Арипипразол лауроксил

Арипипразол лауроксил
Клинические данные
Торговые названия	Аристада, Аристада Иницио
Другие имена	N -лауроилоксиметиларипипразол; АЛКС-9070; АЛКС-9072; РДЦ-3317; додекановой кислоты -[7-[4-[4-(2,3-дихлорфенил)-1-пиперазинил]бутокси]-3,4-дигидро-2-оксо-1(2H)-хинолинил]метиловый эфир
AHFS / Drugs.com	Монография
Медлайн Плюс	а615048
Беременность ; категория	АТ : С ; ;
Маршруты ; администрация	Внутримышечный
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	США : ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ только для приема ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1259305-29-7 ;
ПабХим CID	49831411 ;
Лекарственный Банк	ДБ14185 ;
ХимическийПаук	28651973 ;
НЕКОТОРЫЙ	B786J7A343 ;
КЕГГ	Д10364 ;
ЧЭБИ	ЧЕБИ:90930 ;
ЧЕМБЛ	ХЕМБЛ2219425 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID60154997 ;
Информационная карта ECHA	100.261.570
Химические и физические данные
Формула	С 36 Н 51 Cl 2 Н 3 О 4
Молярная масса	660.72 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ

Арипипразол лауроксил , продаваемый под торговой маркой Аристада , представляет собой длительного действия инъекционный атипичный антипсихотик , разработанный компанией Alkermes . ^[3]^[4]^[5] Это N-ацилоксиметиловое пролекарство арипипразола , которое вводится внутримышечно один раз каждые четыре-восемь недель для лечения шизофрении . ^[3]^[4]^[5] Арипипразол лауроксил был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) 5 октября 2015 года. ^[6]^[7]

Медицинское использование

Инъекция арипипразола лауроксила пролонгированного действия получила одобрение FDA в 2015 году для лечения шизофрении у взрослых . Как и любой инъекционный препарат длительного действия, арипипразол лауроксил дает семьям и медицинским работникам гарантию того, что пациенты получают терапевтические лекарства в течение дня. ^[8]

Арипипразол лауроксил вводится в руку или ягодицы пациента медицинским работником один раз каждые четыре-шесть недель. Арипипразол лауроксил представляет собой инъекционную версию таблетки арипипразола для лечения шизофрении , что означает, что лечение доступно в двух дозах. Арипипразол лауроксил, как и другие препараты его семейства, не одобрен для лечения пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией . ^[8]^[9]

Шизофрения

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов одобрило арипипразол лауроксил в 2015 году исключительно для лечения шизофрении у взрослых. Возможность дополнять арипипразол лауроксил пероральными добавками арипипразола позволяет обеспечить гибкость дозирования, что важно для лечения шизофрении, поскольку симптомы и интенсивность заболевания сильно варьируются от пациента к пациенту. Кроме того, как и его родственный препарат арипипразол, арипипразол лауроксил аналогичен по действию типичным антипсихотическим препаратам. ^[10] При применении родственного препарата арипипразола побочные эффекты у пациентов реже носили экстрапирамидный характер. ^{[ нужны разъяснения ]} чем большинство антипсихотических препаратов. ^{[ нужна ссылка ]}

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами являются акатизия . Согласно предупредительной этикетке препарата и информации о безопасности, побочные эффекты очень разнообразны. ^[11]

Полный список побочных эффектов включает: акатизию, противопоказания цереброваскулярные побочные реакции (в том числе инсульт), злокачественный нейролептический синдром , позднюю дискинезию, метаболические изменения, гипергликемию / сахарный диабет , дислипидемию , увеличение массы тела, ортостатическую гипотензию , лейкопению , нейтропению , агранулоцитоз , судороги, потенциальные когнитивные и двигательные нарушения, трудности с регуляцией температуры тела, дисфагия , реакции в месте инъекции ( сыпь , отек, покраснение, раздражение в месте инъекции), дистония , а также осложнения беременности и кормления грудью. ^[12]

Прекращение производства

Британский национальный формуляр рекомендует постепенную отмену при отмене антипсихотиков, чтобы избежать острого синдрома отмены или быстрого рецидива. ^[13] Симптомы абстиненции обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. ^[14] Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. ^[14] Реже может наблюдаться ощущение вращения мира, онемение или мышечные боли. ^[14] Симптомы обычно проходят через короткий период времени. ^[14]

Имеются предварительные данные о том, что прекращение приема антипсихотиков может привести к психозу. ^[15] Это также может привести к повторному возникновению заболевания, которое лечат. ^[16] В редких случаях после прекращения приема препарата может возникнуть поздняя дискинезия. ^[14]

Передозировка

Самый крупный известный случай проглатывания с известным исходом включал пероральный прием арипипразола в дозе 1260 мг, что в 42 раза превышает рекомендованную дозу. Пациент выжил и полностью выздоровел. ^{[ нужна ссылка ]}

Общие побочные реакции, о которых сообщалось как минимум в 5% случаев передозировки, включали рвоту , сонливость и тремор. Другие клинически важные признаки и симптомы передозировки включают ацидоз , агрессию , мерцательную аритмию , брадикардию , кому , спутанность сознания, судороги , снижение уровня сознания, артериальную гипертензию , гипокалиемию , гипотонию , летаргию , потерю сознания, аспирационную пневмонию, остановку дыхания , эпилептический статус , и тахикардия . ^[8]

Фармакология

Механизм действия

Арристаду вводят внутримышечно как атипичный антипсихотик . В одном 12-недельном клиническом исследовании с участием 622 участников была продемонстрирована эффективность расширенного приема арипипразола. ^[9]^[12] Механизм его действия до конца не известен, но считается, что он преобразуется в результате ферментативного гидролиза в N-гидроксиметиларипиразол. Затем гидроксиметиларипиразол гидролизуется до арипипразола. Эффективность может быть опосредована сочетанием частичной агонистической активности D ₂ и 5-HT _1A- рецепторов и антагонистической активности в отношении 5-HT _2A- рецепторов. Так как это новый ^{[ когда? ]} препарат одобрен FDA, многие механизмы его действия все еще изучаются. ^[12]^{[ нужно обновить ]}

Фармакодинамика

Арипипразол проявляет высокое сродство к рецепторам серотонина 5-HT _1A , 5-HT _2A , дофамин D ₂ и дофамин D ₃ . Умеренное сродство проявляется к серотонину 5-HT ₇ , α ₁ -адренергическому, дофамину D ₄ , гистамину H ₁ и месту обратного захвата серотонина. Сродство к холинергическим мускариновым рецепторам не обнаружено. ^[12]

Фармакокинетика

Активность Аристады в организме обусловлена арипипразолом, а также дегидроарипипразолом. Было показано, что дегидроарипиразол обладает сродством к _{рецепторам D2} . Эти D2 _- рецепторы имеют сходство с арипипразолом, тогда как на них приходится 30-40% воздействия арипипразола в плазме. ^{[ нужна ссылка ]}

Через пять-шесть дней после однократного внутримышечного введения арипипразола в обращение он дополнительно высвобождается в течение 36 дней. При четвертой ежемесячной инъекции последовательные дозы Аристады достигнут равновесного состояния. При дополнительных добавках перорального арипипразола в дозировке 21 день во время первой дозы Аристады концентрации арипипразола в течение 4 дней могут достигать терапевтического уровня. ^[12]

v
т
и
Фармакокинетика инъекционных нейролептиков длительного действия.
Медикамент	Название бренда	Сорт	Транспортное средство	Дозировка	Т _макс.	т _1/2 одинарный	т _1/2 кратное	logP ^с	Ссылка
Aripiprazole lauroxil	Aristada	Atypical	Water^a	441–1064 mg/4–8 weeks	24–35 days	?	54–57 days	7.9–10.0
Aripiprazole monohydrate	Abilify Maintena	Atypical	Water^a	300–400 mg/4 weeks	7 days	?	30–47 days	4.9–5.2
Bromperidol decanoate	Impromen Decanoas	Typical	Sesame oil	40–300 mg/4 weeks	3–9 days	?	21–25 days	7.9	^[17]
Clopentixol decanoate	Sordinol Depot	Typical	Viscoleo^b	50–600 mg/1–4 weeks	4–7 days	?	19 days	9.0	^[18]
Flupentixol decanoate	Depixol	Typical	Viscoleo^b	10–200 mg/2–4 weeks	4–10 days	8 days	17 days	7.2–9.2	^[18]^[19]
Fluphenazine decanoate	Prolixin Decanoate	Typical	Sesame oil	12.5–100 mg/2–5 weeks	1–2 days	1–10 days	14–100 days	7.2–9.0	^[20]^[21]^[22]
Fluphenazine enanthate	Prolixin Enanthate	Typical	Sesame oil	12.5–100 mg/1–4 weeks	2–3 days	4 days	?	6.4–7.4	^[21]
Fluspirilene	Imap, Redeptin	Typical	Water^a	2–12 mg/1 week	1–8 days	7 days	?	5.2–5.8	^[23]
Haloperidol decanoate	Haldol Decanoate	Typical	Sesame oil	20–400 mg/2–4 weeks	3–9 days	18–21 days		7.2–7.9	^[24]^[25]
Olanzapine pamoate	Zyprexa Relprevv	Atypical	Water^a	150–405 mg/2–4 weeks	7 days	?	30 days	–
Oxyprothepin decanoate	Meclopin	Typical	?	?	?	?	?	8.5–8.7
Paliperidone palmitate	Invega Sustenna	Atypical	Water^a	39–819 mg/4–12 weeks	13–33 days	25–139 days	?	8.1–10.1
Perphenazine decanoate	Trilafon Dekanoat	Typical	Sesame oil	50–200 mg/2–4 weeks	?	?	27 days	8.9
Perphenazine enanthate	Trilafon Enanthate	Typical	Sesame oil	25–200 mg/2 weeks	2–3 days	?	4–7 days	6.4–7.2	^[26]
Pipotiazine palmitate	Piportil Longum	Typical	Viscoleo^b	25–400 mg/4 weeks	9–10 days	?	14–21 days	8.5–11.6	^[19]
Pipotiazine undecylenate	Piportil Medium	Typical	Sesame oil	100–200 mg/2 weeks	?	?	?	8.4
Risperidone	Risperdal Consta	Atypical	Microspheres	12.5–75 mg/2 weeks	21 days	?	3–6 days	–
Zuclopentixol acetate	Clopixol Acuphase	Typical	Viscoleo^b	50–200 mg/1–3 days	1–2 days	1–2 days		4.7–4.9
Zuclopentixol decanoate	Clopixol Depot	Typical	Viscoleo^b	50–800 mg/2–4 weeks	4–9 days	?	11–21 days	7.5–9.0
Note: All by intramuscular injection. Footnotes: ^a = Microcrystalline or nanocrystalline aqueous suspension. ^b = Low-viscosity vegetable oil (specifically fractionated coconut oil with medium-chain triglycerides). ^c = Predicted, from PubChem and DrugBank. Sources: Main: See template.

Химия

В отличие от многих других антипсихотиков депо , арипипразол лауроксил описывается как неэфирная химическая модификация . ^[27] В частности, это N -лауроилоксиметиларипипразол. ^[27] Однако N -лауроилоксиметильный фрагмент содержит лауратный эфир, что технически делает арипипразол лауроксил антипсихотическим эфиром . ^[28] Более конкретно, арипипразол лауроксил представляет собой лауратный эфир N- гидроксиметиларипипразола. ^[3] После расщепления лауратного эфира N -гидроксиметиларипипразол далее метаболизируется до арипипразола, превращая арипипразол лауроксил в пролекарство арипипразола с N -гидроксиметиларипипразолом в качестве промежуточного продукта. ^[28]^[27]

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б «Применение арипипразола во время беременности» . Наркотики.com . 5 февраля 2020 г. Проверено 29 августа 2020 г. .
^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д Роде М., М. Рк. Н., Хоканссон А.Е., Йенсен К.Г., Педерсен Х., Диге Т., Дж. Ргенсен Э.Б., Холм Р. (2014). «Биологическое превращение лауроксила арипипразола - пролекарства N-ацилоксиметил арипипразола» . Результаты Pharma Sci . 4 : 19–25. дои : 10.1016/j.rinphs.2014.04.002 . ПМК 4050360 . ПМИД 25756003 .
^ Jump up to: ^а ^б Тернклифф Р., Хард М., Ду Ю., Райзингер Р., Эрих Э.В. (2014). «Относительная биодоступность и безопасность арипипразола лауроксила, нового инъекционного атипичного антипсихотика длительного действия, применяемого один раз в месяц, после введения в дельтовидную и ягодичную мышцы взрослым пациентам с шизофренией». Шизофр. Рез . 159 (2–3): 404–10. doi : 10.1016/j.schres.2014.09.021 . ПМИД 25266547 . S2CID 1036686 .
^ Jump up to: ^а ^б Мельцер Х.И., Райзингер Р., Насралла Х.А., Ду Ю., Зуммо Дж., Кори Л., Бозе А., Станкович С., Сильверман Б.Л., Эрих Э.В. (2015). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование арипипразола лауроксила при остром обострении шизофрении» . Дж. Клин Психиатрия . 76 (8): 1085–90. дои : 10.4088/JCP.14m09741 . ПМИД 26114240 .
^ Цитром Л (2015). «Инъекционные препараты пролонгированного действия арипипразола для лечения шизофрении: моногидрат арипипразола и лауроксил арипипразола». Эксперт преподобный Клин Фармакол . 9 (2): 169–86. дои : 10.1586/17512433.2016.1121809 . ПМИД 26573020 . S2CID 207208248 .
^ «Аристада (арипипразол лауроксил) История одобрения FDA» .
^ Jump up to: ^а ^б ^с «Аристада внутримышечная: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Проверено 18 апреля 2016 г.
^ Jump up to: ^а ^б «Новые медицинские приборы» . П&Т . 40 (11): 716–774. Ноябрь 2015. ПМЦ 4634342 . ПМИД 26609204 .
^ «Аристада» . Наркотики.com .
^ «АРИСТАДА (арипипразол лауроксил) | Информация о назначении лечения» . aristada.com . Архивировано из оригинала 3 апреля 2016 г. Проверено 18 апреля 2016 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «DailyMed – АРИСТАДА – арипипразол лауроксил для инъекций, суспензия, пролонгированного высвобождения» . dailymed.nlm.nih.gov . Проверено 18 апреля 2016 г.
^ Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН 978-0-85369-845-6 . Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Хаддад П., Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство . ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN 9780198527480 .
^ Монкрифф Дж. (июль 2006 г.). «Провоцирует ли абстиненция от антипсихотиков психоз? Обзор литературы о психозе с быстрым началом (психозе сверхчувствительности) и рецидиве, связанном с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. дои : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x . ПМИД 16774655 . S2CID 6267180 .
^ Саккетти Э., Вита А., Сиракузано А., Флейшхакер В. (2013). Приверженность антипсихотикам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ИСБН 9788847026797 .
^ Родитель М., Туссен С., Гилсон Х. (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования . 34 (1): 1–6.
^ Jump up to: ^а ^б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. дои : 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x . ПМИД 6931472 .
^ Jump up to: ^а ^б Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептики». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 364–623.
^ Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Дэвис К.М., Ричардс А., Зайдель Д.Р. (май 1984 г.). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Пт 2): 50–9. ПМИД 6143748 .
^ Jump up to: ^а ^б Карри С.Х., Велптон Р., де Шеппер П.Дж., Вранкс С., Шифф А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку флуфеназина дигидрохлорида, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–31. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . ПМЦ 1429660 . ПМИД 444352 .
^ Янг Д., Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Гарсия Н. (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Абстрактный.) . 19-е ежегодное полугодовое клиническое собрание Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.
^ Янссен П.А., Нимегерс К.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Исследования наркотиков . 20 (11): 1689–98. ПМИД 4992598 .
^ Бересфорд Р., Уорд А (январь 1987 г.). «Галоперидола деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозах». Наркотики . 33 (1): 31–49. дои : 10.2165/00003495-198733010-00002 . ПМИД 3545764 .
^ Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вестенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580 . ПМИД 7185768 .
^ Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования . 36 (6): 1071–88.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Коррелл К.У., Ким Э., Слива Дж.К., Хамм В., Гопал С., Мэтьюз М., Венкатасубраманиан Р., Саклад С.Р. (январь 2021 г.). «Фармакокинетические характеристики инъекционных нейролептиков длительного действия при шизофрении: обзор» . Препараты ЦНС . 35 (1): 39–59. дои : 10.1007/s40263-020-00779-5 . ПМЦ 7873121 . ПМИД 33507525 .
^ Jump up to: ^а ^б Ма З, Чжан Х, Ван Ю, Тан Х (апрель 2019 г.). «Разработка и оценка нано/микрокристаллической суспензии для внутримышечного введения». Экспертное мнение: Делив лекарств . 16 (4): 347–361. дои : 10.1080/17425247.2019.1588248 . ПМИД 30827123 . S2CID 73504046 .

Внешние ссылки

«Арипипразол лауроксил» . Информационный портал о наркотиках . Национальная медицинская библиотека США.

[Drugs.com_pregnancy-1] Jump up to: ^а ^б «Применение арипипразола во время беременности» . Наркотики.com . 5 февраля 2020 г. Проверено 29 августа 2020 г. .

[FDA-AllBoxedWarnings-2] «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.

[pmid25756003-3] Jump up to: ^а ^б ^с ^д Роде М., М. Рк. Н., Хоканссон А.Е., Йенсен К.Г., Педерсен Х., Диге Т., Дж. Ргенсен Э.Б., Холм Р. (2014). «Биологическое превращение лауроксила арипипразола - пролекарства N-ацилоксиметил арипипразола» . Результаты Pharma Sci . 4 : 19–25. дои : 10.1016/j.rinphs.2014.04.002 . ПМК 4050360 . ПМИД 25756003 .

[pmid25266547-4] Jump up to: ^а ^б Тернклифф Р., Хард М., Ду Ю., Райзингер Р., Эрих Э.В. (2014). «Относительная биодоступность и безопасность арипипразола лауроксила, нового инъекционного атипичного антипсихотика длительного действия, применяемого один раз в месяц, после введения в дельтовидную и ягодичную мышцы взрослым пациентам с шизофренией». Шизофр. Рез . 159 (2–3): 404–10. doi : 10.1016/j.schres.2014.09.021 . ПМИД 25266547 . S2CID 1036686 .

[pmid26114240-5] Jump up to: ^а ^б Мельцер Х.И., Райзингер Р., Насралла Х.А., Ду Ю., Зуммо Дж., Кори Л., Бозе А., Станкович С., Сильверман Б.Л., Эрих Э.В. (2015). «Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование арипипразола лауроксила при остром обострении шизофрении» . Дж. Клин Психиатрия . 76 (8): 1085–90. дои : 10.4088/JCP.14m09741 . ПМИД 26114240 .

[pmid26573020-6] Цитром Л (2015). «Инъекционные препараты пролонгированного действия арипипразола для лечения шизофрении: моногидрат арипипразола и лауроксил арипипразола». Эксперт преподобный Клин Фармакол . 9 (2): 169–86. дои : 10.1586/17512433.2016.1121809 . ПМИД 26573020 . S2CID 207208248 .

[7] «Аристада (арипипразол лауроксил) История одобрения FDA» .

[:0-8] Jump up to: ^а ^б ^с «Аристада внутримышечная: использование, побочные эффекты, взаимодействие, изображения, предупреждения и дозировка - WebMD» . ВебМД . Проверено 18 апреля 2016 г.

[:1-9] Jump up to: ^а ^б «Новые медицинские приборы» . П&Т . 40 (11): 716–774. Ноябрь 2015. ПМЦ 4634342 . ПМИД 26609204 .

[:2-10] «Аристада» . Наркотики.com .

[:3-11] «АРИСТАДА (арипипразол лауроксил) | Информация о назначении лечения» . aristada.com . Архивировано из оригинала 3 апреля 2016 г. Проверено 18 апреля 2016 г.

[:4-12] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и «DailyMed – АРИСТАДА – арипипразол лауроксил для инъекций, суспензия, пролонгированного высвобождения» . dailymed.nlm.nih.gov . Проверено 18 апреля 2016 г.

[Group_2009_192-13] Объединенный формулярный комитет, BMJ, изд. (март 2009 г.). «4.2.1». Британский национальный формуляр (57 изд.). Великобритания: Королевское фармацевтическое общество Великобритании. п. 192. ИСБН 978-0-85369-845-6 . Отмена антипсихотических препаратов после длительной терапии всегда должна быть постепенной и тщательно контролироваться, чтобы избежать риска острого синдрома отмены или быстрого рецидива.

[Had2004-14] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Хаддад П., Хаддад П.М., Дурсун С., Дикин Б. (2004). Побочные синдромы и психиатрические препараты: Клиническое руководство . ОУП Оксфорд. стр. 207–216. ISBN 9780198527480 .

[15] Монкрифф Дж. (июль 2006 г.). «Провоцирует ли абстиненция от антипсихотиков психоз? Обзор литературы о психозе с быстрым началом (психозе сверхчувствительности) и рецидиве, связанном с отменой». Acta Psychiatrica Scandinavica . 114 (1): 3–13. дои : 10.1111/j.1600-0447.2006.00787.x . ПМИД 16774655 . S2CID 6267180 .

[16] Саккетти Э., Вита А., Сиракузано А., Флейшхакер В. (2013). Приверженность антипсихотикам при шизофрении . Springer Science & Business Media. п. 85. ИСБН 9788847026797 .

[ParentToussaint1983-17] Родитель М., Туссен С., Гилсон Х. (1983). «Длительное лечение хронических психотиков деканоатом бромперидола: клиническая и фармакокинетическая оценка». Текущие терапевтические исследования . 34 (1): 1–6.

[pmid6931472-18] Jump up to: ^а ^б Йоргенсен А., Оверё К.Ф. (1980). «Клопентиксол и депо-препараты флупентиксола у амбулаторных больных шизофренией. III. Уровни в сыворотке». Acta Psychiatrica Scandinavica. Дополнение . 279 : 41–54. дои : 10.1111/j.1600-0447.1980.tb07082.x . ПМИД 6931472 .

[Reynolds1993-19] Jump up to: ^а ^б Рейнольдс Дж. Э. (1993). «Анксиолитические седативные, снотворные и нейролептики». Мартиндейл: Дополнительная фармакопея (30-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. стр. 364–623.

[pmid6143748-20] Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Дэвис К.М., Ричардс А., Зайдель Д.Р. (май 1984 г.). «Будущее депо-нейролептической терапии: фармакокинетические и фармакодинамические подходы». Журнал клинической психиатрии . 45 (5 Пт 2): 50–9. ПМИД 6143748 .

[pmid444352-21] Jump up to: ^а ^б Карри С.Х., Велптон Р., де Шеппер П.Дж., Вранкс С., Шифф А.А. (апрель 1979 г.). «Кинетика флуфеназина после введения человеку флуфеназина дигидрохлорида, энантата и деканоата» . Британский журнал клинической фармакологии . 7 (4): 325–31. дои : 10.1111/j.1365-2125.1979.tb00941.x . ПМЦ 1429660 . ПМИД 444352 .

[YoungEreshefsky1984-22] Янг Д., Эрешефски Л., Саклад С.Р., Янн М.В., Гарсия Н. (1984). Объяснение фармакокинетики флуфеназина с помощью компьютерного моделирования. (Абстрактный.) . 19-е ежегодное полугодовое клиническое собрание Американского общества больничных фармацевтов. Даллас, Техас.

[pmid4992598-23] Янссен П.А., Нимегерс К.Дж., Шеллекенс К.Х., Ленартс Ф.М., Вербрюгген Ф.Дж., ван Нуетен Дж.М., Марсбум Р.Х., Херин В.В., Шапер В.К. (ноябрь 1970 г.). «Фармакология флуспирилена (R 6218), мощного инъекционного нейролептика длительного действия». Исследования наркотиков . 20 (11): 1689–98. ПМИД 4992598 .

[pmid3545764-24] Бересфорд Р., Уорд А (январь 1987 г.). «Галоперидола деканоат. Предварительный обзор его фармакодинамических и фармакокинетических свойств и терапевтического применения при психозах». Наркотики . 33 (1): 31–49. дои : 10.2165/00003495-198733010-00002 . ПМИД 3545764 .

[pmid7185768-25] Рейнтигенс А.Дж., Хейканц Дж.Дж., Вестенборгс Р.Дж., Гелдерс Ю.Г., Аэртс Т.Дж. (1982). «Фармакокинетика галоперидола деканоата. 2-летнее наблюдение». Международная фармакопсихиатрия . 17 (4): 238–46. дои : 10.1159/000468580 . ПМИД 7185768 .

[LarssonAxelsson1984-26] Ларссон М., Аксельссон Р., Форсман А. (1984). «О фармакокинетике перфеназина: клиническое исследование энантата и деканоата перфеназина». Текущие терапевтические исследования . 36 (6): 1071–88.

[pmid33507525-27] Jump up to: ^а ^б ^с Коррелл К.У., Ким Э., Слива Дж.К., Хамм В., Гопал С., Мэтьюз М., Венкатасубраманиан Р., Саклад С.Р. (январь 2021 г.). «Фармакокинетические характеристики инъекционных нейролептиков длительного действия при шизофрении: обзор» . Препараты ЦНС . 35 (1): 39–59. дои : 10.1007/s40263-020-00779-5 . ПМЦ 7873121 . ПМИД 33507525 .

[pmid30827123-28] Jump up to: ^а ^б Ма З, Чжан Х, Ван Ю, Тан Х (апрель 2019 г.). «Разработка и оценка нано/микрокристаллической суспензии для внутримышечного введения». Экспертное мнение: Делив лекарств . 16 (4): 347–361. дои : 10.1080/17425247.2019.1588248 . ПМИД 30827123 . S2CID 73504046 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]

[20]

[21]

[22]

[23]

[24]

[25]

[26]

[27]

[28]

v т и Нейролептики ( N05A )
Typical	Butyrophenones: Benperidol Bromperidol Bromperidol decanoate Droperidol Haloperidol^# Haloperidol decanoate Moperone Pipamperone Spiperone Timiperone Trifluperidol Diphenylbutylpiperidines: Fluspirilene Penfluridol Pimozide Phenothiazines: Acepromazine Acetophenazine Butaperazine Carphenazine (carfenazine)^‡ Chlorpromazine Cyamemazine Dixyrazine Fluphenazine Fluphenazine decanoate Fluphenazine enanthate Levomepromazine (methotrimeprazine) Mesoridazine Perazine Periciazine Perphenazine BL-1020 Perphenazine decanoate Perphenazine enanthate Piperacetazine Pipotiazine Pipotiazine palmitate Pipotiazine undecylenate Prochlorperazine Promazine Sulforidazine Thiopropazate Thioproperazine Thioridazine Trifluoperazine Triflupromazine Thioxanthenes: Chlorprothixene Clopenthixol Clopenthixol decanoate Flupentixol Flupentixol decanoate Tiotixene (thiothixene) Zuclopenthixol Zuclopenthixol acetate Zuclopenthixol decanoate
Disputed	Benzamides: Amisulpride Levosulpiride Nemonapride Remoxipride^‡ Sulpiride Sultopride Tiapride Veralipride^‡ Butyrophenones: Melperone Tricyclics: Carpipramine Clocapramine Clorotepine Clotiapine Loxapine Mosapramine Oxyprothepin decanoate Others: Molindone
Atypical	Benzisoxazole/benzisothiazoles: Iloperidone Lurasidone Paliperidone Paliperidone palmitate Perospirone Risperidone^# Ziprasidone Butyrophenones: Lumateperone Phenylpiperazines/quinolinones: Aripiprazole Aripiprazole lauroxil Brilaroxazine^† Brexpiprazole Cariprazine Tricyclics: Asenapine Clozapine^# Olanzapine (+samidorphan) Quetiapine Zotepine Others: Blonanserin Pimavanserin Sertindole
Others	Monoamine-depleting agents: Oxypertine Reserpine Tetrabenazine Others/unknown: Azacyclonol
^#WHO-EM ^‡Withdrawn from market Clinical trials: ^†Phase III ^§Never to phase III

v т и Пиперазины
Simple piperazines (no additional rings)	Aminoethylpiperazine Diethylcarbamazine HEPPS Midafotel Piperazine PIPES
Phenylpiperazines	2C-B-PP 3,4-CFP Acaprazine Antrafenine Aripiprazole Batoprazine Bifeprunox BRL-15,572 Ciprofloxacin CSP-2503 Dapiprazole DCPP DMPP Diphenylpiperazine Dropropizine EGIS-12,233 Elopiprazole Eltoprazine Enpiprazole Ensaculin Etoperidone Flesinoxan Fluanisone Flibanserin Fluprazine Itraconazole Ketoconazole Levodropropizine Lorpiprazole mCPP Mefway MeOPP Mepiprazole Naftopidil Naluzotan Naphthylpiperazine Nefazodone Niaprazine Oxypertine Pardoprunox pCPP pFPP Posaconazole S-14,506 S-14,671 S-15,535 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 Sonepiprazole TFMPP Tolpiprazole Trazodone Urapidil Vesnarinone Vilazodone Vortioxetine WAY-100,135 WAY-100,635
Benzylpiperazines	2C-B-BZP 3-Methylbenzylpiperazine Befuraline Bifeprunox Buclizine BZP Chlorbenzoxamine DBZP Fipexide Imatinib MBZP MDBZP Meclozine Methoxypiperamide NSI-189 Piberaline Piribedil RN-1747 Sunifiram Trimetazidine Vesnarinone
Diphenylalkylpiperazines (benzhydrylalkylpiperazines)	AD-1211 Almitrine Amperozide BRL-15,572 Buclizine BW373U86 Cetirizine Chlorbenzoxamine Chlorcyclizine Cinnarizine Clocinizine Cyclizine DBL-583 Diphenpipenol Diphenylmethylpiperazine Dotarizine DPI-221 DPI-287 DPI-3290 GBR-12,783 GBR-12,935 GBR-13,069 GBR-13,098 GBR-13,119 Hydroxyzine Lidoflazine Manidipine Meclozine MT-45 Oxatomide SNC-80 Vanoxerine
Pyrimidinylpiperazines	Buspirone Dasatinib Eptapirone Gepirone Ipsapirone Piribedil Prazitone Pyrimidinylpiperazine Revospirone Tandospirone Tirilazad Trimazosin Umespirone Zalospirone
Pyridinylpiperazines	Atevirdine Azaperone Delavirdine Mirtazapine ORG-12962 Pyridinylpiperazine
Benzo(iso)thiazolyl piperazines	Lurasidone Perospirone Revospirone Tiospirone Ziprasidone
Tricyclics (piperazine attached via side chain)	Amoxapine Clopenthixol Clorotepine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Flupentixol Fluphenazine Isofloxythepin Loxapine Meperathiepin Metitepine Octomethothepin Olanzapine Opipramol Oxyclothepin Oxyprothepin Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Pirenzepine Prochlorperazine Thiethylperazine Thiothixene Trifluoperazine Trifluthepin Zuclopenthixol
Others/Uncategorized	6-Nitroquipazine AP-238 Azimilide Bucinnazine Cinepazet Cinepazic acid Cinepazide CPD-1 Cyclohexylpiperazine EGIS-7625 Hexocyclium Indinavir JNJ-7777120 Lodenafil MK-212 Mirodenafil PB-28 Quipazine Ranolazine SA-4503 Sildenafil Tadalafil Vardenafil VUF-6002 WY-46824 Zipeprol