Адренергический рецептор Альфа-2С

ADRA2C
Идентификаторы
Псевдонимы	ADRA2C , ADRA2L2, ADRA2RL2, ADRARL2, ALPHA2CAR, адренорецептор альфа 2C
Внешние идентификаторы	МГИ : 87936 ; Гомологен : 20170 ; Генные карты : ADRA2C ; OMA : ADRA2C — ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 4 (human)
End	3,768,526 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 5 (mouse)
End	35,439,107 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	decidua; ; canal of the cervix; ; Descending thoracic aorta; ; ascending aorta; ; popliteal artery; ; tibial arteries; ; saphenous vein; ; vena cava; ; right coronary artery; ; Skeletal muscle tissue of rectus abdominis;
	Top expressed in
	lumbar spinal ganglion; ; nucleus accumbens; ; epithelium of lens; ; perirhinal cortex; ; entorhinal cortex; ; CA3 field; ; dorsal striatum; ; superior frontal gyrus; ; Region I of hippocampus proper; ; retinal pigment epithelium;
	More reference expression data
	n/a
showГенная онтология
Molecular function	G protein-coupled receptor activity; epinephrine binding; protein homodimerization activity; signal transducer activity; adrenergic receptor activity; protein binding; alpha-2A adrenergic receptor binding; alpha2-adrenergic receptor activity; protein heterodimerization activity;
Cellular component	cytoplasm; axon terminus; integral component of membrane; endosome; membrane; plasma membrane; integral component of plasma membrane; axon; glutamatergic synapse; integral component of postsynaptic membrane; integral component of postsynaptic density membrane; neuronal cell body;
Biological process	G protein-coupled receptor signaling pathway; activation of protein kinase B activity; negative regulation of epinephrine secretion; regulation of sensory perception of pain; regulation of smooth muscle contraction; regulation of insulin secretion; female pregnancy; cell-cell signaling; negative regulation of norepinephrine secretion; negative regulation of uterine smooth muscle contraction; adenylate cyclase-activating adrenergic receptor signaling pathway; regulation of vasoconstriction; positive regulation of neuron differentiation; positive regulation of vasoconstriction; signal transduction; platelet activation; positive regulation of MAPK cascade; adrenergic receptor signaling pathway; receptor transactivation; adenylate cyclase-modulating G protein-coupled receptor signaling pathway;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	152
	11553
	ENSG00000184160
	ENSMUSG00000045318
	P18825
	Q01337
	НМ_000683
	НМ_007418
	НП_000674
	НП_031444
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Альфа -2С-адренорецептор (α2C _- адренорецептор), также известный как ADRA2C , представляет собой альфа-2-адренергический рецептор и также обозначает ген человека. кодирующий его ^[5]

Рецептор

Альфа-2-адренорецепторы включают 3 высоко гомологичных подтипа: альфа- _2А , альфа- _2В и альфа- _2С . Эти рецепторы играют решающую роль в регуляции нейромедиаторов высвобождения из симпатических нервов и адренергических нейронов центральной нервной системы . Исследования на мышах показали, что подтипы альфа- _2А и альфа- _2С необходимы для нормального пресинаптического контроля высвобождения медиатора из симпатических нервов сердца и центральных норадренергических нейронов; подтип альфа- _2А ингибировал высвобождение медиатора при высоких частотах стимуляции, тогда как подтип альфа- _2С модулировал нейротрансмиссию при более низких уровнях нервной активности. ^[6]

Ген

Этот ген кодирует подтип альфа2C, который не содержит интронов ни в кодирующих , ни в нетранслируемых последовательностях . ^[5]

Лиганды

Агонисты

(R)-3-Нитробифенилин (также слабый антагонист α _2A и α _2B ) ^[7]

Антагонисты

BMY 7378 (также α _{1D )} антагонист ^[8]
JP-1302: избирательно по α2A, α2B, α2C ^[9]
N- {2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметил)-[1,4]диазепан-1-ил]этил}-2-феноксиникотинамид ^[10]
Кветиапин ^[11]
Рисперидон
Миртазапин
спироксатрин
Производные йохимбина 9 и 10: более чем в 43 раза селективнее по подтипам α2A, α2B и α1. ^[12]
Брекспипразол

См. также

Адренергический рецептор

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000184160 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000045318 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Jump up to: ^а ^б «Ген Энтреза: адренергический рецептор ADRA2C, альфа-2C-» .
^ «Адренорецептор ADRA2C альфа 2C [Homo sapiens (человек)] - Ген - NCBI» . www.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 11 сентября 2018 г.
^ Крассус П.А., Кардиналетти С., Каррьери А., Бруни Б., Ди Вайра М., Джентили Ф., Гелфи Ф., Джаннелла М., Пэрис Х., Пьерджентили А., Квалья В., Шаак С., Весприни С., Пиджини М. (август 2007 г.). «Модуляция профиля альфа2-адренорецепторов. 3.1 (R)-(+)-м-нитробифенилин, новый эффективный и селективный агонист альфа2C-подтипа». Журнал медицинской химии . 50 (16): 3964–8. дои : 10.1021/jm061487a . ПМИД 17630725 .
^ Клири Л., Мурад К., Бексис С., Дочерти-младший (2005). «Антагонист альфа-(1D)-адренорецепторов BMY 7378 также является антагонистом альфа-(2C)-адренорецепторов». Автономная и аутакоидная фармакология . 25 (4): 135–41. дои : 10.1111/j.1474-8673.2005.00342.x . ПМИД 16176444 .
^ Саллинен Дж., Хёглунд И., Энгстрем М., Лехтимяки Дж., Виртанен Р., Сирвиё Дж., Вурстер С., Савола Дж.М., Хаапалинна А. (2007). «Фармакологическая характеристика и эффекты на ЦНС нового высокоселективного антагониста альфа2С-адренорецепторов JP-1302» . Братан. Дж. Фармакол . 150 (4): 391–402. дои : 10.1038/sj.bjp.0707005 . ПМК 2189732 . ПМИД 17220913 .
^ Патель С.Д., Хабески В.М., Мин Х., Чжан Дж., Руф Р., Снайдер Б., Бора Г., Кэмпбелл Б., Ли С., Хидайетоглу Д., Джонсон Д.С., Чаудри А., Чарльтон М.Э., Каблауи Н.М. (2008). «Идентификация и SAR вокруг N-{2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметил)-[1,4]диазепан-1-ил]-этил}-2- феноксиникотинамид, селективный антагонист альфа2С-адренергических рецепторов». Биоорг. Мед. хим. Летт . 18 (20): 5689–93. дои : 10.1016/j.bmcl.2008.08.055 . ПМИД 18799310 .
^ Дженсен Н.Х., Родригис Р.М., Кэрон М.Г., Ветсель В.К., Ротман Р.Б., Рот Б.Л. (сентябрь 2008 г.). «N-дезалкилкветиапин, мощный ингибитор обратного захвата норэпинефрина и частичный агонист 5-HT1A, как предполагаемый медиатор антидепрессивной активности кветиапина» . Нейропсихофармакология . 33 (10): 2303–12. дои : 10.1038/sj.npp.1301646 . ПМИД 18059438 .
^ Бавадекар С.А., Ма Г., Мустафа С.М., Мур Б.М., Миллер Д.Д., Феллер Д.Р. (ноябрь 2006 г.). «Связанные аналоги йохимбина как селективные лиганды альфа2C-адренергических рецепторов человека». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 319 (2): 739–48. дои : 10.1124/jpet.106.105981 . ПМИД 16873606 . S2CID 31412932 .

Внешние ссылки

человека Местоположение генома ADRA2C и ADRA2C страница сведений о гене в браузере генома UCSC .

Дальнейшее чтение

Купри И, Дузич Э, Ланье С.М. (1992). «Факторы, определяющие специфичность передачи сигнала рецепторами, связанными с гуаниннуклеотид-связывающими белками. II. Преимущественное связывание альфа-2C-адренергического рецептора с гуанин-нуклеотидсвязывающим белком Go» . Ж. Биол. Хим . 267 (14): 9852–7. дои : 10.1016/S0021-9258(19)50172-7 . ПМИД 1349607 .
Чхайлани В., Рангель Н., Улен С., Викберг Дж.Э. (1991). «Идентификация дополнительного гена, принадлежащего к семейству альфа-2-адренергических рецепторов в геноме человека методом ПЦР» . ФЭБС Летт . 280 (2): 241–4. дои : 10.1016/0014-5793(91)80301-I . ПМИД 1849485 . S2CID 26642747 .
Риган Дж.В., Кобилка Т.С., Ян-Фенг Т.Л., Кэрон М.Г., Лефковиц Р.Дж., Кобилка Б.К. (1988). «Клонирование и экспрессия кДНК почек человека для подтипа альфа-2-адренергических рецепторов» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 85 (17): 6301–5. Бибкод : 1988PNAS...85.6301R . дои : 10.1073/pnas.85.17.6301 . ПМК 281957 . ПМИД 2842764 .
Исон М.Г., Лиггетт С.Б. (1993). «Распределение подтипов альфа-2-адренергических рецепторов человека: широко распространенная и избирательная по подтипам экспрессия мРНК альфа-2C10, альфа-2C4 и альфа-2C2 во многих тканях». Мол. Фармакол . 44 (1): 70–5. ПМИД 7688069 .
Рисс О, Тис У, Зедлацк И, Потисек С, Грэм Р, Тейлманн Дж, Гримм Т, Эпплен Дж.Т., Хайден М.Р. (1994). «Точное картирование гена альфа-2-адренергического рецептора головного мозга в хромосоме 4p16». Геномика . 19 (2): 298–302. дои : 10.1006/geno.1994.1061 . ПМИД 8188260 .
Кляйн У, Рамирес М.Т., Кобилка Б.К., фон Застроу М. (1997). «Новое взаимодействие между адренергическими рецепторами и альфа-субъединицей эукариотического фактора инициации 2B» . Ж. Биол. Хим . 272 (31): 19099–102. дои : 10.1074/jbc.272.31.19099 . ПМИД 9235896 .
Шаак С., Деведжян Дж.К., Кайла С., Сендер Ю., Пэрис Х. (1998). «Молекулярное клонирование, секвенирование и функциональное исследование промоторной области гена альфа2С4-адренергического рецептора человека» . Биохим. Дж . 328 (2): 431–8. дои : 10.1042/bj3280431 . ПМЦ 1218938 . ПМИД 9371698 .
ДеГрафф Дж.Л., Ганьон А.В., Бенович Дж.Л., Орсини М.Дж. (1999). «Роль аррестинов в эндоцитозе и передаче сигналов подтипов альфа2-адренергических рецепторов» . Ж. Биол. Хим . 274 (16): 11253–9. дои : 10.1074/jbc.274.16.11253 . ПМИД 10196213 .
Презо Л., Ричман Дж.Г., Эдвардс С.В., Лимберд Л.Е. (1999). «Зета-изоформа белков 14-3-3 взаимодействует с третьей внутриклеточной петлей различных подтипов альфа2-адренергических рецепторов» . Ж. Биол. Хим . 274 (19): 13462–9. дои : 10.1074/jbc.274.19.13462 . ПМИД 10224112 .
Хейн Л., Альтман Дж.Д., Кобилка Б.К. (2000). «Два функционально различных альфа2-адренергических рецептора регулируют симпатическую нейротрансмиссию». Природа . 402 (6758): 181–4. Бибкод : 1999Natur.402..181H . дои : 10.1038/46040 . ПМИД 10647009 . S2CID 205047992 .
Смолл К.М., Форбс С.Л., Рахман Ф.Ф., Бриджес К.М., Лиггетт С.Б. (2000). «Полиморфизм с делецией четырех аминокислот в третьей внутриклеточной петле альфа-2C-адренергического рецептора человека приводит к нарушению связи с несколькими эффекторами» . Ж. Биол. Хим . 275 (30): 23059–64. дои : 10.1074/jbc.M000796200 . ПМИД 10801795 .
Комингс Д.Э., Гаде-Андаволу Р., Гонсалес Н., Ву С., Мулеман Д., Блейк Х., Чиу Ф, Ван Э., Фарвелл К., Даракджи С., Бейкер Р., Дитц Г., Сосье Г., МакМюррей Дж.П. (2001). «Многомерный анализ ассоциаций 42 генов при СДВГ, ODD и расстройстве поведения». Клин. Жене . 58 (1): 31–40. дои : 10.1034/j.1399-0004.2000.580106.x . ПМИД 10945659 . S2CID 43815350 .
Смолл К.М., Вагонер Л.Е., Левин А.М., Кардия С.Л., Лиггетт С.Б. (2002). «Синергетический полиморфизм бета1- и альфа2С-адренорецепторов и риск застойной сердечной недостаточности» . Н. англ. Дж. Мед . 347 (15): 1135–42. doi : 10.1056/NEJMoa020803 . ПМИД 12374873 .
Чотани М.А., Митра С., Су БАЙ, Флавахан С., Ид А.Х., Кларк К.Р., Монтегю Ч.Р., Пэрис Х., Хэнди Д.Е., Флавахан Н.А. (2004). «Регуляция альфа (2)-адренорецепторов в гладкомышечных клетках сосудов человека». Являюсь. Дж. Физиол. Сердечный цирк. Физиол . 286 (1): H59–67. дои : 10.1152/ajpheart.00268.2003 . ПМИД 12946937 .
Смолл К.М., Миалет-Перес Дж., Семан К.А., Тайсс К.Т., Браун К.М., Лиггетт С.Б. (2004). «Полиморфизмы сердечных пресинаптических альфа2C-адренергических рецепторов: разнообразная внутригенная изменчивость со специфичными для гаплотипа функциональными эффектами» . Учеб. Натл. акад. наук. США . 101 (35): 13020–5. Бибкод : 2004PNAS..10113020S . дои : 10.1073/pnas.0405074101 . ПМК 516511 . ПМИД 15319474 .
Чотани М.А., Митра С., Ид А.Х., Хан С.А., Флавахан Н.А. (2005). «Различные сигнальные пути цАМФ по-разному регулируют экспрессию альфа2С-адренорецепторов: роль в индукции сыворотки в артериолярных гладкомышечных клетках человека». Являюсь. Дж. Физиол. Сердечный цирк. Физиол . 288 (1): H69–76. дои : 10.1152/ajpheart.01223.2003 . ПМИД 15345481 . S2CID 32149099 .
Белфер И., Бузас Б., Хипп Х., Филлипс Г., Таубман Дж., Лоринц И., Эванс С., Липски Р.Х., Енох М.А., Макс М.Б., Гольдман Д. (2005). «Анализ генов адренергических рецепторов альфа-2A, 2B и 2C на основе гаплотипов позволяет получить информацию об общих функциональных локусах каждого гена» . Дж. Хум. Жене . 50 (1): 12–20. дои : 10.1007/s10038-004-0211-y . ПМИД 15592690 .
Ноймайстер А., Чарни Д.С., Белфер И., Джерачи М., Холмс С., Шараби Ю., Алим Т., Бонн О., Лукенбо Д.А., Манджи Х., Гольдман Д., Гольдштейн Д.С. (2005). «Симпатоневральные и адреномедуллярные функциональные эффекты полиморфизма гена альфа2C-адренорецептора у здоровых людей». Фармакогенет. Геномика . 15 (3): 143–9. дои : 10.1097/01213011-200503000-00002 . ПМИД 15861038 . S2CID 479475 .
Ноймайстер А., Древец В.К., Белфер И., Лакенбо Д.А., Генри С., Бонн О., Херскович П., Гольдман Д., Чарни Д.С. (2006). «Влияние полиморфизма гена альфа-2C-адренорецептора на нервные реакции на мимику при депрессии» . Нейропсихофармакология . 31 (8): 1750–6. дои : 10.1038/sj.npp.1301010 . ПМИД 16407897 .
Пак Дж.С., Чжан С.И., Джо Ш., Со Дж.Б., Ли Л., Пак К.В., О Б.Х., Пак Ю.Б., Ким Х.С. (2006). «Общие полиморфизмы адренергических рецепторов как новые факторы риска вазоспастической стенокардии». Являюсь. Сердце Дж . 151 (4): 864–9. дои : 10.1016/j.ahj.2005.06.009 . ПМИД 16569551 .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000184160 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000045318 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[entrez-5] Jump up to: ^а ^б «Ген Энтреза: адренергический рецептор ADRA2C, альфа-2C-» .

[6] «Адренорецептор ADRA2C альфа 2C [Homo sapiens (человек)] - Ген - NCBI» . www.ncbi.nlm.nih.gov . Проверено 11 сентября 2018 г.

[pmid17630725-7] Крассус П.А., Кардиналетти С., Каррьери А., Бруни Б., Ди Вайра М., Джентили Ф., Гелфи Ф., Джаннелла М., Пэрис Х., Пьерджентили А., Квалья В., Шаак С., Весприни С., Пиджини М. (август 2007 г.). «Модуляция профиля альфа2-адренорецепторов. 3.1 (R)-(+)-м-нитробифенилин, новый эффективный и селективный агонист альфа2C-подтипа». Журнал медицинской химии . 50 (16): 3964–8. дои : 10.1021/jm061487a . ПМИД 17630725 .

[pmid16176444-8] Клири Л., Мурад К., Бексис С., Дочерти-младший (2005). «Антагонист альфа-(1D)-адренорецепторов BMY 7378 также является антагонистом альфа-(2C)-адренорецепторов». Автономная и аутакоидная фармакология . 25 (4): 135–41. дои : 10.1111/j.1474-8673.2005.00342.x . ПМИД 16176444 .

[pmid17220913-9] Саллинен Дж., Хёглунд И., Энгстрем М., Лехтимяки Дж., Виртанен Р., Сирвиё Дж., Вурстер С., Савола Дж.М., Хаапалинна А. (2007). «Фармакологическая характеристика и эффекты на ЦНС нового высокоселективного антагониста альфа2С-адренорецепторов JP-1302» . Братан. Дж. Фармакол . 150 (4): 391–402. дои : 10.1038/sj.bjp.0707005 . ПМК 2189732 . ПМИД 17220913 .

[pmid18799310-10] Патель С.Д., Хабески В.М., Мин Х., Чжан Дж., Руф Р., Снайдер Б., Бора Г., Кэмпбелл Б., Ли С., Хидайетоглу Д., Джонсон Д.С., Чаудри А., Чарльтон М.Э., Каблауи Н.М. (2008). «Идентификация и SAR вокруг N-{2-[4-(2,3-дигидробензо[1,4]диоксин-2-илметил)-[1,4]диазепан-1-ил]-этил}-2- феноксиникотинамид, селективный антагонист альфа2С-адренергических рецепторов». Биоорг. Мед. хим. Летт . 18 (20): 5689–93. дои : 10.1016/j.bmcl.2008.08.055 . ПМИД 18799310 .

[pmid18059438-11] Дженсен Н.Х., Родригис Р.М., Кэрон М.Г., Ветсель В.К., Ротман Р.Б., Рот Б.Л. (сентябрь 2008 г.). «N-дезалкилкветиапин, мощный ингибитор обратного захвата норэпинефрина и частичный агонист 5-HT1A, как предполагаемый медиатор антидепрессивной активности кветиапина» . Нейропсихофармакология . 33 (10): 2303–12. дои : 10.1038/sj.npp.1301646 . ПМИД 18059438 .

[pmid16873606-12] Бавадекар С.А., Ма Г., Мустафа С.М., Мур Б.М., Миллер Д.Д., Феллер Д.Р. (ноябрь 2006 г.). «Связанные аналоги йохимбина как селективные лиганды альфа2C-адренергических рецепторов человека». Дж. Фармакол. Эксп. Там . 319 (2): 739–48. дои : 10.1124/jpet.106.105981 . ПМИД 16873606 . S2CID 31412932 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]