Демокситоцин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ОДА-914; 1-меркаптопропионат- окситоксин |
| Маршруты администрация | Буккальный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.003.668 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 43 Ч 65 Н 11 О 12 С 2 |
| Молярная масса | 992.18 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Демокситоцин ( МНН ) (торговые названия Сандопарт , Одеакс , Сандопрал ), также известный как дезаминоокситоцин или деаминоокситоцин , а также 1-(3-меркаптопропановая кислота)окситоцин ( [Мпа 1 ]OT ) — окситоциновый пептидный препарат , используемый для стимуляции родов . [ 1 ] способствуют лактации , [ 2 ] а также для профилактики и лечения послеродового (послеродового) мастита (воспаления молочной железы). [ 3 ] является синтетическим аналогом окситоцина Демокситоцин и обладает сходной активностью. [ 4 ] но он более эффективен и имеет более длительный период полураспада по сравнению с ним. [ 2 ] [ 1 ] В отличие от окситоцина, который вводится внутривенно , демокситоцин вводится в виде буккальных таблеток . [ 2 ] [ 5 ]
Препарат был впервые синтезирован в 1960 году и введен в клиническую практику в 1971 году компанией «Сандоз» . [ 6 ] [ 7 ] Он продается в нескольких европейских странах, включая Италию , Чехию и Польшу . [ 8 ] [ 6 ] [ 2 ] Он имеет аминокислотную последовательность Mpa-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH 2 (Mpa = β-меркаптопропионовая кислота), [ 1 ] и является аналогом окситоцина, в котором ведущий цистеин заменен на β-меркаптопропионовую кислоту . [ 1 ]
Использование и влияние
[ редактировать ]Роды были вызваны или стимулированы после случайного распределения матерей к одному из трех окситоцинов (простагландин Е2 перорально, окситоцин внутривенно или демокситоцин буккально). Используя в качестве моделей нейрогипофизарный нонапептидный гормон окситоцин и его аналог деаминоокситоцин, несколько направленных путей образования серы -серные мостики были разработаны и оценены. Таблетки ПГЕ2 (Простин) давали 109 роженицам, а резориблеты демокситоцина (Сандопарт) - 84. Использование пероральных окситоцитов для стимуляции родов в случаях преждевременного излития околоплодных вод в срок. Рандомизированное сравнительное исследование таблеток простагландина Е2 и резориблетов демокситоцина. Эффективность пероральных таблеток ПГЕ2 и буккального демокситоцина (резориблетов) для индукции родов в случаях преждевременного излития околоплодных вод (ПРОМ) после 37-й недели беременности оценивалась в проспективном рандомизированном исследовании с участием 193 женщин.
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]является пептидным аналогом окситоцина Демокситоцин и действует как агонист рецепторов окситоцина .
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с д Бладон С (3 апреля 2002 г.). «Модификации эндогенных пептидов и белков» . Фармацевтическая химия: терапевтические аспекты биомакромолекул . Джон Уайли и сыновья. стр. 61–. ISBN 978-0-471-49637-3 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Мортон И.К., Холл Дж.М. (6 декабря 2012 г.). Краткий словарь фармакологических средств: свойства и синонимы . Springer Science & Business Media. стр. 93–. ISBN 978-94-011-4439-1 .
- ^ Стернадель З., Геркович Дж. (май 1979 г.). «[Использование деаминоокситоцина (Сандопарт) в профилактике и лечении послеродового мастита]». Гинекология Польска (на польском языке). 50 (5): 413–416. ПМИД 468056 .
- ^ ван Бокстель CJ (6 августа 2008 г.). «Гормоны и антагонисты гормонов» . Ван Бокстель CJ, Сантосо Б., Эдвардс И.Р. (ред.). Польза и риски лекарств: Международный учебник клинической фармакологии (2-е изд.). ИОС Пресс. стр. 389–. ISBN 978-1-60750-345-3 .
- ^ Тьери М. (22 октября 2013 г.). «Стимуляция маточной деятельности» . В Эскес Т.К., Финстер М. (ред.). Медикаментозная терапия во время беременности . Эльзевир. стр. 185–. ISBN 978-1-4831-6298-0 .
- ^ Перейти обратно: а б Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 349–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ Гросс Э., Мейенхофер Дж. (10 мая 2014 г.). «Пептидная связь» . В Gross E, Meienhofer J (ред.). Основные методы образования пептидных связей: анализ, синтез, биология пептидов . Эльзевир. стр. 53–. ISBN 978-1-4832-1796-3 .
- ^ Index Nominum 2000: Международный каталог лекарств . Тейлор и Фрэнсис. Январь 2000 г. стр. 1-1. 301–. ISBN 978-3-88763-075-1 .