АЛ-34662

АЛ-34662
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	362512-40-1 ;
ПабХим CID	135453290 ;
ХимическийПаук	21467821 ;
НЕКОТОРЫЙ	1Q6O947QMH ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ371300 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID901027133 ;
Химические и физические данные
Формула	С 10 Н 13 Н 3 О
Молярная масса	191.234 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Температура плавления	От 170 до 172 ° C (от 338 до 342 ° F)
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

AL-34662 — препарат на основе производного индазола , который разрабатывается для лечения глаукомы . Он действует как селективный 5-HT _2A рецептора агонист , та же мишень, что и психоделические препараты, такие как псилоцин , но в отличие от этих препаратов, AL-34662 был разработан специально как периферически селективный препарат, который не проникает через гематоэнцефалический барьер . Это означает, что AL-34662 может использовать полезный побочный эффект галлюциногенных агонистов 5-HT _2A , а именно снижение внутриглазного давления и, следовательно, облегчение симптомов глаукомы, но не вызывая галлюциногенных эффектов, которые делают 5-HT центрально активным. _{Агонисты 2А} непригодны для клинического применения. ^[1] В исследованиях на животных было показано, что AL-34662 является мощным и эффективным средством лечения симптомов глаукомы с минимальными побочными эффектами. ^[2]

В последние годы агонисты 5-НТ _2А периферического действия стали богатой областью исследований, причем в настоящее время основным предлагаемым применением агонистов 5-НТ _2А является потенциальное лечение глаукомы , поскольку агонисты центрального действия этого рецептора имеют тенденцию быть галлюциногенными и, следовательно, их Медицинская польза в настоящее время ограничена лечением психических расстройств. множество новых, мощных и селективных агонистов 5-НТ _{2А ,} Хотя для этого применения было разработано ^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]^[8]^[9]^[10] сохранение периферической селективности может быть проблемой, и некоторые из наиболее липофильных соединений, тесно связанных с AL-34662, например, показанные ниже, действительно проникали через гематоэнцефалический барьер и вызывали у животных реакцию, соответствующую галлюциногенам. ^[11]

См. также

Ссылки

^ Шариф Н.А., Келли С.Р., Крайдер Дж.Ю., Дэвис Т.Л. (декабрь 2006 г.). «Передача сигнала, опосредованная рецептором серотонина-2 (5-HT2) в клетках цилиарной мышцы человека: роль в глазной гипотонии». Журнал глазной фармакологии и терапии . 22 (6): 389–401. дои : 10.1089/jop.2006.22.389 . ПМИД 17238805 .
^ Шариф Н.А., Маклафлин М.А., Келли Ч.Р. (февраль 2007 г.). «AL-34662: мощный, селективный и эффективный агонист глазных гипотензивных рецепторов серотонина-2». Журнал глазной фармакологии и терапии . 23 (1): 1–13. дои : 10.1089/jop.2006.0093 . ПМИД 17341144 .
^ Мэй Дж.А., Чен Х.Х., Русинко А., Линч В.М., Шариф Н.А., Маклафлин М.А. (сентябрь 2003 г.). «Новый и селективный агонист рецептора 5-HT2 с глазной гипотензивной активностью: (S)-(+)-1-(2-аминопропил)-8,9-дигидропирано[3,2-e]индол». Журнал медицинской химии . 46 (19): 4188–95. дои : 10.1021/jm030205t . ПМИД 12954071 .
^ США предоставили номер 6806285 , May JA, Zinke PW, «Производные 6-гидроксииндола для лечения глаукомы», выданный 19 октября 2004 г., переданный Alcon Inc.
^ США предоставили номер 6956036 , May JA, Feng X, Dantanarayana AP, «Производные 6-гидроксииндазола для лечения глаукомы», выданный 18 октября 2005 г., переданный Alcon Inc.
^ Заявка США 6960608 , Мэй Дж.А., Дантанараяна А.П., «Конденсированные индазолы и индолы и их применение для лечения глаукомы», передана Alcon Inc.
^ США предоставили патент 7005443 , May JA, Feng Z, «5-гидрокси-индазольные производные для лечения глаукомы», выданный 28 февраля 2006 г., переданный Alcon Inc.
^ США предоставили патент 7208512 , Фэн З., Марку Р. Хеллбергу, «Производные бензодифуранимидазолина и бензофуранимидазолина и их использование для лечения глаукомы», переданный компании Alcon Inc.
^ США предоставили патент 7268131 , Дантанараяна А.П., Мэй Дж.А., «Замещенные (1,4)оксазино(2,3-г)индазолы для лечения глаукомы».
^ США предоставили номер 7338972 , Дантанараяна А.П., Мэй Дж.А., «Замещенные 1-алкиламино-1Н-индазолы для лечения глаукомы», переданный Alcon Inc.
^ Мэй Дж.А., Дантанараяна А.П., Зинке П.В., Маклафлин М.А., Шариф Н.А. (январь 2006 г.). «1-((S)-2-аминопропил)-1H-индазол-6-ол: мощный агонист 5-HT2-рецепторов периферического действия с глазной гипотензивной активностью». Журнал медицинской химии . 49 (1): 318–28. дои : 10.1021/jm050663x . ПМИД 16392816 .

[1] Шариф Н.А., Келли С.Р., Крайдер Дж.Ю., Дэвис Т.Л. (декабрь 2006 г.). «Передача сигнала, опосредованная рецептором серотонина-2 (5-HT2) в клетках цилиарной мышцы человека: роль в глазной гипотонии». Журнал глазной фармакологии и терапии . 22 (6): 389–401. дои : 10.1089/jop.2006.22.389 . ПМИД 17238805 .

[2] Шариф Н.А., Маклафлин М.А., Келли Ч.Р. (февраль 2007 г.). «AL-34662: мощный, селективный и эффективный агонист глазных гипотензивных рецепторов серотонина-2». Журнал глазной фармакологии и терапии . 23 (1): 1–13. дои : 10.1089/jop.2006.0093 . ПМИД 17341144 .

[3] Мэй Дж.А., Чен Х.Х., Русинко А., Линч В.М., Шариф Н.А., Маклафлин М.А. (сентябрь 2003 г.). «Новый и селективный агонист рецептора 5-HT2 с глазной гипотензивной активностью: (S)-(+)-1-(2-аминопропил)-8,9-дигидропирано[3,2-e]индол». Журнал медицинской химии . 46 (19): 4188–95. дои : 10.1021/jm030205t . ПМИД 12954071 .

[4] США предоставили номер 6806285 , May JA, Zinke PW, «Производные 6-гидроксииндола для лечения глаукомы», выданный 19 октября 2004 г., переданный Alcon Inc.

[5] США предоставили номер 6956036 , May JA, Feng X, Dantanarayana AP, «Производные 6-гидроксииндазола для лечения глаукомы», выданный 18 октября 2005 г., переданный Alcon Inc.

[6] Заявка США 6960608 , Мэй Дж.А., Дантанараяна А.П., «Конденсированные индазолы и индолы и их применение для лечения глаукомы», передана Alcon Inc.

[7] США предоставили патент 7005443 , May JA, Feng Z, «5-гидрокси-индазольные производные для лечения глаукомы», выданный 28 февраля 2006 г., переданный Alcon Inc.

[8] США предоставили патент 7208512 , Фэн З., Марку Р. Хеллбергу, «Производные бензодифуранимидазолина и бензофуранимидазолина и их использование для лечения глаукомы», переданный компании Alcon Inc.

[9] США предоставили патент 7268131 , Дантанараяна А.П., Мэй Дж.А., «Замещенные (1,4)оксазино(2,3-г)индазолы для лечения глаукомы».

[10] США предоставили номер 7338972 , Дантанараяна А.П., Мэй Дж.А., «Замещенные 1-алкиламино-1Н-индазолы для лечения глаукомы», переданный Alcon Inc.

[11] Мэй Дж.А., Дантанараяна А.П., Зинке П.В., Маклафлин М.А., Шариф Н.А. (январь 2006 г.). «1-((S)-2-аминопропил)-1H-индазол-6-ол: мощный агонист 5-HT2-рецепторов периферического действия с глазной гипотензивной активностью». Журнал медицинской химии . 49 (1): 318–28. дои : 10.1021/jm050663x . ПМИД 16392816 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]