Антагонист рецепторов эндотелина

Антагонист рецепторов эндотелина ( ЭРА ) представляет собой препарат , который блокирует рецепторы эндотелина .

Существует три основных типа ERA:

• Двойные антагонисты рецепторов ET, которые влияют как на рецепторы эндотелина A (ET _A ), так и на B (ET _B ).
  • апроцитентан , бозентан , мацитентан , тезосентан
• Селективные антагонисты рецепторов ET _A , влияющие на рецепторы эндотелина A.
  • ситаксентан , амбризентан , атразентан , BQ-123 , спарсентан , зиботентан , авосентан , эдонентан , клазосентан
• Селективные антагонисты рецепторов ET _B , влияющие на рецепторы эндотелина B.
  • BQ-788 и A192621 используются в исследованиях, но еще не достигли стадии клинических испытаний.

Мацитентан , амбризентан и бозентан в основном используются для лечения легочной артериальной гипертензии , тогда как атрасентан является экспериментальным противораковым препаратом .