Котранспортер натрия/глюкозы 2

SLC5A2
Доступные структуры
ПДБ	Поиск ортологов: PDBe RCSB
показывать Список идентификационных кодов PDB
	7VSI, 7YNK, 7YNJ
Идентификаторы
Псевдонимы	SLC5A2 , SGLT2, семейство растворенных носителей 5, член 2
Внешние идентификаторы	Опустить : 182381 ; МГИ : 2181411 ; Гомологен : 2289 ; Генные карты : SLC5A2 ; OMA : SLC5A2 — ортологи
показывать Местоположение гена ( человек )
Chr.	Chromosome 16 (human)
End	31,490,860 bp
показывать Местоположение гена ( Мышь )
Chr.	Chromosome 7 (mouse)
End	127,871,602 bp
показывать экспрессии РНК Характер
	Top expressed in
	kidney tubule; ; human kidney; ; testicle; ; glomerulus; ; metanephric glomerulus; ; gonad; ; epithelium of colon; ; left testis; ; right testis; ; bone marrow cells;
	Top expressed in
	right kidney; ; human kidney; ; molar; ; mucous cell of stomach; ; supraoptic nucleus; ; ventromedial nucleus; ; crypt of lieberkuhn of small intestine; ; epithelium of small intestine; ; primary motor cortex; ; globus pallidus;
	More reference expression data
	n/a
показывать Генная онтология
Molecular function	low-affinity glucose:sodium symporter activity; symporter activity; transporter activity; glucose:sodium symporter activity; transmembrane transporter activity;
Cellular component	integral component of membrane; plasma membrane; extracellular exosome; membrane; integral component of plasma membrane;
Biological process	carbohydrate transport; ion transport; glucose transmembrane transport; sodium ion transport; transmembrane transport; hexose transmembrane transport; transport; carbohydrate metabolic process;
	Sources:Amigo / QuickGO
скрывать Ортологи
	6524
	246787
	ENSG00000140675
	ENSMUSG00000030781
	P31639
	Q923I7
	НМ_003041
	НМ_133254
	НП_003032
	НП_573517
	Викиданные
Просмотр/редактирование человека	Просмотр/редактирование мыши

Котранспортер натрия/глюкозы 2 (SGLT2) представляет собой белок , который у человека кодируется SLC5A2 (семейство растворенных переносчиков 5 (котранспортер натрия/глюкозы)) геном . ^[5]

Функция

SGLT2 является членом семейства котранспортеров натрий-глюкозы , которые представляют собой натрий-зависимые транспортные белки глюкозы . SGLT2 является основным котранспортером, участвующим в реабсорбции глюкозы в почках. ^[6] SGLT2 расположен в ранних проксимальных канальцах и отвечает за реабсорбцию 80-90% глюкозы, фильтруемой клубочками почек . ^[7] Большая часть оставшейся абсорбции глюкозы осуществляется котранспортером натрия/глюкозы 1 (SGLT1) в более дистальных отделах проксимальных канальцев. ^[8]

Ингибиторы SGLT2 при диабете

Ингибиторы SGLT2 также называют глифлозинами или флозинами. Они приводят к снижению уровня глюкозы в крови и поэтому потенциально могут использоваться при лечении диабета 2 типа . Глифлозины улучшают гликемический контроль, а также снижают массу тела , систолическое и диастолическое артериальное давление . ^[9] Глифлозины: канаглифлозин , дапаглифлозин и эмпаглифлозин могут приводить к эугликемическому кетоацидозу . ^[10]^[11] Другие побочные эффекты глифлозинов включают повышенный риск гангрены Фурнье. ^[12] и (как правило, легких) половых инфекций, таких как кандидозный вульвовагинит . ^[13]

Клиническое значение

Мутации в этом гене также связаны с почечной глюкозурией . ^[14]

См. также

СГЛТ Семья
Открытие и разработка глифлозинов.
Флоризин — конкурентный ингибитор SGLT1 и SGLT2.

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000140675 – Ensembl , май 2017 г.
^ Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000030781 – Ensembl , май 2017 г.
^ «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .
^ Уэллс Р.Г., Мохандас Т.К., Хедигер М.А. (сентябрь 1993 г.). «Локализация гена котранспортера Na +/глюкозы SGLT2 на хромосоме 16 человека близко к центромере». Геномика . 17 (3): 787–9. дои : 10.1006/geno.1993.1411 . ПМИД 8244402 .
^ «Ген Энтрез: семейство растворенных носителей 5 (котранспортер натрия/глюкозы)» .
^ Бонора Б.М., Авогаро А., Фадини Г.П. (2020). «Внегликемические эффекты ингибиторов SGLT2: обзор данных» . Диабет, метаболический синдром и ожирение: цели и терапия . 13 : 161–174. дои : 10.2147/DMSO.S233538 . ПМК 6982447 . ПМИД 32021362 .
^ Валлон В., Томсон СК (2012). «Функция почек в моделях диабетической болезни: канальцевая система в патофизиологии диабетической почки» . Ежегодный обзор физиологии . 74 : 351–375. doi : 10.1146/annurev-psyol-020911-153333 . ПМЦ 3807782 . ПМИД 22335797 .
^ Хаас Б., Экстайн Н., Пфайфер В., Майер П., Хасс, доктор медицинских наук (2014). «Эффективность, безопасность и регуляторный статус ингибиторов SGLT2: фокус на канаглифлозине» . Питание и диабет . 4 (11): е143. дои : 10.1038/nutd.2014.40 . ПМЦ 4259905 . ПМИД 25365416 .
^ Раула, П; Велипурам, Арканзас; Бандару, СС; Прадип Радж, Дж (2017). «Эугликемический диабетический кетоацидоз: диагностическая и терапевтическая дилемма» . Отчеты о случаях эндокринологии, диабета и обмена веществ . 2017 . doi : 10.1530/EDM-17-0081 . ПМК 5592704 . ПМИД 28924481 .
^ «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA предупреждает, что ингибиторы SGLT2 при диабете могут привести к серьезному состоянию из-за слишком большого количества кислоты в крови» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 15 мая 2015 г.
^ «Ингибиторы SGLT2, связанные с гангреной Фурнье» . Jwatch.org . Проверено 6 мая 2019 г.
^ «Ингибиторы SGLT2 (глифлозины)» . Сайт Diabetes.co.uk . Проверено 19 мая 2015 г.
^ Каладо Дж., Леффлер Дж., Сакаллиоглу О., Гок Ф., Лхотта К., Барата Дж., Рюфф Дж. (март 2006 г.). «Семейная почечная глюкозурия: анализ мутации SLC5A2 и доказательства потери соли» . Почки Интернешнл . 69 (5): 852–5. дои : 10.1038/sj.ki.5000194 . ПМИД 16518345 .

Дальнейшее чтение

ван ден Хеувел Л.П., Ассинк К., Виллемсен М., Монненс Л. (декабрь 2002 г.). «Аутосомно-рецессивная почечная глюкозурия, обусловленная мутацией котранспортера глюкозы натрия (SGLT2)». Генетика человека . 111 (6): 544–7. дои : 10.1007/s00439-002-0820-5 . ПМИД 12436245 . S2CID 28089635 .
Сантер Р., Киннер М., Лассен К.Л., Шнеппенхайм Р., Эггерт П., Болд М., Бродель Дж., Дашнер М., Эрих Дж.Х., Кемпер М., Ли Вольти С., Нойхаус Т., Сковби Ф., Свифт П.Г., Шауб Дж., Клаерке Д. (ноябрь). 2003). «Молекулярный анализ гена SGLT2 у больных с почечной глюкозурией» . Журнал Американского общества нефрологов . 14 (11): 2873–82. дои : 10.1097/01.asn.0000092790.89332.d2 . ПМИД 14569097 .
Уэллс Р.Г., Паджор А.М., Канаи Ю., Терк Э., Райт Э.М., Хедигер М.А. (сентябрь 1992 г.). «Клонирование кДНК почек человека, сходная с котранспортером натрий-глюкозы». Американский журнал физиологии . 263 (3 ч. 2): F459-65. дои : 10.1152/ajprenal.1992.263.3.F459 . ПМИД 1415574 .
Каладо Дж., Шнаер И., Мецгер Д., Рита А., Хоган М.С., Каттамис А., Шарф М., Тасич В., Грейл Дж., Бринкерт Ф., Кемпер М.Дж., Сантер Р. (декабрь 2008 г.). «Двадцать один дополнительный случай семейной почечной глюкозурии: отсутствие генетической гетерогенности, высокая распространенность частных мутаций и дополнительные доказательства истощения объема» . Нефрология, Диализ, Трансплантация . 23 (12): 3874–9. дои : 10.1093/ndt/gfn386 . ПМИД 18622023 .
Каладо Дж., Сото К., Клементе С., Коррейя П., Рюфф Дж. (февраль 2004 г.). «Новые сложные гетерозиготные мутации в SLC5A2 ответственны за аутосомно-рецессивную почечную глюкозурию». Генетика человека . 114 (3): 314–6. дои : 10.1007/s00439-003-1054-x . ПМИД 14614622 . S2CID 23741937 .
Маген Д., Спречер Э., Зеликович И., Скорецкий К. (январь 2005 г.). «Новая миссенс-мутация в SLC5A2, кодирующем SGLT2, лежит в основе аутосомно-рецессивной почечной глюкозурии и аминоацидурии» . Почки Интернешнл . 67 (1): 34–41. дои : 10.1111/j.1523-1755.2005.00053.x . ПМИД 15610225 .
Кастанеда Ф., Берс А., Боланд В., Кинне Р.К. (2007). «Тиогликозиды как ингибиторы hSGLT1 и hSGLT2: потенциальные терапевтические средства для контроля гипергликемии при диабете» . Международный журнал медицинских наук . 4 (3): 131–9. дои : 10.7150/ijms.4.131 . ПМЦ 1868657 . ПМИД 17505558 .

[refGRCh38Ensembl-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCh38: Версия Ensembl 89: ENSG00000140675 – Ensembl , май 2017 г.

[refGRCm38Ensembl-2] Перейти обратно: ^а ^б ^с GRCm38: выпуск Ensembl 89: ENSMUSG00000030781 – Ensembl , май 2017 г.

[3] «Ссылка на Human PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[4] «Ссылка на Mouse PubMed:» . Национальный центр биотехнологической информации, Национальная медицинская библиотека США .

[pmid8244402-5] Уэллс Р.Г., Мохандас Т.К., Хедигер М.А. (сентябрь 1993 г.). «Локализация гена котранспортера Na +/глюкозы SGLT2 на хромосоме 16 человека близко к центромере». Геномика . 17 (3): 787–9. дои : 10.1006/geno.1993.1411 . ПМИД 8244402 .

[entrez-6] «Ген Энтрез: семейство растворенных носителей 5 (котранспортер натрия/глюкозы)» .

[pmid32021362-7] Бонора Б.М., Авогаро А., Фадини Г.П. (2020). «Внегликемические эффекты ингибиторов SGLT2: обзор данных» . Диабет, метаболический синдром и ожирение: цели и терапия . 13 : 161–174. дои : 10.2147/DMSO.S233538 . ПМК 6982447 . ПМИД 32021362 .

[pmid22335797-8] Валлон В., Томсон СК (2012). «Функция почек в моделях диабетической болезни: канальцевая система в патофизиологии диабетической почки» . Ежегодный обзор физиологии . 74 : 351–375. doi : 10.1146/annurev-psyol-020911-153333 . ПМЦ 3807782 . ПМИД 22335797 .

[HaasEckstein2014-9] Хаас Б., Экстайн Н., Пфайфер В., Майер П., Хасс, доктор медицинских наук (2014). «Эффективность, безопасность и регуляторный статус ингибиторов SGLT2: фокус на канаглифлозине» . Питание и диабет . 4 (11): е143. дои : 10.1038/nutd.2014.40 . ПМЦ 4259905 . ПМИД 25365416 .

[10] Раула, П; Велипурам, Арканзас; Бандару, СС; Прадип Радж, Дж (2017). «Эугликемический диабетический кетоацидоз: диагностическая и терапевтическая дилемма» . Отчеты о случаях эндокринологии, диабета и обмена веществ . 2017 . doi : 10.1530/EDM-17-0081 . ПМК 5592704 . ПМИД 28924481 .

[11] «Сообщение FDA о безопасности лекарств: FDA предупреждает, что ингибиторы SGLT2 при диабете могут привести к серьезному состоянию из-за слишком большого количества кислоты в крови» . Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. 15 мая 2015 г.

[12] «Ингибиторы SGLT2, связанные с гангреной Фурнье» . Jwatch.org . Проверено 6 мая 2019 г.

[13] «Ингибиторы SGLT2 (глифлозины)» . Сайт Diabetes.co.uk . Проверено 19 мая 2015 г.

[pmid16518345-14] Каладо Дж., Леффлер Дж., Сакаллиоглу О., Гок Ф., Лхотта К., Барата Дж., Рюфф Дж. (март 2006 г.). «Семейная почечная глюкозурия: анализ мутации SLC5A2 и доказательства потери соли» . Почки Интернешнл . 69 (5): 852–5. дои : 10.1038/sj.ki.5000194 . ПМИД 16518345 .

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

v т и транспортера натрия-глюкозы Модуляторы
SGLT1Tooltip Sodium-glucose transporter 1	Inhibitors: Phloretin Phlorizin T-1095 T-1095A
SGLT2Tooltip Sodium-glucose transporter 2	Inhibitors: Atigliflozin Bexagliflozin Canagliflozin Dapagliflozin Empagliflozin Enavogliflozin Ertugliflozin Henagliflozin Ipragliflozin Janagliflozin Licogliflozin Luseogliflozin Mizagliflozin Phloretin Phlorizin Remogliflozin Sergliflozin T-1095 T-1095A Tofogliflozin Velagliflozin Antisense oligonucleotides: ISIS-388626
SGLT1Tooltip Sodium-glucose transporter 1 & SGLT2Tooltip Sodium-glucose transporter 2	Inhibitors: Sotagliflozin
See also: Receptor/signaling modulators