Налузотан

Налузотан
Клинические данные
Маршруты ; администрация	Оральный
код АТС	Никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	740873-06-7 ;
ПабХим CID	11430856 ;
ХимическийПаук	9605731 ;
НЕКОТОРЫЙ	LQ54E5B4EW ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID40995527 ;
Химические и физические данные
Формула	С 23 Ч 38 Н 4 О 3 С
Молярная масса	450.64 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(проверять)

Налузотан ( МНН , США ; PRX-00023 ) представляет собой серотонинергический препарат класса фенилпиперазинов , который исследовался компанией EPIX Pharmaceuticals Inc для лечения генерализованного тревожного расстройства и большого депрессивного расстройства . ^[1]^[2] Он действует как селективный и мощный 5-НТ1А _- рецептора частичный агонист . ^[2]^[3] легко стимулирует реакцию пролактина , ^[4] хотя также было обнаружено, что он связывается и активирует σ-рецептор . ^[5] налузотан хорошо переносился В клинических исследованиях . ^[4] выбыло больше пациентов из контрольной группы, в одном исследовании из-за побочных эффектов чем из активной группы. ^[2] Наиболее частым побочным эффектом была головная боль у 15% пациентов (по сравнению с 10% в группе плацебо). ^[2] Кроме того, в некоторых исследованиях налузотан продемонстрировал значительные антидепрессивные и анксиолитические эффекты по данным HAM-D и MADRS и HAM-A соответственно. ^[2] но в других этого не произошло. ^[6]^[7] В конце концов не было обнаружено, что он значительно превосходит плацебо , и разработка была остановлена. ^[7]

См. также

Фенилпиперазин

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б де Паулис Т. (2007). «Оценка препарата: PRX-00023, селективный агонист рецептора 5-HT1A при депрессии». Curr Opin по расследованию наркотиков . 8 (1): 78–86. ПМИД 17263189 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Рикелс К., Мэтью С., Банов М.Д., Зимброфф Д.Л., Ошана С., Парсонс Э.К., Донахью С.Р., Кауфман М., Айер Г.Р., Рейнхард Дж.Ф. (2008). «Влияние PRX-00023, нового селективного агониста рецептора серотонина 1А, на показатели тревоги и депрессии при генерализованном тревожном расстройстве: результаты двойного слепого плацебо-контролируемого исследования». Дж. Клин Психофармакол . 28 (2): 235–239. doi : 10.1097/JCP.0b013e31816774de . ПМИД 18344738 . S2CID 40515142 .
^ Беккер О.М., Даноа Д.С., Маранц Ю., Чен Д., Шахам С., Черуку С., Хейфец А., Моханти П., Фичман М., Шараденду А., Нудельман Р., Кауфман М., Нойман С. (2006). «Интегрированное in silico 3D-модель открытие нового, мощного и селективного агониста амидосульфонамида 5-HT1A (PRX-00023) для лечения тревоги и депрессии». J Med Chem . 49 (11): 3116–3135. дои : 10.1021/jm0508641 . ПМИД 16722631 .
^ Jump up to: ^а ^б Айер Г.Р., Рейнхард Дж.Ф., Ошана С., Кауфман М., Донахью С. (2007). «Переносимость, фармакокинетика и нейроэндокринные эффекты PRX-00023, нового агониста 5-HT1A, у здоровых людей». Джей Клин Фармакол . 47 (7): 817–824. дои : 10.1177/0091270007300953 . ПМИД 17495280 . S2CID 30536648 .
^ Профессор Джон Келли (2010). Принципы разработки лекарств для ЦНС: от пробирки к пациенту . Нью-Йорк: Уайли. ISBN 978-0-470-51979-0 .
^ Мэтью С.Дж., Гаракани А., Рейнхард Дж.Ф., Ошана С., Донахью С. (2008). «Кратковременная переносимость ноназапирона селективного агониста серотонина 1А у взрослых с генерализованным тревожным расстройством: 28-дневное открытое исследование». Клин. Там . 30 (9): 1658–1666. doi : 10.1016/j.clinthera.2008.09.006 . ПМИД 18840371 .
^ Jump up to: ^а ^б Кирхгоф В.Д., Нгуен Х.Т., Сочинска Дж.К., Волдейоханнес Х., Макинтайр Р.С. (октябрь 2009 г.). «Психиатрические препараты, прекращенные в 2008 году» . Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 18 (10): 1431–43. дои : 10.1517/13543780903184591 . ПМИД 19715445 . S2CID 34201544 .

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[pmid17263189-1] Jump up to: ^а ^б де Паулис Т. (2007). «Оценка препарата: PRX-00023, селективный агонист рецептора 5-HT1A при депрессии». Curr Opin по расследованию наркотиков . 8 (1): 78–86. ПМИД 17263189 .

[pmid18344738-2] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и Рикелс К., Мэтью С., Банов М.Д., Зимброфф Д.Л., Ошана С., Парсонс Э.К., Донахью С.Р., Кауфман М., Айер Г.Р., Рейнхард Дж.Ф. (2008). «Влияние PRX-00023, нового селективного агониста рецептора серотонина 1А, на показатели тревоги и депрессии при генерализованном тревожном расстройстве: результаты двойного слепого плацебо-контролируемого исследования». Дж. Клин Психофармакол . 28 (2): 235–239. doi : 10.1097/JCP.0b013e31816774de . ПМИД 18344738 . S2CID 40515142 .

[pmid16722631-3] Беккер О.М., Даноа Д.С., Маранц Ю., Чен Д., Шахам С., Черуку С., Хейфец А., Моханти П., Фичман М., Шараденду А., Нудельман Р., Кауфман М., Нойман С. (2006). «Интегрированное in silico 3D-модель открытие нового, мощного и селективного агониста амидосульфонамида 5-HT1A (PRX-00023) для лечения тревоги и депрессии». J Med Chem . 49 (11): 3116–3135. дои : 10.1021/jm0508641 . ПМИД 16722631 .

[pmid17495280-4] Jump up to: ^а ^б Айер Г.Р., Рейнхард Дж.Ф., Ошана С., Кауфман М., Донахью С. (2007). «Переносимость, фармакокинетика и нейроэндокринные эффекты PRX-00023, нового агониста 5-HT1A, у здоровых людей». Джей Клин Фармакол . 47 (7): 817–824. дои : 10.1177/0091270007300953 . ПМИД 17495280 . S2CID 30536648 .

[isbn0-470-51979-7-5] Профессор Джон Келли (2010). Принципы разработки лекарств для ЦНС: от пробирки к пациенту . Нью-Йорк: Уайли. ISBN 978-0-470-51979-0 .

[pmid18840371-6] Мэтью С.Дж., Гаракани А., Рейнхард Дж.Ф., Ошана С., Донахью С. (2008). «Кратковременная переносимость ноназапирона селективного агониста серотонина 1А у взрослых с генерализованным тревожным расстройством: 28-дневное открытое исследование». Клин. Там . 30 (9): 1658–1666. doi : 10.1016/j.clinthera.2008.09.006 . ПМИД 18840371 .

[pmid19715445-7] Jump up to: ^а ^б Кирхгоф В.Д., Нгуен Х.Т., Сочинска Дж.К., Волдейоханнес Х., Макинтайр Р.С. (октябрь 2009 г.). «Психиатрические препараты, прекращенные в 2008 году» . Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 18 (10): 1431–43. дои : 10.1517/13543780903184591 . ПМИД 19715445 . S2CID 34201544 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

v т и сигма-рецепторов Модуляторы
σ₁	Agonists: 3-PPP 4-PPBP 5-MeO-DMT Alazocine (SKF-10047) Amantadine Arketamine BD-737 BD-1052 Blarcamesine Captodiame Citalopram CGRPTooltip Calcitonin gene-related peptide Cloperastine Cocaine Cutamesine (SA-4503) Cyclazocine Dehydroepiandrosterone (DHEA) (prasterone) Dehydroepiandrosterone sulfate (DHEA-S) (prasterone sulfate) Dextrallorphan Dextromethorphan (DXM) Dextrorphan (DXO) Dimemorfan Dimethyltryptamine (DMT) Ditolylguanidine (DTG) Donepezil Eliprodil Escitalopram Fabomotizole (afobazole) Fluoxetine Fluvoxamine Ifenprodil Igmesine (JO-1784) IPAB Ketamine L-687384 MDMA (midomafetamine) Memantine Methamphetamine Methoxetamine Methylphenidate Nepinalone Neuropeptide Y Noscapine OPC-14523 Opipramol Pentazocine Pentoxyverine (carbetapentane) PRE-084 Pregnenolone Pregnenolone sulfate Pridopidine Racemethorphan (methorphan) Racemorphan (morphanol) UMB-23 UMB-82 Antagonists: 3-PPP AC-927 BD-1008 BD-1031 BD-1047 BD-1060 BD-1063 BD-1067 BMY-14802 (BMS-181100) CM-156 Dup-734 E-5842 E-52862 (S1RA) Haloperidol LR-132 LR-172 MS-377 NE-100 NPC-16377 Panamesine (EMD-57455) PD-144418 Pentazocine Progesterone Rimcazole (BW-234U) Sertraline SR-31742A Allosteric modulators: Phenytoin; Positive: Methylphenylpiracetam SOMCL-668 Unknown/unsorted: 3-Methoxydextrallorphan 3-MeO-PCP 4C-T-2 4-IBP 4-IPBS 4-MeO-PCP 5-MeO-DALT 5-MeO-DiPT Amitriptyline Azidopamil Chlorpromazine Clemastine Clomipramine Clorgiline D-Deprenyl DiPTTooltip N,N-Diisopropyltryptamine DPTTooltip N,N-Dipropyltryptamine Ibogaine Imipramine KCR-12-83.1 Nemonapride Noribogaine RHL-033 RS-67,333 RTI-55 Saffron Safinamide Selegiline Spipethiane Trifluoperazine W-18 YKP10A
σ₂	Agonists: 3-PPP Arketamine BD-1047 BD1063 Ditolylguanidine (DTG) DKR-1005 DKR-1051 Haloperidol Ifenprodil Ketamine MDMA (midomafetamine) Methamphetamine OPC-14523 Opipramol PB-28 Phencyclidine Siramesine (Lu 28-179) UKH-1114 Antagonists: AC-927 BD-1008 BD-1067 CM-156 CT-1812 LR-172 MIN-101 Panamesine (EMD-57455) SAS-0132 Unknown/unsorted: 3-Methoxydextrallorphan 3-MeO-PCE 4-MeO-PCP 5-MeO-DALT 5-MeO-DiPT Clemastine DiPTTooltip N,N-Diisopropyltryptamine DPTTooltip N,N-Dipropyltryptamine Ibogaine Nemonapride Nepinalone Noribogaine Pentazocine RS-67,333 Safinamide TMATooltip 3,4,5-Trimethoxyamphetamine UMB-23 UMB-82 W-18
Unsorted	Agonists: Berberine Ethylketazocine Fourphit Metaphit Naluzotan Tapentadol Tenocyclidine Antagonists: AHD1 AZ66 Lamotrigine Naloxone SM-21 UMB-100 UMB-101 UMB-103 UMB-116 YZ-011 YZ-069 YZ-185 Allosteric modulators: SKF-83959 Unknown/unsorted: 18-Methoxycoronaridine BMY-13980 Butaclamol Caramiphen Carvotroline Chlorphenamine (chlorpheniramine) Chlorpromazine Cinnarizine Cinuperone Clocapramine Dezocine EMD-59983 Hypericin (St. John's wort) Fluphenazine Gevotroline (WY-47384) Mepyramine (pyrilamine) Molindone Perphenazine Pimozide Proadifen Promethazine Propranolol Quinidine Remoxipride SL 82.0715 SR-31747A Tiospirone (BMY-13859) Venlafaxine
See also: Receptor/signaling modulators

v т и Пиперазины
Simple piperazines (no additional rings)	Aminoethylpiperazine Diethylcarbamazine HEPPS Midafotel Piperazine PIPES
Phenylpiperazines	2C-B-PP 3,4-CFP Acaprazine Antrafenine Aripiprazole Batoprazine Bifeprunox BRL-15,572 Ciprofloxacin CSP-2503 Dapiprazole DCPP DMPP Diphenylpiperazine Dropropizine EGIS-12,233 Elopiprazole Eltoprazine Enpiprazole Ensaculin Etoperidone Flesinoxan Fluanisone Flibanserin Fluprazine Itraconazole Ketoconazole Levodropropizine Lorpiprazole mCPP Mefway MeOPP Mepiprazole Naftopidil Naluzotan Naphthylpiperazine Nefazodone Niaprazine Oxypertine Pardoprunox pCPP pFPP Posaconazole S-14,506 S-14,671 S-15,535 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 Sonepiprazole TFMPP Tolpiprazole Trazodone Urapidil Vesnarinone Vilazodone Vortioxetine WAY-100,135 WAY-100,635
Benzylpiperazines	2C-B-BZP 3-Methylbenzylpiperazine Befuraline Bifeprunox Buclizine BZP Chlorbenzoxamine DBZP Fipexide Imatinib MBZP MDBZP Meclozine Methoxypiperamide NSI-189 Piberaline Piribedil RN-1747 Sunifiram Trimetazidine Vesnarinone
Diphenylalkylpiperazines (benzhydrylalkylpiperazines)	AD-1211 Almitrine Amperozide BRL-15,572 Buclizine BW373U86 Cetirizine Chlorbenzoxamine Chlorcyclizine Cinnarizine Clocinizine Cyclizine DBL-583 Diphenpipenol Diphenylmethylpiperazine Dotarizine DPI-221 DPI-287 DPI-3290 GBR-12,783 GBR-12,935 GBR-13,069 GBR-13,098 GBR-13,119 Hydroxyzine Lidoflazine Manidipine Meclozine MT-45 Oxatomide SNC-80 Vanoxerine
Pyrimidinylpiperazines	Buspirone Dasatinib Eptapirone Gepirone Ipsapirone Piribedil Prazitone Pyrimidinylpiperazine Revospirone Tandospirone Tirilazad Trimazosin Umespirone Zalospirone
Pyridinylpiperazines	Atevirdine Azaperone Delavirdine Mirtazapine ORG-12962 Pyridinylpiperazine
Benzo(iso)thiazolyl piperazines	Lurasidone Perospirone Revospirone Tiospirone Ziprasidone
Tricyclics (piperazine attached via side chain)	Amoxapine Clopenthixol Clorotepine Clozapine Cyanothepin Doclothepin Docloxythepin Flupentixol Fluphenazine Isofloxythepin Loxapine Meperathiepin Metitepine Octomethothepin Olanzapine Opipramol Oxyclothepin Oxyprothepin Peradithiepin Perathiepin Perazine Perphenazine Pirenzepine Prochlorperazine Thiethylperazine Thiothixene Trifluoperazine Trifluthepin Zuclopenthixol
Others/Uncategorized	6-Nitroquipazine AP-238 Azimilide Bucinnazine Cinepazet Cinepazic acid Cinepazide CPD-1 Cyclohexylpiperazine EGIS-7625 Hexocyclium Indinavir JNJ-7777120 Lodenafil MK-212 Mirodenafil PB-28 Quipazine Ranolazine SA-4503 Sildenafil Tadalafil Vardenafil VUF-6002 WY-46824 Zipeprol