Remogliflozin etabonate
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Уст в уст |
| Код ATC |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Ремоглифозин метаболизируется главным образом цитохромом P450 (CYP) 3A4 и в меньшей степени с помощью CYP2C19 до GSK 279782 (активный метаболит) и GSK 333081, прежде чем глюкуронидирование для генерирования неактивных конъюгией глюкуронида. [ 1 ] |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 26 H 38 N 2 O 9 |
| Молярная масса | 522.595 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Remogliflozin etabonate ( Inn / Usan ) [ 2 ] является препаратом класса глифлозина для лечения неалкогольного стеатогепатита («NASH») и диабета 2 типа . Ремоглифлозин была обнаружена японской компанией Kissei Pharmaceutical и в настоящее время разрабатывается BHV Pharma , дочерней компанией, полностью принадлежащей компанию из Северной Каролины, американской Avolynt и Glenmark Pharmaceuticals в сотрудничестве с BHV. [ 3 ] В 2002 году Glaxosmithkline (GSK) получил лицензию на его использование. С 2002 по 2009 год GSK провел значительную программу клинического развития для лечения сахарного диабета 2 типа в различных странах по всему миру и ожирения в Великобритании. Фармакокинетика, фармакодинамика и клиническая доза, фармакокинетика, фармакодинамика и клинические схемы дозы. Из -за финансовых проблем GSK перестал работать над ремоглифлозином и Sergliflozin, двумя еще двумя ингибиторами SGLT2, которые были лицензированы для компании в 2009 году. [ 4 ] Ремоглифлозин был коммерчески запущен в первую очередь в Индии Гленмарком в мае 2019 года.
Клинические испытания
[ редактировать ]Было показано, что remogliflozin etabonate усиливает экскрецию глюкозы в моче у грызунов и людей. Ранние исследования диабетиков улучшили уровень глюкозы в плазме. [ 5 ] [ 6 ] Этабонат Remogliflozin был изучен в дозах до 1000 мг. [ 7 ] Пара 12-недельных рандомизированных клинических исследований диабетиков фазы 2B, опубликованных в 2015 году, обнаружила снижение гликированного гемоглобина и что он, как правило, хорошо переносился. [ 8 ] В мета-анализе, опубликованном Dutta et al. Было отмечено, что данные из 3 рандомизированных контролируемых исследований (535 пациентов), было отмечено, что релеоглифлозин обладает сходной гликемической эффективностью (снижение HBA1C и глюкозу натощак) по сравнению с дапаглифлозином и пиоглитазоном. [ 9 ] Исследование пришло к выводу, что сопутствующее введение remogliflozin etabonate, 500 мг или 750 мг (два раза в день), при этом Bid Metformin 2000 мг была безопасной и эффективной у пациентов с сахарным диабетом 2 типа в течение периода наблюдения. [ 10 ]
Метод действия
[ редактировать ]Этабонат remogliflozin является прозаденением релеаглифлозина. Ремоглифлозин ингибирует белки транспорта на натрия-глюкозе (SGLT), которые отвечают за реабсорбцию глюкозы в почках. Блокирование этого транспортера вызывает устранение глюкозы в крови через мочу. [ 11 ] Ремоглифлозин селективен для SGLT2 .
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Markham, AJD, Remogliflozin etabonate: первое глобальное одобрение. 2019. 79 (10): с. 1157-1161.
- ^ Заявление о непредоценке, принятом Советом USAN
- ^ «Avolynt объявляет о завершении исследования фазы 2B Brid ингибитора SGLT2 Remogliflozin-этабонат» (пресс-релиз). Avolynt, Inc. Получено 24 июля 2018 года .
- ^ Mohan, V. и др., Remogliflozin Etabonate при лечении диабета 2 типа: проектирование, развитие и место в терапии. 2020: с. 2487-2501.
- ^ Mudaliar S, Armstrong DA, Mavian AA, O'Connor-Semmes R, Mydlow PK, Ye J, et al. (Ноябрь 2012). «Этабонат Remogliflozin, селективный ингибитор транспортера натрия-глюкозы 2, улучшает профили глюкозы сыворотки при диабете 1 типа» . Уход за диабетом . 35 (11): 2198–200. doi : 10.2337/dc12-0508 . PMC 3476920 . PMID 23011728 .
- ^ Dobbins RL, O'Connor-Semmes R, Kapur A, Kapitza C, Golor G, Mikoshiba I, et al. (Январь 2012 г.). «Этабонат Remogliflozin, селективный ингибитор натрия-зависимого транспортера 2 снижает сывороточную глюкозу у пациентов с сахарным диабетом 2 типа». Диабет, ожирение и метаболизм . 14 (1): 15–22. doi : 10.1111/j.1463-1326.2011.01462.x . PMID 21733056 . S2CID 23372554 .
- ^ Sykes AP, O'Connor-Semmes R, Dobbins R, Dorey DJ, Lorimer JD, Walker S, et al. (Январь 2015). «Рандомизированное исследование, демонстрирующее эффективность и безопасность двойника двойно в день Remogliflozin Etabonate для лечения диабета 2 типа» . Диабет, ожирение и метаболизм . 17 (1): 94–7. doi : 10.1111/dom.12391 . PMID 25223369 . S2CID 6436562 .
- ^ Sykes AP, Kemp GL, Dobbins R, O'Connor-Semmes R, Almond SR, Wilkison WO, et al. (Январь 2015). «Рандомизированное исследование эффективности и безопасности remogliflozin etabonate для лечения диабета 2 типа». Диабет, ожирение и метаболизм . 17 (1): 98–101. doi : 10.1111/dom.12393 . PMID 25238025 . S2CID 25280330 .
- ^ Dutta D, Jindal R, Mehta D, Khandelwal D, Sharma M (ноябрь 2021 г.). «Эффективность и безопасность нового ингибитора котранспорта глюкозы натрия Ремоглифлозин в лечении сахарного диабета 2 типа: систематический обзор и метаанализ». Диабет -метаб -синдр . 15 (6): 102315. DOI : 10.1016/j.dsx.2021.102315 . PMID 34700292 . S2CID 239491862 .
- ^ Dobbins, R., et al., Оценка безопасности и переносимости Remogliflozin Etabonate (GSK189075) при введении с общей суточной дозой 2000 мг метформина. 2021. 22: с. 1-11.
- ^ «Молекула месяца: дапаглифлозин» . Prous Science . Ноябрь 2007 года. Архивировано с оригинала 6 января 2008 года.