминовых рецепторов D1 как противопаркинсонические препараты». Тренды Фармакол. Наука . 19 (7): 255–256. дои : 10.1016/S0165-6147(98)01219-X . ПМИД 9703756 .
- ^ Бланше П.Дж., Фанг Дж., Гиллеспи М., Сабунджян Л., Локк К.В., Гамманс Р., Мурадиан М.М., Чейз Т.Н. (1998). «Эффекты полного агониста дофаминовых рецепторов D1 дигидрексидина при болезни Паркинсона». Клин. Нейрофармакол . 21 (6): 339–343. ПМИД 9844789 .
- ^ Джордж М.С., Молнар С.Э., Гренеско Е.Л., Андерсон Б, Му К, Джонсон К, Нахас З, Кнабл М, Фернандес П, Юнкос Дж, Хуанг Х, Николс Д.Э., Мейлман РБ (2007). «Однократная доза дигидриксидина (DAR-0100) в дозе 20 мг, полного агониста дофамина D1, безопасна и переносится пациентами с шизофренией». Шизофр. Рез . 93 (1–3): 42–50. doi : 10.1016/j.schres.2007.03.011 . ПМИД 17467956 . S2CID 31375175 .
- ^ Мю К., Джонсон К., Морган П.С., Гренеско Э.Л., Молнар С.Э., Андерсон Б., Нахас З., Козел Ф.А., Козе С., Кнабл М., Фернандес П., Николс Д.Э., Мейлман Р.Б., Джордж М.С. (2007). «Однократная доза 20 мг полного агониста дофамина D1 дигидриксидина (DAR-0100) увеличивает префронтальную перфузию при шизофрении». Шизофр. Рез . 94 (1–3): 332–341. doi : 10.1016/j.schres.2007.03.033 . ПМИД 17596915 . S2CID 25497605 .
- ^ Почтальон Р., Хуан Х, Николс Д.Е. (2001). «Болезнь Паркинсона и дофаминовые рецепторы D1». Текущее мнение об исследуемых препаратах . 2 (11): 1582–1591. ПМИД 11763161 .
- ^ Салми П., Исаксон Р., Кулл Б. (2004). «Дигирексидин — первый полный агонист дофаминовых рецепторов D1» . Препарат для ЦНС Rev. 10 (3): 230–242. дои : 10.1111/j.1527-3458.2004.tb00024.x . ПМЦ 6741759 . ПМИД 15492773 .
- ^ Чжан Дж, Сюн Б, Чжэнь Х, Чжан А (2009). «Лиганды рецептора дофамина D1: где мы сейчас и куда идем». Медресе преп . 29 (2): 272–294. дои : 10.1002/мед.20130 . ПМИД 18642350 . S2CID 25334596 .
 | Эта антигипертензивным препаратам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |