5-НТ _1D- рецептор

HTR1D
Идентификаторы
Псевдонимы	HTR1D , 5-HT1D, HT1DA, HTR1DA, HTRL, RDC4, рецептор 5-HT1D, рецептор 5-гидрокситриптамина 1D
Внешние идентификаторы	Опустить : 182133 ; МГИ : 96276 ; Гомологен : 20240 ; GeneCards : HTR1D ; ОМА : HTR1D — ортологи
showМестоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 1 (human)
End	23,217,502 bp
showМестоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 4 (mouse)
End	136,171,709 bp
show экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	testicle; ; nucleus accumbens; ; putamen; ; duodenum; ; caudate nucleus; ; gallbladder; ; gonad; ; ganglionic eminence; ; stromal cell of endometrium; ; prefrontal cortex;
	Top expressed in
	paraventricular nucleus of thalamus; ; lumbar spinal ganglion; ; lateral habenular nucleus; ; ventral nuclear group; ; lateral preoptic nucleus; ; multiform layer of neocortex; ; medial habenular nucleus; ; ventral nucleus of lateral geniculate body; ; embryo; ; nucleus of lateral olfactory tract;
	More reference expression data
	More reference expression data
showГенная онтология
Molecular function	G protein-coupled receptor activity; signal transducer activity; G protein-coupled serotonin receptor activity; neurotransmitter receptor activity; serotonin binding;
Cellular component	integral component of membrane; plasma membrane; integral component of plasma membrane; membrane; dendrite;
Biological process	intestine smooth muscle contraction; regulation of locomotion; smooth muscle contraction; G protein-coupled receptor signaling pathway, coupled to cyclic nucleotide second messenger; regulation of behavior; adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled receptor signaling pathway; response to toxic substance; vasoconstriction; signal transduction; chemical synaptic transmission; G protein-coupled serotonin receptor signaling pathway; G protein-coupled receptor signaling pathway;
	Sources:Amigo / QuickGO
hideОртологи
	3352
	15552
	ENSG00000179546
	ENSMUSG00000070687
	P28221
	Q61224
	НМ_000864
	НМ_001285482 ; НМ_001285483 ; НМ_001285484 ; НМ_008309
	НП_000855
	НП_001272411 ; НП_001272412 ; НП_001272413 ; НП_032335
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Рецептор 1D 5-гидрокситриптамина (серотонина) , также известный как HTR1D , представляет собой рецептор 5-HT человека , но также обозначает кодирующий его ген . ^[5] 5-HT _1D действует на центральную нервную систему , влияет на передвижение и тревогу . Он также вызывает сужение сосудов головного мозга.

Распределение тканей

5НТ- _1D- рецепторы обнаруживаются на низких уровнях в базальных ганглиях (бледный шар, черная субстанция, хвостатая скорлупа), гиппокампе и коре головного мозга. ^[6]

Структура

5HT _1DРецептор представляет собой рецептор, связанный с G-белком , который активирует внутриклеточный каскад мессенджеров, вызывая ингибирующий ответ за счет снижения клеточных уровней цАМФ. ^[7]^[8] 5HT _1D представляет собой рецептор 7-TM . Считается, что большая межклеточная петля между TM-5 и TM-6 связана со вторым мессенджером. Агонисты могут связываться таким образом, чтобы использовать остаток аспартата в TM-3 и остатки в TM-4, TM-5 и TM-6. ^[9] Было обнаружено, что клон человека, содержащий безинтронную открытую рамку считывания, кодирует 377 аминокислот рецептора 5HT _1D . Ген локализован на хромосоме 1, участок 1p34.3-36.3. ^[10]^[11]

Лиганды

Агонисты

Молекулярное моделирование позволило получить картину агонистического сайта связывания 5HT _1D . рецептора . Идентифицированы аминокислотные остатки в области сайта связывания Это ценное руководство по разработке потенциальных агонистов 5НТ- _1D- рецепторов.Когда суматриптан связывается, происходят серьезные конформационные изменения как лиганда, так и рецептора в кармане связывания. ^[12]

5-(нонилокси)триптамин ^[13]
Суматриптан ( сосудосуживающее средство при мигрени )
Эрготамин ( сосудосуживающее средство при мигрени )
5-карбоксамидотриптамин (5-CT)
5-(т-Бутил)-N-метилтриптамин ^[14]
CP-135,807
CP-286,601
ПНУ-109,291 ((S)-3,4-Дигидро-1-[2-[4-(4-метоксифенил)-1-пиперазинил]этил]-N-метил-1Н-2-бензопиран-6-карбоксамид)
ПНУ-142,633 ((1S)-1-[2-[4-[4-(Аминокарбонил)фенил]-1-пиперазинил]этил]-3,4-дигидро-N-метил-1Н-2-бензопиран-6- карбоксамид)
GR-46611 (3-[3-(2-Диметиламиноэтил)-1Н-индол-5-ил]-N-(4-метоксибензил) акриламид )
L-694,247 (2-[5-[3-(4-Метилсульфониламино)бензил-1,2,4-оксадиазол-5-ил]-1H-индол-3-ил]этанамин)
L-772,405

Антагонисты

Зипрасидон ( атипичный антипсихотик ) [1]
Метиотепин ( антипсихотик )
Йохимбин ( афродизиак )
Метерголин
БРЛ-15572
Вортиоксетин ( антидепрессант )
GR-127,935 (смешанный _{5-HT 1B/1D )} антагонист
LY-310,762
LY-367,642
LY-456,219
LY-456,220

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000179546 – Ensembl , май 2017 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000070687 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ген Энтрез: рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) HTR1D 1D» .
^ Хойер Д. (2019). «Номенклатура серотониновых рецепторов». В Tricklebank MD, Дейли Э. (ред.). Серотониновая система: история, нейрофармакология и патология . Академическая пресса. стр. 63–93. дои : 10.1016/B978-0-12-813323-1.00004-9 . ISBN 978-0-12-813323-1 .
^ Миллан М.Дж., Марин П., Бокарт Дж., Маннури ла Кур К. (сентябрь 2008 г.). «Передача сигналов на серотониновых рецепторах, связанных с G-белком: последние достижения и будущие направления исследований». Тенденции в фармакологических науках . 29 (9): 454–64. дои : 10.1016/j.tips.2008.06.007 . ПМИД 18676031 .
^ Годсби П.Дж. (1998). «Агонисты рецепторов серотонина 5-HT _{1B / 1D} при мигрени: сравнительная фармакология и ее терапевтическое значение». Препараты ЦНС . 10 (4): 271–286. дои : 10.2165/00023210-199810040-00005 .
^ Гленнон Р.А., Дукат М. (2013). «Рецепторы серотонина и препараты, влияющие на серотонинергическую нейротрансмиссию» (PDF) . В Липпинкотт В.В., Лемке Т.Л., Уильямс Д.А., Рош В.Ф., Зито С.В. (ред.). Принципы медицинской химии Фоя (7-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. стр. 368–376. ISBN 978-1-60913-345-0 .
^ Джин Х., Оксенберг Д., Ашкенази А., Перутка С.Дж., Дункан А.М., Розмахель Р. и др. (март 1992 г.). «Характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 1B» . Журнал биологической химии . 267 (9): 5735–5738. дои : 10.1016/S0021-9258(18)42612-9 . ПМИД 1348246 .
^ Вайншанк Р.Л., Згомбик Дж.М., Макки М.Дж., Бранчек Т.А., Хартиг П.Р. (апрель 1992 г.). «Человеческий рецептор серотонина 1D кодируется подсемейством двух различных генов: 5-HT1D альфа и 5-HT1D бета» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (8): 3630–3634. Бибкод : 1992PNAS...89.3630W . дои : 10.1073/pnas.89.8.3630 . ПМК 48922 . ПМИД 1565658 .
^ Бремнер Д.Х., Ринган Н.С., Вишарт Дж. (1997). «Моделирование сайта связывания агонистов серотониновых человеческих рецепторов 5-HT _1A , 5-HT _1Dα и 5-HT _1Dβ ». Европейский журнал медицинской химии . 32 (1): 59–69. дои : 10.1016/S0223-5234(97)84362-0 .
^ Гленнон Р.А., Хонг С.С., Дукат М., Тейтлер М., Дэвис К. (сентябрь 1994 г.). «5-(нонилокси)триптамин: новый высокоаффинный агонист рецептора бета-серотонина 5-HT1D». Журнал медицинской химии . 37 (18): 2828–2830. дои : 10.1021/jm00044a001 . ПМИД 8071931 .
^ Сюй Ю.К., Шаус Дж.М., Уокер С., Крушински Дж., Адхам Н., Згомбик Дж.М. и др. (февраль 1999 г.). «N-Метил-5-трет-бутилтриптамин: новый высокоэффективный агонист рецептора 5-HT1D». Журнал медицинской химии . 42 (3): 526–531. дои : 10.1021/jm9805945 . ПМИД 9986723 .

Внешние ссылки

«5-НТ _1Д » . База данных IUPHAR по рецепторам и ионным каналам . Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
человека Расположение генома HTR1D и HTR1D страница сведений о гене в браузере генома UCSC .

Дальнейшее чтение

Хэмблин М.В., Меткалф М.А., Макгаффин Р.В., Карпелс С. (апрель 1992 г.). «Молекулярное клонирование и функциональная характеристика серотонинового рецептора 5-HT1B человека: гомолог крысиного рецептора 5-HT1B с 5-HT1D-подобной фармакологической специфичностью». Связь с биохимическими и биофизическими исследованиями . 184 (2): 752–759. дои : 10.1016/0006-291X(92)90654-4 . ПМИД 1315531 .
Вайншанк Р.Л., Згомбик Дж.М., Макки М.Дж., Бранчек Т.А., Хартиг П.Р. (апрель 1992 г.). «Человеческий рецептор серотонина 1D кодируется подсемейством двух различных генов: 5-HT1D альфа и 5-HT1D бета» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (8): 3630–3634. Бибкод : 1992PNAS...89.3630W . дои : 10.1073/pnas.89.8.3630 . ПМК 48922 . ПМИД 1565658 .
Хэмблин М.В., Меткалф М.А. (август 1991 г.). «Первичная структура и функциональная характеристика человеческого серотонинового рецептора 5-HT1D-типа». Молекулярная фармакология . 40 (2): 143–148. ПМИД 1652050 .
Либерт Ф, Пассаж Э, Пармантье М, Симонс МЮ, Вассарт Г, Маттей МГ (сентябрь 1991 г.). «Хромосомное картирование аденозиновых рецепторов А1 и А2, VIP-рецептора и нового подтипа рецептора серотонина». Геномика . 11 (1): 225–227. дои : 10.1016/0888-7543(91)90125-X . ПМИД 1662665 .
Либерт Ф., Парментье М., Лефорт А., Динсарт С., Ван Санде Дж., Маенхаут С. и др. (май 1989 г.). «Селективная амплификация и клонирование четырех новых членов семейства рецепторов, связанных с G-белком». Наука . 244 (4904): 569–572. Бибкод : 1989Sci...244..569L . дои : 10.1126/science.2541503 . ПМИД 2541503 .
Каргилл М., Альтшулер Д., Ирландия Дж., Склар П., Ардли К., Патил Н. и др. (июль 1999 г.). «Характеристика однонуклеотидных полиморфизмов в кодирующих областях генов человека». Природная генетика . 22 (3): 231–238. дои : 10.1038/10290 . ПМИД 10391209 . S2CID 195213008 .
Салим К., Фентон Т., Бача Дж., Уриен-Родригес Х., Боннерт Т., Скайннер Х.А. и др. (май 2002 г.). «Олигомеризация рецепторов, связанных с G-белком, показанная с помощью селективной коиммунопреципитации» . Журнал биологической химии . 277 (18): 15482–15485. дои : 10.1074/jbc.M201539200 . ПМИД 11854302 .
Берген А.В., ван ден Бри М.Б., Йегер М., Уэлч Р., Ганжей Дж.К., Хак К. и др. (апрель 2003 г.). «Гены-кандидаты нервной анорексии в области сцепления 1p33-36: серотонин 1D и локусы дельта-опиоидных рецепторов демонстрируют значительную связь с нервной анорексией». Молекулярная психиатрия . 8 (4): 397–406. дои : 10.1038/sj.mp.4001318 . ПМИД 12740597 . S2CID 22413624 .

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США , который находится в свободном доступе .

Эта трансмембранным рецепторам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[refGRCh38Ensembl-1] Jump up to: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000179546 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Jump up to: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000070687 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[entrez-5] «Ген Энтрез: рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) HTR1D 1D» .

[6] Хойер Д. (2019). «Номенклатура серотониновых рецепторов». В Tricklebank MD, Дейли Э. (ред.). Серотониновая система: история, нейрофармакология и патология . Академическая пресса. стр. 63–93. дои : 10.1016/B978-0-12-813323-1.00004-9 . ISBN 978-0-12-813323-1 .

[Millan-7] Миллан М.Дж., Марин П., Бокарт Дж., Маннури ла Кур К. (сентябрь 2008 г.). «Передача сигналов на серотониновых рецепторах, связанных с G-белком: последние достижения и будущие направления исследований». Тенденции в фармакологических науках . 29 (9): 454–64. дои : 10.1016/j.tips.2008.06.007 . ПМИД 18676031 .

[Goadsby-8] Годсби П.Дж. (1998). «Агонисты рецепторов серотонина 5-HT _{1B / 1D} при мигрени: сравнительная фармакология и ее терапевтическое значение». Препараты ЦНС . 10 (4): 271–286. дои : 10.2165/00023210-199810040-00005 .

[Foyes-9] Гленнон Р.А., Дукат М. (2013). «Рецепторы серотонина и препараты, влияющие на серотонинергическую нейротрансмиссию» (PDF) . В Липпинкотт В.В., Лемке Т.Л., Уильямс Д.А., Рош В.Ф., Зито С.В. (ред.). Принципы медицинской химии Фоя (7-е изд.). Филадельфия: Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins. стр. 368–376. ISBN 978-1-60913-345-0 .

[10] Джин Х., Оксенберг Д., Ашкенази А., Перутка С.Дж., Дункан А.М., Розмахель Р. и др. (март 1992 г.). «Характеристика человеческого рецептора 5-гидрокситриптамина 1B» . Журнал биологической химии . 267 (9): 5735–5738. дои : 10.1016/S0021-9258(18)42612-9 . ПМИД 1348246 .

[11] Вайншанк Р.Л., Згомбик Дж.М., Макки М.Дж., Бранчек Т.А., Хартиг П.Р. (апрель 1992 г.). «Человеческий рецептор серотонина 1D кодируется подсемейством двух различных генов: 5-HT1D альфа и 5-HT1D бета» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 89 (8): 3630–3634. Бибкод : 1992PNAS...89.3630W . дои : 10.1073/pnas.89.8.3630 . ПМК 48922 . ПМИД 1565658 .

[Bremner-12] Бремнер Д.Х., Ринган Н.С., Вишарт Дж. (1997). «Моделирование сайта связывания агонистов серотониновых человеческих рецепторов 5-HT _1A , 5-HT _1Dα и 5-HT _1Dβ ». Европейский журнал медицинской химии . 32 (1): 59–69. дои : 10.1016/S0223-5234(97)84362-0 .

[Glennon_et_al_94-13] Гленнон Р.А., Хонг С.С., Дукат М., Тейтлер М., Дэвис К. (сентябрь 1994 г.). «5-(нонилокси)триптамин: новый высокоаффинный агонист рецептора бета-серотонина 5-HT1D». Журнал медицинской химии . 37 (18): 2828–2830. дои : 10.1021/jm00044a001 . ПМИД 8071931 .

[14] Сюй Ю.К., Шаус Дж.М., Уокер С., Крушински Дж., Адхам Н., Згомбик Дж.М. и др. (февраль 1999 г.). «N-Метил-5-трет-бутилтриптамин: новый высокоэффективный агонист рецептора 5-HT1D». Журнал медицинской химии . 42 (3): 526–531. дои : 10.1021/jm9805945 . ПМИД 9986723 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]