Пардопрунокс

Пардопрунокс
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	никто ;
Юридический статус
Юридический статус	В целом: неконтролируемый ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	269718-84-5 ;
ПабХим CID	6918524 ;
ХимическийПаук	5293721 ;
НЕКОТОРЫЙ	5Р72ЧП32С ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID80949746 ;
Информационная карта ECHA	100.206.783
Химические и физические данные
Формула	С 12 Н 15 Н 3 О 2
Молярная масса	233.271 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

Пардопрунокс ( МНН ) (кодовое название SLV-308 ) — противопаркинсонический препарат , разработанный компанией Solvay для лечения болезни Паркинсона , который достиг III фазы клинических испытаний, прежде чем был прекращен. ^[1]^[2]^[3][1] Его также исследовали для лечения депрессии и тревоги, но от этих показаний, похоже, тоже отказались. ^[1]

Пардопрунокс действует как D ₂ (pK _i = 8,1) и D ₃ рецепторов (pK _i = 8,6) частичный агонист (IA = 50% и 67% соответственно) и 5-HT _1A рецептора (pK _i = 8,5) полный агонист . ИА = 100%). ^[1]^[4] Он также связывается с D ₄ (pK _i = 7,8), α ₁ -адренергическими (pK _i = 7,8), α ₂ -адренергическими (pK _i = 7,4) и 5-НТ ₇ рецепторами (pK _i = 7,2) с более низким сродством . . ^[1]^[4] Считается, что по сравнению с другими дофаминергическими противопаркинсоническими средствами пардопрунокс имеет значительно меньшую склонность вызывать определенные побочные эффекты , такие как дискинезия и психоз . ^[4]^[5]

См. также

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Вольф В.А. (июль 2003 г.). «SLV-308. Сольвей». Текущее мнение об исследуемых препаратах . 4 (7): 878–82. ПМИД 14619412 .
^ «Поиск: pardoprunox — Результаты списка — ClinicalTrials.gov» .
^ Бронзова Дж., Сампайо С., Хаузер Р.А. и др. (март 2010 г.). «Двойное слепое исследование пардопрунокса, нового частичного агониста дофамина, при ранней стадии болезни Паркинсона». Двигательные расстройства . 25 (6): 738–746. дои : 10.1002/mds.22948 . ПМИД 20198713 . S2CID 206241386 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с Гленнон Дж.К., Ван Шарренбург Г., Ронкен Э. и др. (декабрь 2006 г.). «Характеристика in vitro SLV308 (7-[4-метил-1-пиперазинил]-2 (3H)-бензоксазолона, моногидрохлорид): новый частичный агонист рецепторов дофамина D2 и D3 и агонист рецептора серотонина 5-HT1A». Синапс . 60 (8): 599–608. дои : 10.1002/syn.20330 . ПМИД 17001660 . S2CID 27227349 .
^ Готвальд, доктор медицинских наук, Аминофф, MJ (июль 2008 г.). «Новые рубежи фармакологического лечения болезни Паркинсона» . Наркотики сегодня . 44 (7): 531–45. дои : 10.1358/точка.2008.44.7.1217105 . ПМИД 18806903 .

Дальнейшее чтение

Хаузер Р.А., Бронзова Дж., Сампайо С. и др. (2009). «Безопасность и переносимость пардопрунокса, нового частичного агониста дофамина, в рандомизированном контролируемом исследовании пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона» . Европейская неврология . 62 (1): 40–8. дои : 10.1159/000216839 . ПМИД 19407454 . S2CID 39669742 .
Бронзова Дж., Сампайо С., Хаузер Р.А. и др. (март 2010 г.). «Двойное слепое исследование пардопрунокса, нового частичного агониста дофамина, при ранней стадии болезни Паркинсона». Двигательные расстройства . 25 (6): 738–746. дои : 10.1002/mds.22948 . ПМИД 20198713 . S2CID 206241386 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid14619412-1] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Вольф В.А. (июль 2003 г.). «SLV-308. Сольвей». Текущее мнение об исследуемых препаратах . 4 (7): 878–82. ПМИД 14619412 .

[urlSearch_of:_pardoprunox_-_List_Results_-_ClinicalTrials.gov-2] «Поиск: pardoprunox — Результаты списка — ClinicalTrials.gov» .

[pmid20198713-3] Бронзова Дж., Сампайо С., Хаузер Р.А. и др. (март 2010 г.). «Двойное слепое исследование пардопрунокса, нового частичного агониста дофамина, при ранней стадии болезни Паркинсона». Двигательные расстройства . 25 (6): 738–746. дои : 10.1002/mds.22948 . ПМИД 20198713 . S2CID 206241386 .

[pmid17001660-4] Jump up to: ^а ^б ^с Гленнон Дж.К., Ван Шарренбург Г., Ронкен Э. и др. (декабрь 2006 г.). «Характеристика in vitro SLV308 (7-[4-метил-1-пиперазинил]-2 (3H)-бензоксазолона, моногидрохлорид): новый частичный агонист рецепторов дофамина D2 и D3 и агонист рецептора серотонина 5-HT1A». Синапс . 60 (8): 599–608. дои : 10.1002/syn.20330 . ПМИД 17001660 . S2CID 27227349 .

[pmid18806903-5] Готвальд, доктор медицинских наук, Аминофф, MJ (июль 2008 г.). «Новые рубежи фармакологического лечения болезни Паркинсона» . Наркотики сегодня . 44 (7): 531–45. дои : 10.1358/точка.2008.44.7.1217105 . ПМИД 18806903 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

v т и Пиперазины
Simple piperazines (no additional rings)	Aminoethylpiperazine Diethylcarbamazine HEPPS Midafotel Piperazine PIPES
Phenylpiperazines	2C-B-PP 3,4-CFP Acaprazine Antrafenine Aripiprazole Batoprazine Bifeprunox BRL-15,572 Ciprofloxacin CSP-2503 Dapiprazole DCPP DMPP Diphenylpiperazine Dropropizine EGIS-12,233 Elopiprazole Eltoprazine Enpiprazole Ensaculin Etoperidone Flesinoxan Fluanisone Flibanserin Fluprazine Itraconazole Ketoconazole Levodropropizine Lorpiprazole mCPP Mefway MeOPP Mepiprazole Naftopidil Naluzotan Naphthylpiperazine Nefazodone Niaprazine Oxypertine Pardoprunox pCPP pFPP Posaconazole S-14,506 S-14,671 S-15,535 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 Sonepiprazole TFMPP Tolpiprazole Trazodone Urapidil Vesnarinone Vilazodone Vortioxetine WAY-100,135 WAY-100,635
Benzylpiperazines	2C-B-BZP 3-Methylbenzylpiperazine Befuraline Bifeprunox Buclizine BZP Chlorbenzoxamine DBZP Fipexide Imatinib MBZP MDBZP Meclozine Methoxypiperamide NSI-189 Piberaline Piribedil RN-1747 Sunifiram Trimetazidine Vesnarinone
Diphenylalkylpiperazines (benzhydrylalkylpiperazines)	AD-1211 Almitrine Amperozide BRL-15,572 Buclizine BW373U86 Cetirizine Chlorbenzoxamine Chlorcyclizine Cinnarizine Clocinizine Cyclizine DBL-583 Diphenpipenol Diphenylmethylpiperazine Dotarizine DPI-221 DPI-287 DPI-3290 GBR-12,783 GBR-12,935 GBR-13,069 GBR-13,098 GBR-13,119 Hydroxyzine Lidoflazine Manidipine Meclozine MT-45 Oxatomide SNC-80 Vanoxerine
Pyrimidinylpiperazines	Buspirone Dasatinib Eptapirone Gepirone Ipsapirone Piribedil Prazitone Pyrimidinylpiperazine Revospirone Tandospirone Tirilazad Trimazosin Umespirone Zalospirone
Pyridinylpiperazines	Atevirdine Azaperone Delavirdine Mirtazapine ORG-12962 Pyridinylpiperazine
Benzo(iso)thiazolyl piperazines	Lurasidone Perospirone Revospirone Tiospirone Ziprasidone
Tricyclics (piperazine attached via side chain)	Amoxapine Clopenthixol Clorotepine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Flupentixol Fluphenazine Isofloxythepin Loxapine Meperathiepin Metitepine Octomethothepin Olanzapine Opipramol Oxyclothepin Oxyprothepin Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Pirenzepine Prochlorperazine Thiethylperazine Thiothixene Trifluoperazine Trifluthepin Zuclopenthixol
Others/Uncategorized	6-Nitroquipazine AP-238 Azimilide Bucinnazine Cinepazet Cinepazic acid Cinepazide CPD-1 Cyclohexylpiperazine EGIS-7625 Hexocyclium Indinavir JNJ-7777120 Lodenafil MK-212 Mirodenafil PB-28 Quipazine Ranolazine SA-4503 Sildenafil Tadalafil Vardenafil VUF-6002 WY-46824 Zipeprol