Карбопрост
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Хемабат |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Медлайн Плюс | а600042 |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутримышечный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 36 О 5 |
| Молярная масса | 368.514 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Карбопрост ( МНН , торговые названия трометамина солей Hemabate , Tham ) — синтетический простагландина аналог PGF 2α (в частности, это 15-метил-PGF 2α ) с окситоцическими свойствами.
Карбопрост в основном используется в неотложной акушерской помощи при послеродовом кровотечении , что уменьшает послеродовое кровотечение в этих обстоятельствах.
Индикация
[ редактировать ]Применяют при послеродовых кровотечениях, вызванных атонией матки, не купируемых другими методами. Одно исследование показало, что карбопрост трометамин более эффективен, чем окситоцин, в предотвращении послеродового кровотечения у пациенток из группы высокого риска, перенесших кесарево сечение. [ 2 ] Карбопрост также применяется для прерывания беременности во 2 триместре. [ 3 ]
Противопоказание
[ редактировать ]Противопоказан при тяжелых сердечно-сосудистых, почечных и печеночных заболеваниях. Он также противопоказан при острых воспалительных заболеваниях органов малого таза. Повышенная чувствительность к карбопросту или любому из его компонентов также является противопоказанием. [ 3 ]
Меры предосторожности
[ редактировать ]- астма
- анемия
- желтуха
- сахарный диабет
- судорожные расстройства
- перенесенная операция на матке
Побочные эффекты
[ редактировать ]- диарея (наиболее распространенная, может быть внезапной)
- приливы или приливы
- высокая температура
- озноб
- тошнота/рвота
Хранение и доступность
[ редактировать ]Карбопрост поставляется с его солевым производным трометамином в ампулах по 1 миллилитр, содержащих раствор активного препарата в концентрации 250 мкг/мл. Препарат необходимо хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия. [ 3 ]
Синтез
[ редактировать ]Значительной дезактивирующей метаболической трансформацией природных простагландинов является ферментативное окисление гидроксила С-15 до соответствующего кетона. Это предотвращается с сохранением активности за счет метилирования с образованием третичного карбинольного ряда C-15.
Эта молекулярная особенность легко вводится на стадии лактона Кори ( 1 ) путем реакции с метиловым реактивом Гриньяра или триметилалюминием . Полученную смесь третичных карбинолов ( 2 ) превращают в окситоциновый карбопрост ( 3 ) стандартными превращениями, включая разделение диастереомеров, так что конечным продуктом является аналог С-15. Этот диастереомер, по общему мнению, менее подвержен побочным эффектам простагландинов, чем изомер C-15 (S).
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Карбопрост-РИЧ (Reach Pharmaceuticals Pty Ltd)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 28 июля 2023 г. Проверено 10 сентября 2023 г.
- ^ Бай Дж, Сунь Ц, Чжай Х (январь 2014 г.). «Сравнение окситоцина и карбопроста трометамина в профилактике послеродовых кровотечений у пациенток из группы высокого риска, перенесших кесарево сечение» . Экспериментальная и терапевтическая медицина . 7 (1): 46–50. дои : 10.3892/etm.2013.1379 . ПМЦ 3861477 . ПМИД 24348762 .
- ^ Перейти обратно: а б с Гемабат [вкладыш в упаковку]. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк: Pharmacia and Upjohn Company; 2014.
- ^ Янки Э.В., Аксен Ю., Банди Г.Л. (сентябрь 1974 г.). «Тотальный синтез 15-метилпростагландинов». Журнал Американского химического общества . 96 (18): 5865–76. дои : 10.1021/ja00825a027 . ПМИД 4416671 .
- ^ Банди Дж., Линкольн Ф., Нельсон Н., Пайк Дж., Шнайдер В. (апрель 1971 г.). «Новые синтезы простагландинов» . Анналы Нью-Йоркской академии наук . 180 (1): 76–90. Бибкод : 1971NYASA.180...76B . дои : 10.1111/j.1749-6632.1971.tb53186.x . ПМИД 5286110 . S2CID 34735617 .
- ^ Г.Л. Банди и др., DE 2121980 , Гордон, Леонард; Пайк, Джон Эдвард и Шнайдер, Уильям Пол, «Процесс производства новых производных простаноевой кислоты», опубликованный 25 ноября 1971 г., переданный компании Upjohn Co.
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Индиман ПД (февраль 2004 г.). «Использование карбопроста для облегчения гистероскопической резекции субмукозных миом». Журнал Американской ассоциации гинекологических лапароскопистов . 11 (1): 68–72. дои : 10.1016/S1074-3804(05)60014-X . ПМИД 15104835 .
- Вукелич Дж (2001). «Прерывание беременности во втором триместре у первородящих путем двукратного нанесения геля динопростона и внутримышечного введения карбопроста трометамина». Медицинский Преглед . 54 (1–2): 11–6. ПМИД 11436877 .
- Ипполити С., Пшепёрка Д., Мехра Р., Нейман Дж., Вуд Дж., Клакстон Д. и др. (декабрь 1995 г.). «Интравезикулярный карбопрост для лечения геморрагического цистита после трансплантации костного мозга». Урология . 46 (6): 811–5. дои : 10.1016/S0090-4295(99)80349-5 . ПМИД 7502421 .
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Карбопрост в Национальной медицинской библиотеке США по медицинским предметным рубрикам (MeSH)