СБ-699551

СБ-699551
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	791789-61-2 ;
ПабХим CID	11168182 ;
ХимическийПаук	9343277 ;
НЕКОТОРЫЙ	3ФН59Х9ДПР ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90457468 ;
Химические и физические данные
Формула	С 34 Н 45 Н 3 О
Молярная масса	511.754 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

SB-699551 — это препарат, который был первым соединением, разработанным в качестве селективного антагониста рецептора серотонина , с селективностью 5-HT _5A примерно в 100 раз по сравнению с другими подтипами рецепторов серотонина. ^[1] Было предложено множество терапевтических ролей лигандов 5-НТ _5А из-за присутствия этого рецептора в нескольких областях мозга, но исследования все еще находятся на ранней стадии. ^[2] В исследованиях на животных было обнаружено, что SB-699551 блокирует опосредованную сигналами реакцию на ЛСД , что снова указывает на антипсихотический тип активности. ^[3] Он также снижает жизнеспособность некоторых типов раковых клеток in vitro , что позволяет предположить, что рецептор 5-НТ _5А может стать возможной мишенью для новых химиотерапевтических препаратов. ^[4]^[5]

Ссылки

^ Томас Д.Р., Соффин Э.М., Робертс С., Кью Дж.Н., де ла Флор Р.М., Доусон Л.А. и др. (сентябрь 2006 г.). «SB-699551-A (3-циклопентил-N-[2-(диметиламино)этил]-N-[(4'-{[(2-фенилэтил)амино]метил}-4-бифенил)метил]пропанамид дигидрохлорид) , новый селективный антагонист рецептора 5-ht5A, усиливает функцию нейронов 5-HT: доказательства роли ауторецептора рецептора 5-ht5A в мозге морских свинок». Нейрофармакология . 51 (3): 566–577. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.019 . ПМИД 16846620 . S2CID 543423 .
^ Никифорук А, Холуй М, Кос Т, Попик П (июнь 2016 г.). «Эффекты антагониста рецептора 5-HT5A на крысиной модели когнитивной дисфункции и негативных симптомов шизофрении на основе кетамина». Нейрофармакология . 105 : 351–360. doi : 10.1016/j.neuropharm.2016.01.035 . ПМИД 26826431 . S2CID 31557477 .
^ Попик П., Кравчик М., Кузяк А., Бугно Р., Хогендорф А., Старонь Ю., Никифорук А. (ноябрь 2019 г.). «Антагонисты рецепторов серотонина типа 5А ингибируют дискриминационный сигнал диэтиламида D-лизергиновой кислоты у крыс». Журнал психофармакологии . 33 (11): 1447–1455. дои : 10.1177/0269881119867603 . ПМИД 31452444 . S2CID 201733534 .
^ Ицуми М., Сиота М., Секино Ю., Усидзима М., Кашиваги Э., Такеучи А. и др. (август 2020 г.). «Высокопроизводительный скрининг идентифицирует рецептор 5-HT как модулятор AR и терапевтическую мишень при раке простаты» . Простата . 80 (11): 885–894. дои : 10.1002/pros.24022 . ПМИД 32483877 . S2CID 219174471 .
^ Гвинн В.Д., Шакил М.С., Гиргис-Габардо А., Ким К.Х., Форд Э., Дворкин-Гева А. и др. (август 2020 г.). «Антагонисты рецептора серотонина 5А нацелены на клетки, инициирующие опухоль молочной железы человека» . БМК Рак . 20 (1): 724. doi : 10.1186/s12885-020-07193-6 . ПМК 7404930 . ПМИД 32758183 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Томас Д.Р., Соффин Э.М., Робертс С., Кью Дж.Н., де ла Флор Р.М., Доусон Л.А. и др. (сентябрь 2006 г.). «SB-699551-A (3-циклопентил-N-[2-(диметиламино)этил]-N-[(4'-{[(2-фенилэтил)амино]метил}-4-бифенил)метил]пропанамид дигидрохлорид) , новый селективный антагонист рецептора 5-ht5A, усиливает функцию нейронов 5-HT: доказательства роли ауторецептора рецептора 5-ht5A в мозге морских свинок». Нейрофармакология . 51 (3): 566–577. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.019 . ПМИД 16846620 . S2CID 543423 .

[2] Никифорук А, Холуй М, Кос Т, Попик П (июнь 2016 г.). «Эффекты антагониста рецептора 5-HT5A на крысиной модели когнитивной дисфункции и негативных симптомов шизофрении на основе кетамина». Нейрофармакология . 105 : 351–360. doi : 10.1016/j.neuropharm.2016.01.035 . ПМИД 26826431 . S2CID 31557477 .

[3] Попик П., Кравчик М., Кузяк А., Бугно Р., Хогендорф А., Старонь Ю., Никифорук А. (ноябрь 2019 г.). «Антагонисты рецепторов серотонина типа 5А ингибируют дискриминационный сигнал диэтиламида D-лизергиновой кислоты у крыс». Журнал психофармакологии . 33 (11): 1447–1455. дои : 10.1177/0269881119867603 . ПМИД 31452444 . S2CID 201733534 .

[pmid32483877-4] Ицуми М., Сиота М., Секино Ю., Усидзима М., Кашиваги Э., Такеучи А. и др. (август 2020 г.). «Высокопроизводительный скрининг идентифицирует рецептор 5-HT как модулятор AR и терапевтическую мишень при раке простаты» . Простата . 80 (11): 885–894. дои : 10.1002/pros.24022 . ПМИД 32483877 . S2CID 219174471 .

[pmid32758183-5] Гвинн В.Д., Шакил М.С., Гиргис-Габардо А., Ким К.Х., Форд Э., Дворкин-Гева А. и др. (август 2020 г.). «Антагонисты рецептора серотонина 5А нацелены на клетки, инициирующие опухоль молочной железы человека» . БМК Рак . 20 (1): 724. doi : 10.1186/s12885-020-07193-6 . ПМК 7404930 . ПМИД 32758183 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]