СБ-269970

СБ-269970
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	201038-74-6 ;
ПабХим CID	6604889 ;
ИЮФАР/БПС	3233 ;
ХимическийПаук	5037148 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ282199 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90942127 ;
Химические и физические данные
Формула	С 18 Н 28 Н 2 О 3 С
Молярная масса	352.49 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

SB-269970 — это лекарственное и исследовательское химическое вещество, разработанное компанией GlaxoSmithKline и используемое в научных исследованиях. Считается, что он действует как селективный 5-HT7 ₍ рецептора антагонист EC ₅₀ = 1,25 нМ) (или, возможно, обратный агонист ). Последующее исследование на морских свинках в концентрации 10 мкМ показало, что он также блокирует α2 _- адренергический рецептор . ^[1]^[2]^[3] Однако большая разница в тестовых концентрациях подтверждает селективность SB-269970 в отношении 5- _HT7 рецептора .

SB-269970 используется для изучения рецепторов 5-HT7, _{которые} , как полагают, участвуют в функционировании нескольких областей мозга, таких как гиппокамп и таламус . ^[4] и регуляция высвобождения дофамина в вентральной области покрышки . ^[5] Возможные терапевтические применения SB-269970 и других антагонистов 5-HT7 _{включают} лечение тревоги и депрессии . ^[6]^[7] и ноотропные эффекты также были отмечены в исследованиях на животных. ^[8]^[9]

Ссылки

^ Маэ С., Лётшер Э., Фейербах Д., Мюллер В., Зайлер М.П., Шеффтер П. (июль 2004 г.). «Дифференциальная обратная эффективность агонистов SB-258719, SB-258741 и SB-269970 в отношении рекомбинантных рецепторов серотонина 5-HT7 человека». Европейский журнал фармакологии . 495 (2–3): 97–102. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.05.033 . ПМИД 15249157 .
^ Ловелл П.Дж., Бромидж С.М., Даббс С., Дакворт Д.М., Forbes IT, Дженнингс А.Дж. и др. (февраль 2000 г.). «Новый, мощный и селективный антагонист 5-НТ(7): (R)-3-(2-(2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил)пирролидин-1-сульфонил)фенол (SB- 269970)». Журнал медицинской химии . 43 (3): 342–5. дои : 10.1021/jm991151j . ПМИД 10669560 .
^ Фунг Дж.П., Борнштейн Дж.К. (февраль 2009 г.). «Антагонисты 5-HT NAN-190 и SB 269970 блокируют альфа2-адренорецепторы у морской свинки». НейроОтчёт . 20 (3): 325–30. doi : 10.1097/WNR.0b013e3283232caa . ПМИД 19190523 . S2CID 25499247 .
^ Томас Д.Р., Хэган Дж.Дж. (февраль 2004 г.). «5-НТ7-рецепторы». Текущие цели по борьбе с наркотиками. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 81–90. дои : 10.2174/1568007043482633 . ПМИД 14965246 .
^ Мни-Филали О., Дахан Л., Циммер Л., Хадджери Н. (сентябрь 2007 г.). «Влияние антагониста рецептора серотонина 5-HT (7) SB-269970 на ингибирование активации дофаминовых нейронов, вызванной амфетамином». Европейский журнал фармакологии . 570 (1–3): 72–6. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.05.037 . ПМИД 17586491 .
^ Хедлунд П.Б., Хуитрон-Ресендис С., Хенриксен С.Дж., Сатклифф Дж.Г. (ноябрь 2005 г.). «Ингибирование и инактивация рецептора 5-HT7 вызывают поведение и сон, подобные антидепрессантам». Биологическая психиатрия . 58 (10): 831–7. doi : 10.1016/j.biopsych.2005.05.012 . ПМИД 16018977 . S2CID 10998014 .
^ Весоловска А, Никифорук А, Стахович К, Татарчиньска Е (сентябрь 2006 г.). «Эффект селективного антагониста рецептора 5-HT7 SB 269970 на животных моделях тревоги и депрессии». Нейрофармакология . 51 (3): 578–86. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.017 . ПМИД 16828124 . S2CID 39928418 .
^ Гасбарри А., Чифариелло А., Помпили А., Менесес А. (декабрь 2008 г.). «Эффект антагониста 5-HT(7) SB-269970 на модуляцию рабочей и справочной памяти у крыс». Поведенческие исследования мозга . 195 (1): 164–70. дои : 10.1016/j.bbr.2007.12.020 . ПМИД 18308404 . S2CID 12910296 .
^ Лий-Салмерон Г., Менесес А. (2008). «Эффекты препаратов 5-HT в префронтальной коре головного мозга во время формирования памяти и модель кетаминовой амнезии». Гиппокамп . 18 (9): 965–74. дои : 10.1002/hipo.20459 . ПМИД 18570192 . S2CID 20937527 .

Эта антигипертензивным препаратам статья, посвященная , незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid15249157-1] Маэ С., Лётшер Э., Фейербах Д., Мюллер В., Зайлер М.П., Шеффтер П. (июль 2004 г.). «Дифференциальная обратная эффективность агонистов SB-258719, SB-258741 и SB-269970 в отношении рекомбинантных рецепторов серотонина 5-HT7 человека». Европейский журнал фармакологии . 495 (2–3): 97–102. дои : 10.1016/j.ejphar.2004.05.033 . ПМИД 15249157 .

[pmid10669560-2] Ловелл П.Дж., Бромидж С.М., Даббс С., Дакворт Д.М., Forbes IT, Дженнингс А.Дж. и др. (февраль 2000 г.). «Новый, мощный и селективный антагонист 5-НТ(7): (R)-3-(2-(2-(4-метилпиперидин-1-ил)этил)пирролидин-1-сульфонил)фенол (SB- 269970)». Журнал медицинской химии . 43 (3): 342–5. дои : 10.1021/jm991151j . ПМИД 10669560 .

[pmid19190523-3] Фунг Дж.П., Борнштейн Дж.К. (февраль 2009 г.). «Антагонисты 5-HT NAN-190 и SB 269970 блокируют альфа2-адренорецепторы у морской свинки». НейроОтчёт . 20 (3): 325–30. doi : 10.1097/WNR.0b013e3283232caa . ПМИД 19190523 . S2CID 25499247 .

[4] Томас Д.Р., Хэган Дж.Дж. (февраль 2004 г.). «5-НТ7-рецепторы». Текущие цели по борьбе с наркотиками. ЦНС и неврологические расстройства . 3 (1): 81–90. дои : 10.2174/1568007043482633 . ПМИД 14965246 .

[5] Мни-Филали О., Дахан Л., Циммер Л., Хадджери Н. (сентябрь 2007 г.). «Влияние антагониста рецептора серотонина 5-HT (7) SB-269970 на ингибирование активации дофаминовых нейронов, вызванной амфетамином». Европейский журнал фармакологии . 570 (1–3): 72–6. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.05.037 . ПМИД 17586491 .

[6] Хедлунд П.Б., Хуитрон-Ресендис С., Хенриксен С.Дж., Сатклифф Дж.Г. (ноябрь 2005 г.). «Ингибирование и инактивация рецептора 5-HT7 вызывают поведение и сон, подобные антидепрессантам». Биологическая психиатрия . 58 (10): 831–7. doi : 10.1016/j.biopsych.2005.05.012 . ПМИД 16018977 . S2CID 10998014 .

[7] Весоловска А, Никифорук А, Стахович К, Татарчиньска Е (сентябрь 2006 г.). «Эффект селективного антагониста рецептора 5-HT7 SB 269970 на животных моделях тревоги и депрессии». Нейрофармакология . 51 (3): 578–86. doi : 10.1016/j.neuropharm.2006.04.017 . ПМИД 16828124 . S2CID 39928418 .

[8] Гасбарри А., Чифариелло А., Помпили А., Менесес А. (декабрь 2008 г.). «Эффект антагониста 5-HT(7) SB-269970 на модуляцию рабочей и справочной памяти у крыс». Поведенческие исследования мозга . 195 (1): 164–70. дои : 10.1016/j.bbr.2007.12.020 . ПМИД 18308404 . S2CID 12910296 .

[9] Лий-Салмерон Г., Менесес А. (2008). «Эффекты препаратов 5-HT в префронтальной коре головного мозга во время формирования памяти и модель кетаминовой амнезии». Гиппокамп . 18 (9): 965–74. дои : 10.1002/hipo.20459 . ПМИД 18570192 . S2CID 20937527 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]