Глимепирид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Амарил, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а696016 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 100% |
| Связывание с белками | >99,5% |
| Метаболизм | Полная печень (с 1-й стадии по CYP2C9 ) |
| Начало действия | 2–3 часа |
| Период полувыведения | 5–8 часов |
| Продолжительность действия | 24 часа |
| Экскреция | Моча (~60%), кал (~40%) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.170.771 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Ч 34 Н 4 О 5 С |
| Молярная масса | 490.62 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | 207 ° С (405 ° F) |
  (что это?) (проверять) | |
Глимепирид — противодиабетический препарат класса сульфонилмочевины , в первую очередь назначаемый для лечения диабета 2 типа . [1] [2] Он считается вариантом второй линии по сравнению с метформином из-за хорошо доказанной безопасности и эффективности метформина. [1] Использование глимепирида рекомендуется в сочетании с изменениями образа жизни, такими как диета и физические упражнения. [1] Его принимают внутрь, [1] пиковый эффект достигается в течение трех часов и длится около суток. [1]
Общие побочные эффекты включают головную боль, тошноту и головокружение. [1] Серьезные побочные эффекты могут включать низкий уровень сахара в крови . [1] Использование во время беременности и кормления грудью не рекомендуется. [3] Он работает преимущественно за счет увеличения количества инсулина, высвобождаемого поджелудочной железой . [1] Относится к производным сульфонилмочевины второго поколения . [4]
Глимепирид был запатентован в 1979 году и одобрен для медицинского применения в 1995 году. [5] Он доступен в виде непатентованного лекарства . [2] В 2021 году это было 74-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 8 миллионов рецептов. [6] [7]
Медицинское использование
[ редактировать ]
Глимепирид показан для лечения диабета 2 типа ; его механизм действия заключается в увеличении секреции инсулина поджелудочной железой. Однако для надлежащего лечения требуется адекватный синтез инсулина. Он не используется при диабете 1 типа , поскольку при диабете 1 типа поджелудочная железа не способна вырабатывать инсулин. [8]
Противопоказания
[ редактировать ]Его применение противопоказано пациентам с гиперчувствительностью к глимепириду или другим препаратам сульфонилмочевины.
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты от приема глимепирида включают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), периодические аллергические реакции и редко нарушения кроветворения, включая тромбоцитопению , лейкопению и гемолитическую анемию . В первые недели лечения может повышаться риск гипогликемии. Следует ограничить употребление алкоголя и воздействие солнечного света, поскольку они могут усугубить побочные эффекты. [8]
Взаимодействия
[ редактировать ]Нестероидные противовоспалительные средства (например, салицилаты ), сульфаниламиды , хлорамфеникол , кумадин и пробенецид могут потенцировать гипогликемическое действие глимепирида. Тиазиды , другие диуретики , фотиазиды, препараты щитовидной железы, пероральные контрацептивы и фенитоин имеют тенденцию вызывать гипергликемию .
Механизм действия
[ редактировать ]Как и все производные сульфонилмочевины инсулина , глимепирид действует как стимулятор секреции . [9] Он снижает уровень сахара в крови, стимулируя высвобождение инсулина бета-клетками поджелудочной железы и вызывая повышение активности внутриклеточных рецепторов инсулина.
Не все вторичные производные сульфонилмочевины имеют одинаковый риск гипогликемии. Глибенкламид (глибурид) связан с частотой гипогликемии до 20–30% по сравнению с 2–4% при приеме глимепирида. Глибенкламид также препятствует нормальному гомеостатическому подавлению секреции инсулина в ответ на гипогликемию, тогда как глимепирид этого не делает. Кроме того, глибенкламид снижает секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию, тогда как глимепирид этого не делает. [10]
Фармакокинетика
[ редактировать ]Желудочно-кишечная абсорбция полная, без влияния приема пищи. Значительное всасывание может произойти в течение одного часа, а распределение происходит по всему организму, 99,5% связывается с белками плазмы. Метаболизм осуществляется путем окислительной биотрансформации, печеночный и полный. Сначала лекарство метаболизируется до помощью метаболита М1 с CYP2C9 . М 1 обладает примерно 1/3 крови . фармакологической активности глимепирида, однако неизвестно, приводит ли это к клинически значимому влиянию на уровень глюкозы в М 1 далее метаболизируется до метаболита М 2 цитозольными ферментами. М 2 фармакологически неактивен. Выведение с мочой составляет около 65%, остальная часть выводится с калом.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д и ж г час «Монография по глимепириду для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 6 марта 2019 года . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 693. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Предостережения по поводу глимепирида при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 6 марта 2019 года . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Дэвис С.Н. (2004). «Роль глимепирида в эффективном лечении диабета 2 типа». J. Осложнение диабета . 18 (6): 367–76. дои : 10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001 . ПМИД 15531188 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 449. ИСБН 9783527607495 . Архивировано из оригинала 10 января 2023 г. Проверено 7 сентября 2020 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Глимепирид – статистика применения препарата» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 29 ноября 2020 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Глимепирид: информация о лекарствах MedlinePlus» . nih.gov . Архивировано из оригинала 5 июля 2016 г. Проверено 21 марта 2018 г.
- ^ Ниссен С.Е., Николлс С.Дж., Вольски К. и др. (апрель 2008 г.). «Сравнение пиоглитазона и глимепирида в отношении прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с диабетом 2 типа: рандомизированное контролируемое исследование PERISCOPE» . ДЖАМА . 299 (13): 1561–73. дои : 10.1001/jama.299.13.1561 . ПМИД 18378631 .
- ^ Дэвис, Стивен Н. (2005). «60. Инсулин, пероральные сахароснижающие средства и фармакология эндокринной системы поджелудочной железы». В Брантоне, Лоуренс Л.; Лазо, Джон С.; Паркер, Кейт Л. (ред.). Гудман и Гилман «Фармакологические основы терапии» . Нью-Йорк: МакГроу-Хилл. п. 1636. ISBN 0-07-142280-3 .
