Азапероне
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | В |
| Код ATCvet | |
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 4 часа |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.015.197 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 19 Ч 22 Ф Н 3 О |
| Молярная масса | 327.403 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 90 до 95 ° C (от 194 до 203 ° F) |
  (что это?) (проверять) | |
Азаперон — пиридинилпиперазина и бутирофенона нейролептический препарат , обладающий седативным и противорвотным действием, который используется преимущественно как транквилизатор в ветеринарной медицине. [1] Он редко используется у людей в качестве антипсихотического препарата.
Азаперон действует главным образом как дофамина антагонист , но также обладает некоторыми антигистаминными и антихолинергическими свойствами, как это наблюдается у аналогичных препаратов, таких как галоперидол . Азаперон может вызывать гипотонию , и хотя он оказывает минимальное влияние на дыхание у свиней, высокие дозы у людей могут вызвать угнетение дыхания .
Ветеринарное использование
[ редактировать ]Чаще всего азаперон применяют в относительно небольших дозах в качестве « безмятежного » (для снижения агрессии) свиней на фермах, либо для того, чтобы остановить их драки, либо для того, чтобы побудить свиноматок принять поросят. Более высокие дозы используются для анестезии в сочетании с другими препаратами, такими как ксилазин , тилетамин и золазепам . Азаперон также используется в сочетании с сильными наркотиками, такими как эторфин или карфентанил, для усыпления крупных животных, таких как слоны. [2] Избегайте использования у лошадей, поскольку могут возникнуть побочные реакции.
Европейское агентство по лекарственным средствам установило максимальный уровень остаточного содержания азаперона при введении свиньям. [3]
Азаперон (под торговой маркой Стреснил ) был одобрен для применения у свиней в США в 1983 году под номером NADA 115-732. [4]
Синтез
[ редактировать ]
Алкилирование 2-хлорпиридина ( 1 ) пиперазином дает 1-(пиридин-2-ил)пиперазин [67980-77-2] ( 2 ). Присоединение боковой цепи реакцией с 4-хлор-4'-фторбутирофеноном [3874-54-2] ( 3 ) завершило синтез азаперона ( 4 ).
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Познер Л.П., Бернс П. (2013). «Седативные средства: транквилизаторы, агонисты альфа-2 и родственные им агенты. Ветеринарная фармакология и терапия. 2009:». . В Ривьере Ж.Э., Папич М.Г. (ред.). Ветеринарная фармакология и терапия (9-е изд.). Сомерсет: Уайли. стр. 337–380 (366). ISBN 978-1-118-68590-7 .
- ^ «Слоновий справочник» . Архивировано из оригинала 5 февраля 2012 г. Проверено 30 апреля 2007 г.
- ^ «Краткий отчет об азапероне (2)» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Комитет по ветеринарным лекарственным средствам. Ноябрь 1997 г. Архивировано из оригинала (PDF) 16 января 2017 г. Проверено 15 января 2017 г.
- ^ «Правила и положения» (PDF) . Федеральный реестр . 48 (202): 48229. 18 октября 1983 г. Проверено 15 января 2017 г.
- ^ Хаэн, Хуан С.; Капрате, Брэдли В.; Пагсли, Томас А.; Уайз, Лоуренс Д.; Акунне, Гиацинт (1993). «Оценка воздействия энантиомеров восстановленного галоперидола, азаперола и родственных 4-амино-1-арилбутанолов на дофаминовые и сигма-рецепторы». Журнал медицинской химии. 36 (24): 3929–3936. doi: 10.1021/jm00076a022.
- ^ Янссен Пол Адриан Ян, патент США 2 958 694 (1960).
- ^ Тагизаде, М.Дж., Мохаммадния, М.С., Галхани, М., Сохули, Э. (апрель 2022 г.). «Усовершенствованный метод полного синтеза азаперона и исследования его электрохимического поведения в водном растворе». Химические исследования в китайских университетах . 38 (2): 546–551. дои : 10.1007/s40242-021-1061-2 . ISSN 1005-9040 . S2CID 235614834 .
- ^ Судейн, В.; ван Вейнгаарден, И. (1968). «Быстрый и удобный метод синтеза меченых третичных аминов». Журнал меченых соединений. 4 (2): 159–163. doi:10.1002/jlcr.2590040209.