Триметафана камзилат
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Флотация |
| Маршруты администрация | Оральный, IM , IV |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Экскреция | Почки , преимущественно без изменений |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.000.633 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 22 H 25 N 2 O S (свободное основание) |
| Молярная масса | 365.52 g·mol −1 |
  (что это?) (проверять) | |
Триметафана камзилат ( МНН ) или триметафана камзилат ( USAN ), торговое название Арфонад , представляет собой симпатолитический препарат, используемый в редких случаях для снижения артериального давления .
Триметафан является ганглиоблокатором : он противодействует холинергической передаче определенного типа никотиновых холинорецепторов в вегетативных ганглиях и, следовательно, блокирует как симпатическую нервную систему , так и парасимпатическую нервную систему . Он действует как недеполяризующий конкурентный антагонист никотиновых рецепторов, имеет короткое действие и вводится внутривенно.
Его открыл Лео Штернбах . [1]
Эффекты
[ редактировать ]Триметафан представляет собой соединение сульфония и поэтому несет положительный заряд. Будучи заряженным, он не может проникать через липидные клеточные мембраны , например те, которые составляют гематоэнцефалический барьер . Благодаря этому триметафан не оказывает никакого влияния на центральную нервную систему .
Цилиарная мышца глаза . округляет хрусталик для аккомодации и контролируется главным образом сигналами парасимпатической системы При введении ганглиоблокирующего препарата цилиарная мышца не может сокращаться ( циклоплегия ) и пациент теряет способность фокусировать взгляд.
Триметафан оказывает сильное влияние на сердечно-сосудистую систему . Размер кровеносных сосудов в первую очередь контролируется симпатической нервной системой. Потеря доступа симпатической системы к кровеносным сосудам приводит к их увеличению ( расширение сосудов ), что приводит к снижению кровяного давления . Постуральная гипотензия является частым побочным эффектом таких препаратов. Триметафан вызывает выброс гистамина, который еще больше снижает кровяное давление. Воздействие на сердце включает снижение силы сокращения и увеличение частоты сердечных сокращений ( тахикардия ). Рефлекторная тахикардия может быть уменьшена или оставаться незамеченной, поскольку триметафан также блокирует симпатические ганглии, иннервирующие сердце.
Моторика желудочно-кишечного тракта регулируется парасимпатической системой, и блокировка этого входа приводит к снижению перистальтики и запорам .
Редким побочным эффектом применения триметафана является внезапная остановка дыхания . Механизм этого неизвестен, поскольку триметафан, по-видимому, не блокирует нервно-мышечную передачу , а остановка дыхания не является ожидаемым последствием ганглиозной блокады. [2]
Терапевтическое использование
[ редактировать ]Терапевтическое использование триметафана очень ограничено из-за конкуренции со стороны новых лекарств, которые более избирательны в своем действии и оказываемых эффектах. Иногда его применяют для лечения гипертонического криза и расслаивающей аневризмы аорты , для лечения отека легких , для уменьшения кровотечения во время нейрохирургических операций .
Ссылки
[ редактировать ] | Эта статья включает список общих ссылок , но в ней отсутствуют достаточные соответствующие встроенные цитаты . ( сентябрь 2018 г. ) |
- ^ Баузе Г.С. (1 августа 2017 г.). «От коэнзима Р до «Арфонада» и от витамина Н до гипотонии». Анестезиология . 127 (2): 381–381. дои : 10.1097/ALN.0000000000001771 . ISSN 0003-3022 .
- ^ Дейл Р.К., Шредер Э.Т. (июль 1976 г.). «Дыхательный паралич при лечении гипертонии триметафана камзилатом». Архив внутренней медицины . 136 (7): 816–8. дои : 10.1001/archinte.1976.03630070060018 . ПМИД 938175 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Андерсон С.М. (июль 1955 г.). «Контролируемая гипотония арфонадом в детской хирургии» . Британский медицинский журнал . 2 (4931): 103–4. дои : 10.1136/bmj.2.4931.103 . ПМК 1980290 . ПМИД 14378656 .
- Клинг Т.Ф., Уилтон Н., Хенсингер Р.Н., Найт П.Р. (апрель 1986 г.). «Влияние гипотонии, вызванной триметафаном (Арфонадом), с отвлечением позвоночника и без него на кровоток в спинном мозге собак». Позвоночник . 11 (3): 219–24. дои : 10.1097/00007632-198604000-00007 . ПМИД 3715622 . S2CID 24029902 .
- Мойер Дж. Х., Хэндли, Калифорния (апрель 1955 г.). «Почечный и сердечно-сосудистый гемодинамический ответ на ганглиозную блокаду пендиомидом и сравнение с гексаметонием и арфонадом» . Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 113 (4): 383–92. ПМИД 14368507 .
- Ульм АГ (февраль 1959 г.). «Лечение первичного приапизма арфонадом». Журнал урологии . 81 (2): 291–3. дои : 10.1016/S0022-5347(17)66009-9 . ПМИД 13631819 .
- Петридес Г., Манекша Ф., Зервас И., Карасити И., Фрэнсис А. (март 1996 г.). «Контроль триметафана (Арфонада) гипертонии и тахикардии во время электросудорожной терапии: двойное слепое исследование». Журнал клинической анестезии . 8 (2): 104–9. дои : 10.1016/0952-8180(95)00192-1 . ПМИД 8695090 .
- Тевфик Г.И., Уэллс Б.Г. (июль 1957 г.). «Использование арфонада для облегчения сердечно-сосудистого стресса после электросудорожной терапии». Журнал психических наук . 103 (432): 636–44. дои : 10.1192/bjp.103.432.636 . ПМИД 13449573 .
- Роу Г.Г., Афонсо С., Луго Дж.Э., Боаке В.К. (1964). «Системные и коронарные гемодинамические эффекты триметафана камфорсульфоната (Арфонада) у собак» . Анестезиология . 25 (2): 156–60. дои : 10.1097/00000542-196403000-00008 . ПМИД 14156542 . S2CID 36791833 .