Пироксикам
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | / p aɪ ˈ r ɒ k s ɪ ˌ k æ m / |
| Торговые названия | Фельден и другие [1] |
| Другие имена | Пироксикам, пироксикам |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| МедлайнПлюс | а684045 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белками | 99% [4] |
| Метаболизм | печенью Опосредованное гидроксилирование и глюкуронидация [4] |
| Период полувыведения | 50 часов [4] |
| Экскреция | Моча, фекалии |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.048.144 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 15 Н 13 Н 3 О 4 С |
| Молярная масса | 331.35 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Пироксикам — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса оксикамов, используемый для облегчения симптомов болезненных воспалительных состояний, таких как артрит . [4] [5] Пироксикам действует, предотвращая выработку эндогенных простагландинов , которые участвуют в опосредовании боли, скованности, болезненности и отека. [4] Лекарство доступно в виде капсул , таблеток и, в некоторых странах, в виде безрецептурного геля 0,5%. [6] Он также доступен в форме бетадекса, которая обеспечивает более быстрое всасывание пироксикама из пищеварительного тракта. [4] Пироксикам — один из немногих НПВП, которые можно вводить парентерально. [ нужна ссылка ]
Он был запатентован компанией Pfizer в 1968 году и одобрен для медицинского использования в 1979 году. [7] Он стал генериком в 1992 году. [8] и продается по всему миру под многими торговыми марками. [1]
Медицинское использование
[ редактировать ]Он используется при лечении некоторых воспалительных заболеваний, таких как ревматоидный артрит и остеоартрит , первичная дисменорея и послеоперационная боль; он действует как анальгетик , особенно при наличии воспалительного компонента. [4] Европейское агентство по лекарственным средствам опубликовало обзор его использования в 2007 году и рекомендовало ограничить его использование лечением хронических воспалительных состояний, поскольку только в этих обстоятельствах соотношение риска и пользы оказывается благоприятным. [6] [9]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Как и в случае с другими НПВП, основные побочные эффекты включают: жалобы на пищеварение, такие как тошнота , дискомфорт, диарея и кровотечение или изъязвление желудка , а также головная боль , головокружение, нервозность, депрессия , сонливость, бессонница , головокружение, нарушения слуха (например, шум в ушах ). , высокое кровяное давление , отеки , чувствительность к свету, кожные реакции (включая, хотя и редко, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз ) и редко - почечную недостаточность , панкреатит , поражение печени , нарушения зрения, легочную эозинофилию и фиброзирующий альвеолит . [6] По сравнению с другими НПВП он более склонен вызывать желудочно-кишечные расстройства и серьезные кожные реакции. [6]
США В октябре 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) потребовало обновить этикетку для всех нестероидных противовоспалительных препаратов, чтобы описать риск проблем с почками у нерожденных детей, которые приводят к низкому уровню околоплодных вод. [10] [11] Они рекомендуют избегать приема НПВП беременным женщинам на сроке 20 недель или позже. [10] [11]
Механизм действия
[ редактировать ]Пироксикам является НПВП и, как таковой, представляет собой неселективный ЦОГ ингибитор , обладающий как анальгетическим, так и жаропонижающим действием. [6]
Химические свойства
[ редактировать ]Пироксикам существует в виде алкенольного таутомера в органических растворителях и в виде цвиттер-ионной формы в воде. [12]
История
[ редактировать ]Проект по производству пироксикама начался в 1962 году в компании Pfizer ; Первые результаты клинических испытаний были опубликованы в 1977 году, а продукт был выпущен на рынок в 1980 году под торговой маркой Feldene. [8] [13] Срок действия основных патентов истек в 1992 году. [8] и препарат продается по всему миру под многими торговыми марками. [1]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с «Международные списки пироксикама» . Наркотики.com . Проверено 3 июля 2015 г.
- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ «Активное вещество: пироксикам» (PDF) . Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств . Европейское агентство лекарственных средств. 10 декабря 2020 г.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г Брейфилд А, изд. (14 января 2014 г.). «Пироксикам» . Мартиндейл: Полный справочник лекарств . Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. Архивировано из оригинала 28 августа 2021 года . Проверено 24 июня 2014 г.
- ^ «Терминология лекарственных средств, одобренная TGA, Раздел 1 – Химические вещества» (PDF) . Управление терапевтических товаров, Департамент здравоохранения и старения . Правительство Австралии. Июль 1999 г. с. 97.
- ^ Jump up to: а б с д и Объединенный формулярный комитет (2013 г.). Британский национальный формуляр (BNF) (65 изд.). Лондон, Великобритания: Фармацевтическая пресса. стр. 665, 673–674 . ISBN 978-0-85711-084-8 .
- ^ Фишер Дж., Ганеллин С.Р. (2006). Открытие аналоговых лекарств . Джон Уайли и сыновья. п. 519. ИСБН 9783527607495 .
- ^ Jump up to: а б с Ломбардино Дж. Г., Лоу Дж. А. (октябрь 2004 г.). «Роль химика-медика в открытии лекарств – тогда и сейчас» . Обзоры природы. Открытие наркотиков . 3 (10): 853–862. дои : 10.1038/nrd1523 . ПМИД 15459676 . S2CID 11225541 . . См.: [1] Вставка 1: Открытие пироксикама (1962–1980 гг.).
- ^ «Заключение Комитета по лекарственным средствам для применения человеком (CHMP) после направления в соответствии со статьей 31(2) на лекарственные средства, содержащие пироксикам» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . Лондон, Великобритания. 20 сентября 2007 года . Проверено 24 июня 2014 г.
- ^ Jump up to: а б «FDA предупреждает, что использование лекарств от боли и жара во второй половине беременности может привести к осложнениям» . США Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) (пресс-релиз). 15 октября 2020 г. Проверено 15 октября 2020 г.
В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе . - ^ Jump up to: а б «НПВП могут вызывать редкие проблемы с почками у неродившихся детей» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США . 21 июля 2017 года . Проверено 15 октября 2020 г. В данную статью включен текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
- ^ Иванова Д., Денева В., Недельчева Д., Камуна Ф.С., Гергов Г., Хансен П.Е., Каваучи С., Антонов Л. (2015). «Таутомерные превращения пироксикама в растворе: комплексное экспериментальное и теоретическое исследование» . РСК Прогресс . 5 (40): 31852–31860. Бибкод : 2015RSCAd...531852I . дои : 10.1039/c5ra03653d .
- ^ Вайнтрауб М., Жакокс Р.Ф., Анжуйн К.Д., Этуотер ЕС (1977). «Пироксикам (CP 16171) при ревматоидном артрите: контролируемое клиническое исследование с новыми методами оценки». Журнал ревматологии . 4 (4): 393–404. ПМИД 342691 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Дин Л. (2019). «Терапия пироксикамом и генотип CYP2C9» . В Пратт В.М., МакЛеод Х.Л., Рубинштейн В.С. и др. (ред.). Краткое изложение медицинской генетики . Национальный центр биотехнологической информации (NCBI). ПМИД 30742401 . Идентификатор книжной полки: NBK537367.
