Уэй-267464
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | ? |
Код ATC |
|
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | C 32 H 35 N 7 O 4 |
Молярная масса | 581.677 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Way-267464 является мощным, селективным, непептидным агонистом для рецептора окситоцина , с незначительной аффинностью к вазопрессиновым рецепторам . [ 1 ] [ 2 ] Однако противоречиво, хотя изначально описанный как селективный для рецептора окситоцина и отсутствие сродства к рецепторам вазопрессина, с тех пор, как сообщалось, также действует как мощный вазопрессин V 1A -рецептор (в отличие от окситоцина, который является слабым агонистом V 1А рецептор). [ 3 ] Было показано, что Way-267464 в значительной степени преодолевает барьер крови-мозга в значительно большей степени, чем экзогенно применяемый окситоцин , а в тестах на животных продуцируют центрально-опосредованные окситоцинергические действия, такие как анксиолитические эффекты, но без антидепрессантных эффектов. [ 4 ] Он был разработан командой из Ferring Pharmaceuticals . [ 5 ] Уэй-267464 был расследуется на потенциальном клиническом лечении тревожных расстройств со стороны Уайэта и достиг доклинической стадии развития , но по состоянию на 2011 год не сообщалось о развитии. [ 6 ]
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Rahman Z, Resnick L, Rosenzweig-Lipson SJ, RING RH, «Методы лечения с использованием агонистов рецепторов окситоцина» , Patent Paltant 2007/0117794 , опубликовано 2007-05-24, назначенной Wyeth Corp
- ^ Мэннинг М., Стоев С., Чини Б., Дурру Т, Муйяк Б., Гильон Г. (2008). «Пептидные и непептидные агонисты и антагонисты для рецепторов вазопрессина и окситоцина V1A, V1B, V2 и OT: инструменты исследования и потенциальные терапевтические агенты ☆». Достижения в вазопрессине и окситоцине - от генов до поведения до заболевания . Прогресс в исследовании мозга. Тол. 170. С. 473–512. doi : 10.1016/s0079-6123 (08) 00437-8 . ISBN 9780444532015 Полем PMID 18655903 .
- ^ Hicks C, Ramos L, Reekie T, et al. (Июнь 2014 г.). «Температура тела и изменения сердца, индуцированные периферическим вводимым окситоцином, вазопрессином и непептидным агонистским путем 267 464: исследование биотелеметрии у крыс» . Бренд J. Pharmacol . 171 (11): 2868–87. doi : 10.1111/bph.12613 . PMC 4243861 . PMID 24641248 .
- ^ Ring RH, Schechter LE, Leonard SK, Dwyer JM , Platt BJ, Graf R, Grauer S, Pulicicicchio C, Resnick L, Rahman Z, Sukoff Rizzo SJ, Luo B, Beyer CE, Logue SF, Marquis KL, Hughes Za, Rosenzweig -Lipson S (июль 2009 г.). «Рецептор и поведенческая фармакология Way-267464, непептидный агонист рецептора окситоцина». Нейрофармакология . 58 (1): 69–77. doi : 10.1016/j.neuropharm.2009.07.016 . PMID 19615387 . S2CID 8592340 .
- ^ Европейский патент 1512687 пиперазины в качестве агонистов окситоцина
- ^ «Исследовательская программа: агонист рецептора окситоцина - Wyeth - Adisinsight» .