СБ-277.011-А
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| ХимическийПаук | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 28 Н 30 Н 4 О |
| Молярная масса | 438.575 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
SB-277,011A — препарат, который действует как мощный и дофаминовых D3 рецепторов антагонист селективный . [1] что примерно в 80-100 раз селективнее для D3 по сравнению с D2 , [2] и лишен какой-либо частичной агонистической активности. [3]
SB-277,011A используется при изучении зависимости от наркотиков- стимуляторов , таких как никотин. [4] и кокаин . [5] [6] В то время как кокаин снижает порог электрической самостимуляции мозга у крыс, что является показателем положительного эффекта кокаина, SB-277,011A полностью обращает этот эффект вспять. Таким образом, он может быть полезен при лечении никотиновой и кокаиновой зависимости. [7] [8] [9] а также исследуется на предмет потенциального использования при лечении других наркотических зависимостей, таких как зависимость от героина. [10] и алкоголь . [11] [12] [13]
Другое потенциальное применение SB-277,011A – лечение шизофрении . [14] и это может быть особенно полезно при лечении коморбидных пациентов, страдающих шизофренией и наркозависимостью. [15] Однако это может усугубить побочные эффекты, такие как поздняя дискинезия , у пациентов, которым уже назначены антипсихотические препараты. [16]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Стемп Г., Эшмид Т., Бранч К.Л., Хэдли М.С., Хантер А.Дж., Джонсон К.Н. и др. (май 2000 г.). «Разработка и синтез транс-N-[4-[2-(6-циано-1,2,3,4-тетрагидроизохинолин-2-ил)этил]циклогексил]-4-хинолинкарбоксамида (SB-277011): мощный и селективный антагонист рецептора дофамина D(3) с высокой биодоступностью при пероральном приеме и проникновением в ЦНС у крыс». Журнал медицинской химии . 43 (9): 1878–85. дои : 10.1021/jm000090i . ПМИД 10794704 .
- ^ Саутэм Э., Ллойд А., Дженнингс К.А., Клудерей Дж.Э., Силия Дж., Гартлон Дж.Э., Джонс Д.Н. (май 2007 г.). «Влияние селективного антагониста дофаминовых рецепторов D3 SB-277011-A на региональную c-Fos-подобную экспрессию в переднем мозге крыс». Исследования мозга . 1149 : 50–7. дои : 10.1016/j.brainres.2007.02.051 . ПМИД 17382304 . S2CID 12557234 .
- ^ Ривилл С., Тейлор С.Г., Вуд М.Д., Эшмид Т., Остин Н.Е., Авенелл К.Ю. и др. (сентябрь 2000 г.). «Фармакологическое действие нового, высокоаффинного и селективного антагониста рецептора дофамина D (3) человека, SB-277011-A». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 294 (3): 1154–65. ПМИД 10945872 .
- ^ Ле Фолль Б., Шварц Дж. К., Соколофф П. (февраль 2003 г.). «Нарушение кондиционирования никотина лигандами дофаминового рецептора D (3)» . Молекулярная психиатрия . 8 (2): 225–30. дои : 10.1038/sj.mp.4001202 . ПМИД 12610655 .
- ^ Ворел С.Р., Эшби Ч.Р., Пол М., Лю Х, Хейс Р., Хаган Дж.Дж. и др. (ноябрь 2002 г.). «Антагонизм к рецептору дофамина D3 подавляет поиск кокаина и усиливает вознаграждение мозга у крыс» . Журнал неврологии . 22 (21): 9595–603. doi : 10.1523/JNEUROSCI.22-21-09595.2002 . ПМК 6758043 . ПМИД 12417684 .
- ^ Ди Чиано П., Андервуд Р.Дж., Хэган Дж.Дж., Эверитт Б.Дж. (февраль 2003 г.). «Ослабление управляемого сигналом поиска кокаина с помощью селективного антагониста дофаминовых рецепторов D3 SB-277011-A» . Нейропсихофармакология . 28 (2): 329–38. дои : 10.1038/sj.npp.1300148 . ПМИД 12589386 .
- ^ Андреоли М., Тессари М., Пилла М., Валерио Э., Хаган Дж. Дж., Хайдбредер Калифорния (июль 2003 г.). «Избирательный антагонизм к дофаминовым D3-рецепторам предотвращает вызванный никотином рецидив поведения, связанного с поиском никотина» . Нейропсихофармакология . 28 (7): 1272–80. дои : 10.1038/sj.npp.1300183 . ПМИД 12700694 .
- ^ Росс Дж.Т., Корригалл В.А., Хайдбредер Калифорния, LeSage MG (март 2007 г.). «Влияние селективного антагониста рецептора дофамина D3 SB-277011A на усиливающее действие никотина, измеренное с помощью шкалы прогрессивного соотношения у крыс». Европейский журнал фармакологии . 559 (2–3): 173–9. дои : 10.1016/j.ejphar.2007.01.004 . ПМИД 17303116 .
- ^ Си З.С., Гилберт Дж., Кампос А.С., Клайн Н., Эшби С.Р., Хаган Дж.Дж. и др. (октябрь 2004 г.). «Блокада мезолимбических дофаминовых рецепторов D3 ингибирует вызванное стрессом возобновление поиска кокаина у крыс» . Психофармакология . 176 (1): 57–65. дои : 10.1007/s00213-004-1858-y . ПМК 3726040 . ПМИД 15083257 .
- ^ Эшби Ч.Р., Пол М., Гарднер Э.Л., Хайдбредер К.А., Хаган Дж.Дж. (июнь 2003 г.). «Острое введение селективного антагониста рецептора D3 SB-277011A блокирует приобретение и выражение условной реакции предпочтения места на героин у самцов крыс». Синапс . 48 (3): 154–6. дои : 10.1002/syn.10188 . ПМИД 12645041 . S2CID 26458149 .
- ^ Танос П.К., Катана Дж.М., Эшби Ч.Р., Михаэлидис М., Гарднер Э.Л., Хайдбредер К.А., Волков Н.Д. (май 2005 г.). «Селективный антагонист рецептора дофамина D3 SB-277011-A снижает потребление этанола у крыс, предпочитающих этанол (P) и не предпочитающих (NP)». Фармакология, биохимия и поведение . 81 (1): 190–7. дои : 10.1016/j.pbb.2005.03.013 . ПМИД 15894078 . S2CID 15406751 .
- ^ Венгелиене В., Леонарди-Эссманн Ф., Перро-Ленц С., Гебике-Хартер П., Дрешер К., Гросс Г., Спанагель Р. (ноябрь 2006 г.). «Дофаминовый рецептор D3 играет важную роль в стремлении к алкоголю и рецидивах» . Журнал ФАСЭБ . 20 (13): 2223–33. дои : 10.1096/fj.06-6110com . ПМИД 17077299 . S2CID 9431585 .
- ^ Хайдбредер К.А., Андреоли М., Маркон С., Хатчесон Д.М., Гарднер Э.Л., Эшби Ч.Р. (март 2007 г.). «Доказательства роли дофаминовых рецепторов D3 в пероральном оперантном самоупотреблении алкоголя и восстановлении поведения, связанного с поиском алкоголя, у мышей». Биология наркомании . 12 (1): 35–50. дои : 10.1111/j.1369-1600.2007.00051.x . ПМИД 17407496 . S2CID 25984106 .
- ^ Джойс Дж. Н., Миллан М. Дж. (июль 2005 г.). «Антагонисты дофаминовых рецепторов D3 как терапевтические средства». Открытие наркотиков сегодня . 10 (13): 917–25. дои : 10.1016/S1359-6446(05)03491-4 . ПМИД 15993811 .
- ^ Янке У (январь 2008 г.). «Экспериментальная фармакотерапия шизофрении и наркомании». Наркотики . 11 (1): 7–9. ПМИД 18175251 .
- ^ Малик П., Андерсен М.Б., Пикок Л. (август 2004 г.). «Эффекты агонистов и антагонистов дофамина D3 на модели поздней дискинезии у приматов». Фармакология, биохимия и поведение . 78 (4): 805–10. дои : 10.1016/j.pbb.2004.05.019 . ПМИД 15301939 . S2CID 19410897 .