Эртуглифлозин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Стеглатро |
| Другие имена | ПФ-04971729, эртуглифлозин L-пироглутаминовая кислота |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| Класс препарата | Противодиабетическое средство |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ~100% |
| Связывание с белками | 93.6% |
| Метаболизм | УГТ1А9 , УГТ2Б7 |
| Метаболиты | глюкурониды |
| Период полувыведения | ~17 часов |
| Экскреция | 41% фекалий , 50% мочи |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.237.989 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22H25ClOC22H25ClO7 |
| Молярная масса | 436.89 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Эртуглифлозин , продаваемый под торговой маркой Стеглатро , представляет собой препарат для лечения диабета 2 типа . [ 3 ] [ 4 ]
Наиболее распространенные побочные эффекты включают грибковые инфекции влагалища и другие инфекции женской репродуктивной системы. [ 4 ]
Эртуглифлозин является котранспортера натрия/глюкозы 2 (SGLT2). ингибитором [ 3 ] [ 4 ] и относится к классу препаратов, известных как глифлозины . [ 5 ]
В США он был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов для использования в качестве монотерапии и в виде комбинации фиксированных доз с ситаглиптином или метформином . [ 6 ] В Европейском Союзе он был одобрен в марте 2018 года для использования в качестве монотерапии или комбинированной терапии. [ 7 ] В сентябре 2020 года Медицинский журнал Новой Англии сообщил, что эртуглифлозин по существу не уступает плацебо в отношении сердечно-сосудистых событий. [ 8 ]
Комбинация с метформином продается как Сеглуромет, а комбинация с ситаглиптином продается как Стеглуян. [ 1 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Стеглатро показан для лечения взрослых с недостаточно контролируемым диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям в качестве монотерапии, когда метформин считается неподходящим из-за непереносимости или противопоказаний, или в дополнение к другим лекарственным средствам для лечения диабета. [ 4 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Согласно одобрению США, эртуглифлозин противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью , терминальной стадией почечной недостаточности и диализом . [ 3 ] В одобрении Евросоюза не указаны какие-либо противопоказания, кроме гиперчувствительности к препарату, которая является стандартной для всех разрешений препарата. [ 7 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Побочные эффекты в исследованиях, которые значительно чаще встречались при приеме эртуглифлозина, чем при приеме плацебо, включали микоз половых органов как у мужчин, так и у женщин, вагинальный зуд, повышенное мочеиспускание, жажду, гипогликемию (низкий уровень сахара в крови) и потерю веса при применении схемы с более высокими дозами. Редким, но опасным для жизни побочным эффектом глифлозинов является кетоацидоз ; в исследованиях эртуглифлозина это произошло у трех пациентов (0,1%). [ 3 ]
Чтобы снизить риск развития кетоацидоза (серьезного состояния, при котором организм вырабатывает высокий уровень кислот в крови, называемых кетонами) после операции, FDA одобрило изменения в информации о назначении лекарств от диабета, ингибиторов SGLT2, чтобы рекомендовать временно прекратить их прием перед плановой операцией. . Прием эртуглифлозина следует прекратить как минимум за четыре дня до запланированной операции. [ 13 ]
Симптомы кетоацидоза включают тошноту, рвоту, боль в животе, усталость и затрудненное дыхание. [ 13 ]
Передозировка
[ редактировать ]До шестикратных клинических доз в течение двух недель или 20-кратных разовых доз переносятся пациентами без каких-либо токсических эффектов. [ 7 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Как и в случае со многими лекарствами от диабета, сочетание эртуглифлозина с инсулином или препаратами, стимулирующими секрецию инсулина (такими как сульфонилмочевины ), может привести к повышенному риску снижения уровня сахара в крови. Сочетание с диуретиками может привести к более высокому риску обезвоживания и низкого кровяного давления . клинически значимых фармакокинетических взаимодействий. В исследованиях не было обнаружено [ 3 ] [ 7 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]Фармакокинетика
[ редактировать ]После перорального приема эртуглифлозин практически полностью всасывается из кишечника и не оказывает соответствующего эффекта первого прохождения . Наибольшие концентрации в плазме крови достигаются через час. При обращении 93,6% вещества связывается с белками плазмы . Эртуглифлоцин метаболизируется преимущественно до глюкуронидов ферментами UGT1A9 и UGT2B7 . Ферменты цитохрома P450 играют лишь незначительную роль в его метаболизме. [ 3 ] [ 7 ]
Период полувыведения оценивается в 17 часов. 40,9% выводится с калом (33,8% в неизмененном виде и 7,1% в виде метаболитов) и 50,2% — с мочой (1,5% в неизмененном виде и 48,7% в виде метаболитов). Высокая доля неизмененного вещества в кале, вероятно, обусловлена гидролизом метаболитов обратно в исходное вещество. [ 3 ] [ 7 ]
Общество и культура
[ редактировать ]Юридический статус
[ редактировать ]Эртуглифлозин, эртуглифлозин/метформин и эртуглифлозин/ситаглиптин были одобрены для медицинского применения в США в декабре 2019 года и в Европейском Союзе в марте 2018 года. [ 3 ] [ 9 ] [ 11 ] [ 4 ] [ 10 ] [ 12 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Отчет общественной оценки Австралии по эртуглифлозину, эртуглифлозину/ситаглиптину, эртуглифлозину/метформину (PDF) (отчет).
- ^ «Основные сведения о лекарствах и медицинском оборудовании 2018 года: помощь в поддержании и улучшении вашего здоровья» . Здоровье Канады . 14 октября 2020 г. Проверено 17 апреля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я «Стеглатро-эртуглифлозин таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 30 января 2020 г. Проверено 24 сентября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Стеглатро ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года . Проверено 24 сентября 2020 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
- ^ Трум М., Вагнер С., Майер Л.С., Мустроф Дж. (июнь 2020 г.). «CaMKII и GLUT1 при сердечной недостаточности и роль глифлозинов» . Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Молекулярные основы болезней . 1866 (6): 165729. doi : 10.1016/j.bbadis.2020.165729 . ПМИД 32068116 . S2CID 211159566 .
- ^ «FDA одобрило ингибитор SGLT2 эртуглифлозин для лечения диабета 2 типа» . МедСкейп.
- ^ Jump up to: а б с д и ж «Steglatro: EPAR – Информация о продукте» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 4 июня 2018 г. Архивировано из оригинала (PDF) 18 июня 2018 г. . Проверено 18 июня 2018 г.
- ^ Кэннон С.П., Пратли Р., Дагого-Джек С., Манкузо Дж., Хайк С., Масюкевич Ю. и др. (октябрь 2020 г.). «Сердечно-сосудистые исходы при применении эртуглифлозина при диабете 2 типа» . Медицинский журнал Новой Англии . 383 (15): 1425–1435. дои : 10.1056/NEJMoa2004967 . ПМИД 32966714 .
- ^ Jump up to: а б «Сеглурометр-эртуглифлозин и метформин гидрохлорид таблетка, покрытая пленочной оболочкой» . ДейлиМед . 11 августа 2020 г. Проверено 24 сентября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «Сеглуромет ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года . Проверено 24 сентября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «Стеглуян-эртуглифлозин и ситаглиптин таблетки, покрытые пленочной оболочкой» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США. 31 января 2020 г. Проверено 24 сентября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «Стеглуян ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 17 сентября 2018 года . Проверено 24 сентября 2020 г.
- ^ Jump up to: а б «FDA пересматривает этикетки ингибиторов SGLT2 для лечения диабета, включив в них предупреждение» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 19 марта 2020 г. Проверено 6 июня 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
