L-368,899
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
код АТС |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 26 Ч 42 Н 4 О 5 С 2 |
Молярная масса | 554.77 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
L-368,899 — препарат, используемый в научных исследованиях, который действует как селективный антагонист рецептора окситоцина , с хорошей селективностью по отношению к родственным рецепторам вазопрессина . [ 1 ] В отличие от родственных препаратов, таких как периферически селективный L-371,257 , биодоступность при пероральном приеме высока, а проникновение L-368,899 в мозг происходит быстро, с избирательным накоплением в областях лимбической системы . Это делает его полезным инструментом для изучения центрально опосредованной роли окситоцина, например, в социальном поведении и формировании пар , а исследования на приматах показали, что L-368,899 снижает ряд поведенческих реакций, таких как разделение еды, сексуальная активность и уход за младенцами. , демонстрируя важность окситоцинэргической передачи сигналов в опосредовании этого важного социального поведения. [ 2 ] [ 3 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Уильямс П.Д., Андерсон П.С., Болл Р.Г., Бок М.Г., Кэрролл Л., Чиу Ш., Клиншмидт Б.В., Калберсон Дж.К., Эрб Дж.М., Эванс Б.Е. (март 1994 г.). «1-((7,7-Диметил-2(S)-(2(S)-амино-4-(метилсульфонил)бутирамидо)бицикло[2.2.1]гептан-1(S)-ил)метил)сульфонил )-4-(2-метилфенил)пиперазин (L-368,899): биодоступный перорально непептидный антагонист окситоцина с потенциальной полезностью. для ведения преждевременных родов». Журнал медицинской химии . 37 (5): 565–71. дои : 10.1021/jm00031a004 . PMID 8126695 .
- ^ Бочча М.Л., Гурсо А.П., Башевалье Дж., Андерсон К.Д., Педерсен Калифорния (сентябрь 2007 г.). «Периферически вводимый непептидный антагонист окситоцина, L368,899, накапливается в лимбических областях мозга: новый фармакологический инструмент для изучения социальной мотивации у приматов, кроме человека» . Гормоны и поведение . 52 (3): 344–51. дои : 10.1016/j.yhbeh.2007.05.009 . ПМЦ 2712625 . ПМИД 17583705 .
- ^ Смит А.С., Агмо А., Бирни А.К., Френч Дж.А. (февраль 2010 г.). «Манипулирование системой окситоцина изменяет социальное поведение и влечение у приматов, образующих пары, Callithrix penicillata» . Гормоны и поведение . 57 (2): 255–62. дои : 10.1016/j.yhbeh.2009.12.004 . ПМЦ 2824532 . ПМИД 20025881 .