Ситаглиптин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / s ɪ t ə ˈ ɡ l ɪ p t ɪ n / |
| Торговые названия | Янувия, Зитувио и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а606023 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 87% |
| Связывание с белками | 38% |
| Метаболизм | Печень ( опосредованная CYP3A4 и CYP2C8 ) |
| Период полувыведения | с 8 до 14 часов [ 6 ] |
| Экскреция | Почки (80%) [ 6 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.217.948 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Ч 15 Ж 6 Н 5 О |
| Молярная масса | 407.320 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Ситаглиптин под торговой маркой Янувия , продаваемый, среди прочего, , представляет собой антидиабетический препарат, используемый для лечения диабета 2 типа . [ 7 ] В Соединенном Королевстве он считается менее предпочтительным, чем метформин или сульфонилмочевина . [ 8 ] Его принимают внутрь . [ 7 ] Он также доступен в виде с фиксированными дозами комбинированного препарата ситаглиптин/метформин (Janumet, Janumet XR). [ 7 ]
Общие побочные эффекты включают головные боли, отеки ног и инфекции верхних дыхательных путей . [ 7 ] Серьезные побочные эффекты могут включать отек Квинке , низкий уровень сахара в крови , проблемы с почками , панкреатит и боли в суставах . [ 7 ] ли использование во время беременности или грудного вскармливания . Неясно, безопасно [ 9 ] Он относится к классу ингибиторов дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4) и действует за счет увеличения выработки инсулина и снижения выработки глюкагона поджелудочной железой. [ 7 ]
Ситаглиптин был разработан компанией Merck & Co. и одобрен для медицинского применения в США в 2006 году. [ 7 ] В 2021 году это было 83-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США: на него было выписано более 8 миллионов рецептов. [ 10 ] [ 11 ] Он доступен как непатентованный препарат в Канаде, но не в США. [ 12 ] [ 13 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Ситаглиптин используется для лечения диабета 2 типа. [ 7 ] Обычно он менее предпочтителен, чем метформин или препараты сульфонилмочевины . [ 8 ] Его принимают внутрь. [ 7 ] Он также доступен в виде фиксированными дозами с комбинации ситаглиптина/метформина (Janumet, Janumet XR). [ 7 ] и ситаглиптин/симвастатин (Ювисинк). [ 14 ]
Ситаглиптин не следует применять для лечения диабета 1 типа. США В декабре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило изменения в маркировке, в которых указано, что Янувия (ситаглиптин), Янумет (ситаглиптин и метформин гидрохлорид) и Джанумет XR (ситаглиптин и метформин гидрохлорид пролонгированного действия) не улучшают гликемический индекс (ситаглиптин и метформин гидрохлорид пролонгированного действия). контроль уровня сахара в крови) у детей в возрасте от 10 до 17 лет с сахарным диабетом 2 типа. [ 15 ] Препараты одобрены для улучшения контроля уровня сахара в крови у взрослых в возрасте от 18 лет и старше с диабетом 2 типа. [ 15 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты ситаглиптина аналогичны таковым у плацебо , за исключением редкой тошноты , симптомов простуды и фоточувствительности. [ 16 ] Это не увеличивает риск диареи. [ 17 ] Не существует существенной разницы в возникновении гипогликемии между плацебо и ситаглиптином. [ 16 ] [ 18 ] [ 19 ] У тех, кто принимает препараты сульфонилмочевины риск низкого уровня сахара в крови . , повышается [ 20 ]
В информации о назначениях в США отмечено существование редких случаев почечной недостаточности и реакций гиперчувствительности, однако причинная роль ситаглиптина не установлена. [ 2 ]
несколько постмаркетинговых сообщений о панкреатите (некоторые со смертельным исходом) у людей, принимавших ситаглиптин и другие ингибиторы ДПП-4. Было сделано [ 21 ] [ 22 ] и вкладыш в упаковку для США содержит предупреждение на этот счет, [ 2 ] хотя причинно-следственная связь между ситаглиптином и панкреатитом еще полностью не доказана. [ 23 ] Одно исследование на лабораторных крысах, опубликованное в 2009 году, пришло к выводу, что некоторые из возможных рисков панкреатита или рака поджелудочной железы могут быть снижены при использовании метформина. Однако, хотя ингибиторы ДПП-4 показали увеличение таких факторов риска, по состоянию на 2009 год не было зарегистрировано увеличения заболеваемости раком поджелудочной железы у лиц, принимающих ингибиторы ДПП-4. [ 24 ]
В 2015 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) добавило новое предупреждение и меру предосторожности о риске «сильной и инвалидизирующей» боли в суставах на этикетки всех лекарств-ингибиторов ДПП-4. [ 25 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Ситаглиптин конкурентно ингибирует фермент . дипептидилпептидазу 4 (ДПП-4) Этот фермент расщепляет инкретины GLP-1 и GIP, желудочно-кишечные гормоны, вырабатываемые в ответ на прием пищи. [ 26 ] Предотвращая распад GLP-1 и GIP, они способны увеличивать секрецию инсулина и подавлять высвобождение глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. [ нужна медицинская ссылка ] Это приводит уровень глюкозы в крови к норме. [ нужна медицинская ссылка ] Когда уровень глюкозы в крови приближается к нормальному, количество высвобождаемого инсулина и подавленного глюкагона уменьшается, что позволяет предотвратить «перерегулирование» и последующий низкий уровень сахара в крови (гипогликемию), который наблюдается при применении некоторых других пероральных гипогликемических средств. [ нужна медицинская ссылка ]
Было показано, что ситаглиптин снижает уровень HbA1c примерно на 0,7% по сравнению с плацебо. он немного менее эффективен, чем метформин При использовании в качестве монотерапии . Он не вызывает увеличения массы тела и вызывает меньшую гипогликемию по сравнению с препаратами сульфонилмочевины. Ситаглиптин рекомендуется в качестве препарата второй линии (в сочетании с другими препаратами) после неэффективности комбинации диеты/физических упражнений и метформина. [ 27 ]
История
[ редактировать ]Ситаглиптин был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в октябре 2006 года. [ 28 ] и продается в США под названием Янувия компанией Merck & Co. 2 апреля 2007 г. FDA одобрило пероральную комбинацию ситаглиптина/метформина, продаваемую в США под торговой маркой Джанумет. 7 октября 2011 г. FDA одобрило пероральную комбинацию ситаглиптина/симвастатина, продаваемую в США под названием Juvisync. [ 14 ]
Внешние ссылки
[ редактировать ]
СМИ, связанные с ситаглиптином, на Викискладе?
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . Февраль 2024 года . Проверено 24 марта 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с «Янувия-ситаглиптин таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Архивировано из оригинала 27 октября 2021 года . Проверено 15 октября 2021 г.
- ^ «Зитувио-ситаглиптин таблетка» . ДейлиМед . 1 ноября 2023 г. . Проверено 25 декабря 2023 г.
- ^ «Зитувио-ситаглиптин таблетка» . ДейлиМед . 1 ноября 2023 г. . Проверено 25 декабря 2023 г.
- ^ «Янувия ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 17 сентября 2018 года. Архивировано из оригинала 23 октября 2021 года . Проверено 15 октября 2021 г.
- ^ Jump up to: а б Герман Г.А., Стивенс С., Ван Дайк К., Бергман А., Йи Б., Де Смет М. и др. (декабрь 2005 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамика ситаглиптина, ингибитора дипептидилпептидазы IV, у здоровых добровольцев: результаты двух рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований с однократными пероральными дозами». Клиническая фармакология и терапия . 78 (6): 675–688. дои : 10.1016/j.clpt.2005.09.002 . ПМИД 16338283 . S2CID 20935646 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж «Ситаглиптин Монография для профессионалов» . Наркотики.com . Американское общество фармацевтов системы здравоохранения. Архивировано из оригинала 4 марта 2016 года . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ Jump up to: а б Британский национальный формуляр: BNF 76 (76-е изд.). Фармацевтическая пресса. 2018. с. 681. ИСБН 9780857113382 .
- ^ «Предупреждения о ситаглиптине при беременности и грудном вскармливании» . Наркотики.com . Архивировано из оригинала 6 марта 2019 года . Проверено 3 марта 2019 г.
- ^ «Топ-300 2021 года» . КлинКальк . Архивировано из оригинала 15 января 2024 года . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Ситаглиптин – статистика применения препарата» . КлинКальк . Проверено 14 января 2024 г.
- ^ «Наличие стандартной Янувии» . Наркотики.com . Проверено 1 декабря 2023 г.
- ^ «JAMP Pharma Group получает одобрение Министерства здравоохранения Канады на PrJAMP ситаглиптин, новую непатентованную альтернативу для лечения диабета 2 типа» (пресс-релиз). ДЖАМП Фарма. 6 января 2023 г. . Получено 19 июня 2023 г. - через Newswire.
- ^ Jump up to: а б «FDA одобряет комбинированную терапию Juvisync» (пресс-релиз). Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 7 октября 2011. Архивировано из оригинала 24 августа 2014 года . Проверено 17 ноября 2013 г.
- ^ Jump up to: а б «Не доказано, что лекарство от диабета улучшает уровень сахара в крови у педиатрических пациентов» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 4 декабря 2020 г. Архивировано из оригинала 4 декабря 2020 г. Проверено 5 декабря 2020 г.
В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Jump up to: а б «Побочные эффекты Янувии и лекарственное взаимодействие» . RxList.com. 2007. Архивировано из оригинала 20 ноября 2007 года . Проверено 28 ноября 2007 г.
- ^ Чжао Ц, Хун Д, Чжэн Д, Сяо Ю, Ву Б (2014). «Риск диареи у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получающих ситаглиптин: метаанализ 30 рандомизированных клинических исследований» . Дизайн, разработка и терапия лекарств . 8 : 2283–2294. дои : 10.2147/DDDT.S70945 . ПМЦ 4234286 . ПМИД 25419118 .
- ^ Стриклин С.М., Стокер В.В., Рейдер Р.К., Худ А.Ф., Литт Дж.З., Шуман Т.П. (февраль 2012 г.). «Постоянная фоточувствительность отечных бляшек, наблюдаемая при применении ситаглиптина фосфата (Янувия®)» . Дерматологический онлайн-журнал . 18 (2): 9. дои : 10.5070/D30D70K7B2 . ПМИД 22398230 . Архивировано из оригинала 8 апреля 2019 года . Проверено 6 июня 2019 г.
- ^ «Побочный эффект Янувии: реакция фоточувствительности - eHealthMe» . www.ehealthme.com . Архивировано из оригинала 7 июня 2019 года . Проверено 6 июня 2019 г.
- ^ Сальво Ф., Мур Н., Арно М., Робинсон П., Раши Э., Де Понти Ф. и др. (май 2016 г.). «Добавление ингибиторов дипептидилпептидазы-4 к препаратам сульфонилмочевины и риск гипогликемии: систематический обзор и метаанализ» . БМЖ . 353 : i2231. дои : 10.1136/bmj.i2231 . ПМК 4854021 . ПМИД 27142267 .
- ^ Оланский Л. (январь 2010 г.). «Вызывают ли инкретиновые методы лечения острый панкреатит?» . Журнал науки и технологий о диабете . 4 (1): 228–229. дои : 10.1177/193229681000400129 . ПМЦ 2825646 . ПМИД 20167189 .
- ^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA расследует сообщения о возможном повышенном риске панкреатита и предраковых состояний поджелудочной железы от препаратов-миметиков инкретина для лечения диабета 2 типа» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 21 июня 2019 года. Архивировано из оригинала 10 мая 2022 года . Проверено 10 мая 2022 г.
- ^ Национальная служба рецептов (август 2010 г.). «Ситаглиптин при диабете 2 типа» . Архивировано из оригинала 18 июля 2010 года . Проверено 27 августа 2010 г.
- ^ Матвеенко А.В., Драй С., Кокс Х.И., Моштагян А., Гурло Т., Галассо Р. и др. (июль 2009 г.). «Полезные эндокринные, но неблагоприятные экзокринные эффекты ситаглиптина на модели трансгенного крысиного островкового амилоидного полипептида человека с диабетом 2 типа: взаимодействие с метформином» . Диабет . 58 (7): 1604–1615. дои : 10.2337/db09-0058 . ПМЦ 2699878 . ПМИД 19403868 .
- ^ «Ингибиторы ДПП-4 при диабете 2 типа: сообщение о безопасности лекарств — могут вызвать сильную боль в суставах» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) . 28 августа 2015 года. Архивировано из оригинала 13 декабря 2019 года . Проверено 1 сентября 2015 г.
- ^ Герман Г.А., Бергман А., Лю Ф., Стивенс С., Ван А.К., Цзэн В. и др. (август 2006 г.). «Фармакокинетика и фармакодинамические эффекты перорального ингибитора ДПП-4 ситаглиптина у пациентов среднего возраста с ожирением». Журнал клинической фармакологии . 46 (8): 876–886. дои : 10.1177/0091270006289850 . ПМИД 16855072 . S2CID 45849328 .
- ^ Гадсби Р. (2009). «Эффективность и безопасность ситаглиптина при лечении диабета 2 типа» . Клиническая медицина: Терапия . 1 (1): 53–62. дои : 10.4137/CMT.S2313 .
- ^ «FDA одобряет новое лечение диабета» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). 17 октября 2006 года. Архивировано из оригинала 28 февраля 2009 года . Проверено 17 октября 2006 г.
