Рецептор эндотелина
рецептор эндотелина типа А | |||
---|---|---|---|
Идентификаторы | |||
Символ | ЭДНРА | ||
ген NCBI | 1909 | ||
HGNC | 3179 | ||
МОЙ БОГ | 131243 | ||
RefSeq | НМ_001957 | ||
ЮниПрот | P25101 | ||
Другие данные | |||
Локус | Хр. 4 q31.2 | ||
|
рецептор эндотелина типа B | |||
---|---|---|---|
Идентификаторы | |||
Символ | ЕДНРБ | ||
Альт. символы | HSCR2, HSCR | ||
ген NCBI | 1910 | ||
HGNC | 3180 | ||
МОЙ БОГ | 131244 | ||
RefSeq | НМ_000115 | ||
ЮниПрот | P24530 | ||
Другие данные | |||
Локус | Хр. 13 q22 | ||
|
Существует по крайней мере четыре известных : эндотелина ET A , ET B1 , ET B2 и ET C. рецептора [1] все они представляют собой рецепторы, связанные с G-белком , активация которых приводит к повышению уровня внеклеточного кальция , [2] который, помимо других функций, сужает гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, повышая кровяное давление, или расслабляет гладкую мускулатуру кровеносных сосудов, снижая кровяное давление.
Физиологические функции
[ редактировать ]- ET A является подтипом вазоконстрикции. [1] Эти рецепторы находятся в гладкой мышечной ткани кровеносных сосудов , а связывание эндотелина с ЭТ А усиливает вазоконстрикцию (сокращение стенок кровеносных сосудов) и задержку натрия , что приводит к повышению артериального давления . [3]
- ET B1 опосредует вазодилатацию, [1] Когда эндотелин связывается с рецепторами ET B1 , это приводит к высвобождению оксида азота (также называемого релаксирующим фактором эндотелия ), натрийурезу и диурезу (выработке и выведению мочи) и механизмам, снижающим кровяное давление.
- ET B2 опосредует вазоконстрикцию [1]
- ET C пока не имеет четко определенной функции. [1]
- Рецепторы ЭТ также обнаруживаются в нервной системе, где они могут опосредовать нейротрансмиссию и функции сосудов. [4]
Мозг и нервы
[ редактировать ]Широко распространенные в организме рецепторы эндотелина присутствуют в кровеносных сосудах и клетках головного мозга, сосудистого сплетения и периферических нервах . При нанесении непосредственно на мозг крыс в пикомолярных количествах в качестве экспериментальной модели инсульта эндотелин-1 вызывал тяжелую метаболическую стимуляцию и судороги со значительным снижением притока крови к одним и тем же участкам мозга, оба эффекта опосредованы кальциевыми каналами . [5]
Аналогичное сильное сосудосуживающее действие эндотелина-1 было продемонстрировано на модели периферической нейропатии у крыс. [6]
Клиническое значение
[ редактировать ]Мутации в гене EDNRB связаны с синдромом ABCD. [7] и некоторые формы синдрома Ваарденбурга . [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и Уолтер Ф. Борон, Эмиль Л. Булпаеп, ред. (2009). Медицинская физиология: клеточный и молекулярный подход (2-е изд.). Филадельфия, Пенсильвания: Сондерс/Эльзевир. п. 480. ИСБН 9781437720174 .
- ^ Давенпорт АП (2002). «Международный союз фармакологии. XXIX. Обновленная номенклатура рецепторов эндотелина». Фармакол. Преподобный . 54 (2): 219–26. CiteSeerX 10.1.1.546.8632 . дои : 10.1124/пр.54.2.219 . ПМИД 12037137 . S2CID 14264340 .
- ^ Хининен М.М., Халил Р.А.; Халил (январь 2006 г.). «Система сосудистого эндотелина при гипертонии - недавние патенты и открытия» . Недавние исследования лекарств Pat Cardiovasc . 1 (1): 95–108. дои : 10.2174/157489006775244263 . ПМЦ 1351106 . ПМИД 17200683 .
- ^ Барнс К., Тернер А.Дж.; Тернер (август 1997 г.). «Эндтелиновая система и эндотелинпревращающий фермент в головном мозге: молекулярные и клеточные исследования». Нейрохим. Рез . 22 (8): 1033–40. дои : 10.1023/A:1022435111928 . ПМИД 9239759 . S2CID 9101207 .
- ^ Гросс П.М., Зоходне Д.В., Уэйнман Д.С., Хо Л.Т., Эспиноза Ф.Дж., Уивер Д.Ф. (июль 1992 г.). «Внутрижелудочковый эндотелин-1 разъединяет кровоток: взаимоотношения метаболизма в перивентрикулярных структурах мозга крысы: вовлечение кальциевых каналов L-типа». Нейропептиды . 22 (3): 155–65. дои : 10.1016/0143-4179(92)90158-С . ПМИД 1331845 . S2CID 24411443 .
- ^ Зоходне Д.В., Хо Л.Т., Гросс ПМ (декабрь 1992 г.). «Острая эндоневральная ишемия, индуцированная эпиневральным эндотелином седалищного нерва крысы». Являюсь. Дж. Физиол . 263 (6, часть 2): H1806–10. дои : 10.1152/ajpheart.1992.263.6.H1806 . ПМИД 1481904 .
- ^ Верхейдж Дж.Б., Кунце Дж., Осинга Дж., ван Эссен А.Дж., Хофстра Р.М. (2002). «Синдром ABCD вызван гомозиготной мутацией гена EDNRB». Являюсь. Дж. Мед. Жене . 108 (3): 223–5. дои : 10.1002/ajmg.10172 . ПМИД 11891690 .
- ^ Прочтите AP, Newton VE (1997). «Синдром Ваарденбурга» . J.Med. Жене . 34 (8): 656–65. дои : 10.1136/jmg.34.8.656 . ПМК 1051028 . ПМИД 9279758 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Давенпорт А.П., Гайндман К.А., Даун Н., Саутэн С., Кохан Д.Е., Поллок Дж.С., Поллок Д.М., Уэбб DJ, Магуайр Дж.Дж. (2016) «Эндотелин» Фармакол. Замри . 68 : 357–418. pmid = 26956245 doi = 10.1124/pr.115.011833
Внешние ссылки
[ редактировать ]- «Рецепторы эндотелина» . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии. Архивировано из оригинала 4 февраля 2012 г. Проверено 21 июля 2006 г.
- Эндотелин + рецептор Национальной медицинской библиотеки США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)