Проадифен

Проадифен
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК 2-(Диэтиламино)этил 2,2-дифенилпентаноат
	Другие имена СКФ 525-А
Идентификаторы
Номер CAS	302-33-0 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ282567 ;
ХимическийПаук	4741 ;
ПабХим CID	4910 ;
НЕКОТОРЫЙ	A510CA4CBT ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID2048452 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 23 Н 31 Н О 2
Молярная масса	353.506 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

Проадифен (SKF-525A) — неселективный ингибитор ферментов Р450 цитохрома , предотвращающий некоторые виды метаболизма лекарств . ^{[ 1 ]} Он также является ингибитором нейрональной синтазы оксида азота (NOS), CYP-зависимого (зависимого от цитохрома P450) метаболизма арахидоната , трансмембранного притока кальция и синтеза тромбоцитов тромбоксана . Дополнительные документированные эффекты включают блокаду АТФ-чувствительного внутреннего выпрямительного калиевого канала 8 (KIR6.1) и стимуляцию эндотелиальными клетками выработки простациклина . ^{[ 2 ]}

Проадифен оказывает апоптотическое/антипролиферативное (подавляющее опухоль) действие при некоторых формах рака (аденокарцинома толстой кишки HT-29), которое, как полагают, вызвано опосредованием киназы гликогенсинтазы 3β (GSK-3β). В том же исследовании было продемонстрировано, что введение проадифена приводит к зависимому от времени и дозы экстернализации фосфатидилсерина , активации каспазы-3 и расщеплению PARP. Также наблюдалось интенсивное повышение уровня NAG-1 и ATF3 и снижение уровня Mcl-1 и Egr-1. ^{[ 3 ]}

Было продемонстрировано, что проадифен обычно ингибирует никотиновые рецепторы ацетилхолина (NAChR) и мускариновые рецепторы ацетилхолина (MAChR) у крыс. ^{[ 2 ]}

Ссылки

^ Маршалл, ФН; Уильямсон, HE (1964). «Натруретический ответ во время инфузии гидрохлорида бета-диэтиламиноэтил-дифенилпропилацетата (Skf 525-A)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 143 : 395–400. ПМИД 14161153 .
^ Jump up to: ^а ^б «Проадифена гидрохлорид (CAS 62-68-0)» . Санта-Крус Биотех .
^ Енджеловский Р., Коваль Ю., Микеш Ю., Папчова З., Пльшикова Ю., Федорочко П. (сентябрь 2012 г.). «Ингибирование GSK-3β обращает вспять проапоптотический эффект проадифена (SKF-525A) в клетках аденокарциномы толстой кишки HT-29». Токсикол in vitro . 26 (6): 775–82. дои : 10.1016/j.tiv.2012.05.014 . ПМИД 22683934 .

Внешние ссылки

СМИ, связанные с Проадифеном, на Викискладе?

[1] Маршалл, ФН; Уильямсон, HE (1964). «Натруретический ответ во время инфузии гидрохлорида бета-диэтиламиноэтил-дифенилпропилацетата (Skf 525-A)». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 143 : 395–400. ПМИД 14161153 .

[datasheet-2] Jump up to: ^а ^б «Проадифена гидрохлорид (CAS 62-68-0)» . Санта-Крус Биотех .

[pmid22683934-3] Енджеловский Р., Коваль Ю., Микеш Ю., Папчова З., Пльшикова Ю., Федорочко П. (сентябрь 2012 г.). «Ингибирование GSK-3β обращает вспять проапоптотический эффект проадифена (SKF-525A) в клетках аденокарциномы толстой кишки HT-29». Токсикол in vitro . 26 (6): 775–82. дои : 10.1016/j.tiv.2012.05.014 . ПМИД 22683934 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]