Пикиндон
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 22 Н 2 О |
| Молярная масса | 246.354 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Пикиндон ( Ro 22-1319 ) — атипичный антипсихотик с трициклической структурой , который был разработан в 1980-х годах, но никогда не поступал на рынок. [1] [2] [3] Действует селективный D2 рецепторов . антагонист как [4] [5] [6] хотя, исходя из профиля эффектов, его избирательность можно считать спорной. В отличие от большинства других D 2 лигандов рецептора , пикиндон отображает Na + -зависимое связывание , свойство, которое он разделяет с тропапридом , зетидолином и метоклопрамидом . [7]
В клинических испытаниях было обнаружено, что пикиндон обладает умеренной эффективностью при лечении позитивных симптомов шизофрении и, в частности, умеренно эффективен при негативных симптомах , хотя это было чуть ниже статистической значимости. [1] Кроме того, было обнаружено, что по сравнению с галоперидолом он обладает значительно меньшим количеством экстрапирамидных симптомов и имеет гораздо меньшую склонность к индукции поздней дискинезии , что указывает на его атипичную природу. [1] [3] Помимо психоза показали, что пикиндон эффективен при лечении синдрома Туретта . , многочисленные клинические исследования [8] [9] [10] [11]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с Коэн Дж.Д., Ван Путтен Т., Мардер С., Бергер П.А., Шталь С.М. (октябрь 1987 г.). «Эффективность пикиндона, нового атипичного нейролептика, в лечении положительных и отрицательных симптомов шизофрении». Журнал клинической психофармакологии . 7 (5): 324–9. дои : 10.1097/00004714-198710000-00006 . ПМИД 2890671 .
- ^ Олсон Г.Л., Чунг Х.К., Морган К.Д. и др. (сентябрь 1981 г.). «Модель дофаминового рецептора и ее применение при разработке нового класса жестких пирроло[2,3-g]изохинолиновых антипсихотиков». Журнал медицинской химии . 24 (9): 1026–34. дои : 10.1021/jm00141a002 . ПМИД 6116805 .
- ^ Перейти обратно: а б Дэвидсон А.Б., Бофф Э., МакНил Д.А., Венгер Дж., Кук Л. (1983). «Фармакологические эффекты Ro 22-1319: новый антипсихотик». Психофармакология . 79 (1): 32–9. дои : 10.1007/BF00433013 . ПМИД 6132425 . S2CID 12070196 .
- ^ Накадзима Т., Ивата К. (ноябрь 1984 г.). «[3H]Ro 22-1319 (пихиндон) связывается с подтипом дофаминергического рецептора D2 натрий-зависимым образом» . Молекулярная фармакология . 26 (3): 430–8. ПМИД 6149457 .
- ^ Пью М.Т., О'Бойл К.М., Моллой А.Г., Уоддингтон Дж.Л. (1985). «Влияние предполагаемого антагониста D-1 SCH 23390 на стереотипное поведение, вызванное агонистом D-2 RU24213». Психофармакология . 87 (3): 308–12. дои : 10.1007/BF00432713 . ПМИД 2934758 . S2CID 19324697 .
- ^ Моллой А.Г., О'Бойл К.М., Пью М.Т., Уоддингтон Дж.Л. (июль 1986 г.). «Локомоторное поведение в ответ на новые селективные агонисты дофаминовых рецепторов D-1 и D-2 и влияние селективных антагонистов». Фармакология Биохимия и поведение . 25 (1): 249–53. дои : 10.1016/0091-3057(86)90262-5 . ПМИД 3529126 . S2CID 7007444 .
- ^ Коллин С., Веркаутерен Д.П., Вандервекен Д., Эврард Дж., Дюрант Ф. (март 1989 г.). «Структурные требования к Na+-зависимым антидофаминергическим средствам: тропаприду, пикиндону, зетидолину и метоклопрамиду. Сравнение с Na+-независимыми лигандами». Журнал компьютерного молекулярного дизайна . 3 (1): 39–53. Бибкод : 1989JCAMD...3...39C . дои : 10.1007/BF01590994 . ПМИД 2715795 . S2CID 13298150 .
- ^ Ур С.Б., Бергер П.А., Прюитт Б., Шталь С.М. (октябрь 1984 г.). «Лечение синдрома Туретта с помощью RO22-1319, антагониста D-2-рецепторов». Медицинский журнал Новой Англии . 311 (15): 989. doi : 10.1056/NEJM198410113111517 . ПМИД 6147753 .
- ^ Ур С.Б., Прюитт Б., Бергер П.А., Шталь С.М. (апрель 1986 г.). «Отчет о четырех пациентах с синдромом Туретта, получавших пикиндон, антагонист рецептора D2». Журнал клинической психофармакологии . 6 (2): 128–30. дои : 10.1097/00004714-198604000-00028 . ПМИД 2871057 .
- ^ Ур С.Б., Прюитт Б., Бергер П.А., Шталь С.М. (июль 1986 г.). «Улучшение симптомов синдрома Туретта с помощью пикиндона, нового антагониста рецепторов дофамина-2». Международная клиническая психофармакология . 1 (3): 216–20. дои : 10.1097/00004850-198607000-00004 . ПМИД 3549873 .
- ^ Хименес-Хименес Ф.Х., Гарсиа-Руис П.Х. (2001). «Фармакологические возможности лечения синдрома Туретта» . Наркотики . 61 (15): 2207–20. дои : 10.2165/00003495-200161150-00005 . ПМИД 11772131 . S2CID 44720189 . [ постоянная мертвая ссылка ]