Демеклоциклин
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Декломицин |
| Другие имена | РП-10192, деметилхлортетрациклин |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Медлайн Плюс | а682103 |
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60–80% |
| Связывание с белками | 41–50% |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 10–17 часов |
| Экскреция | Реналь |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.004.396 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 21 Cl N 2 O 8 |
| Молярная масса | 464.86 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Демеклоциклин ( МНН , БАН , США , торговая марка Декломицин ) представляет собой антибиотик тетрациклинового ряда , полученный из мутантного штамма Streptomyces aureofaciens . [1] [2]
Использование
[ редактировать ]Демеклоциклин официально показан для лечения различных видов бактериальных инфекций . [3] Используется в качестве антибиотика при лечении болезни Лайма . [4] прыщи , [5] и бронхит . [6] Однако сопротивление постепенно становится все более распространенным явлением. [7] а демеклоциклин в настоящее время редко используется для лечения инфекций. [8] [9]
Он широко используется (хотя и не по назначению во многих странах, включая США) для лечения гипонатриемии (низкой концентрации натрия в крови ) из-за синдрома неадекватного антидиуретического гормона (SIADH), когда само по себе ограничение жидкости неэффективно. [10] Физиологически это происходит за счет снижения чувствительности клеток собирательных канальцев к АДГ. [11]
Использование при SIADH фактически основано на побочном эффекте; демеклоциклин индуцирует нефрогенный несахарный диабет (обезвоживание из-за неспособности концентрировать мочу). [10] [12] [13]
Впервые об использовании демеклоциклина при SIADH сообщалось в 1975 г. [14] а в 1978 году более крупное исследование показало, что он более эффективен и лучше переносится, чем карбонат лития , единственное доступное лечение в то время. [15] Демеклоциклин раньше был препаратом выбора для лечения SIADH. [13] , его можно заменить Между тем, теперь, когда стали доступны антагонисты рецепторов вазопрессина , такие как толваптан . [15]
Противопоказания
[ редактировать ]Как и другие тетрациклины , демеклоциклин противопоказан детям, беременным и кормящим женщинам. Все представители этого класса мешают развитию костей и могут обесцвечивать зубы . [9]
Побочные эффекты и взаимодействия
[ редактировать ]Побочные эффекты аналогичны побочным эффектам других тетрациклинов. Сообщалось о кожных реакциях на солнечный свет. [15] Как и лишь немногие другие известные производные тетрациклина, демеклоциклин вызывает нефрогенный несахарный диабет. [16] Кроме того, демеклоциклин может иметь психотропные побочные эффекты, аналогичные эффектам лития . [17]
Тетрациклины связываются с катионами , такими как кальций , железо (при пероральном приеме) и магний , делая их нерастворимыми и неадсорбируемыми в желудочно-кишечном тракте. Демеклоциклин не следует принимать во время еды (особенно молока и других молочных продуктов) или антацидов . [9]
Механизм действия
[ редактировать ]Как и родственные тетрациклиновые антибиотики, демеклоциклин действует путем связывания с 30S рибосомальной субъединицей, ингибируя связывание аминоацил-тРНК, которая нарушает синтез белка бактериями. Он бактериостатичен (нарушает рост бактерий, но не убивает бактерии напрямую). [1] [7]
Демеклоциклин ингибирует на почки действие антидиуретического гормона , вмешиваясь во внутриклеточный каскад вторичных мессенджеров (в частности, ингибируя активацию аденилатциклазы ) после того, как гормон связывается с вазопрессина V2 рецепторами в почках . [18] [19] [20] Однако еще предстоит выяснить, как именно демеклоциклин это делает. [20]
Названия брендов
[ редактировать ]Торговые названия включают Декломицин, Деклостатин, Ледермицин, Биотерциклин, Деганол, Детекло, Детравис, Мециклин, Мексицин и Клортетрин. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Чопра I, Хоки П.М., Хинтон М. (март 1992 г.). «Тетрациклины, молекулярные и клинические аспекты». Журнал антимикробной химиотерапии . 29 (3): 245–277. дои : 10.1093/jac/29.3.245 . ПМИД 1592696 .
- ^ Элкс Дж. (14 ноября 2014 г.). Словарь лекарств: Химические данные: Химические данные, структуры и библиография . Спрингер. стр. 356–. ISBN 978-1-4757-2085-3 .
- ^ «Демеклоциклина гидрохлорид – таблетка демеклоциклина» . ДейлиМед . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 20 декабря 2008 г.
- ^ Рознер Б. (2007). «Протокол ротации антибиотиков» . 10 лучших методов лечения болезни Лайма: победите болезнь Лайма с помощью лучших средств традиционной и альтернативной медицины . Издательство БиоМед. стр. 84, 86. ISBN. 9780976379713 .
- ^ «Отчет Специального комитета: системные антибиотики для лечения обыкновенных угрей: эффективность и безопасность». Архив дерматологии . 111 (12): 1630–1636. Декабрь 1975 г. doi : 10.1001/archderm.1975.01630240086015 . ПМИД 128326 .
- ^ Битсон Дж. М., Марш Б. Т., Талбот DJ (1985). «Клиническое сравнение пивмециллинама плюс пивампициллина (Мираксид) и тройной комбинации тетрациклинов (Детекло) при респираторных инфекциях, которые лечатся в общей практике». Журнал международных медицинских исследований . 13 (4): 197–202. дои : 10.1177/030006058501300401 . ПМИД 3930309 . S2CID 23485353 .
- ^ Jump up to: а б Шнаппингер Д., Хиллен В. (июнь 1996 г.). «Тетрациклины: антибиотическое действие, усвоение и механизмы устойчивости». Архив микробиологии . 165 (6): 359–369. Бибкод : 1996ArMic.165..359S . дои : 10.1007/s002030050339 . ПМИД 8661929 . S2CID 6199423 .
- ^ Кляйн, Северная Каролина, Кунья Б.А. (июль 1995 г.). «Тетрациклины» . Медицинские клиники Северной Америки . 79 (4): 789–801. дои : 10.1016/S0025-7125(16)30039-6 . ПМИД 7791423 .
- ^ Jump up to: а б с Лекси-Комп (август 2008 г.). «Демеклоциклин» . Профессиональное руководство компании Merck . Проверено 27 октября 2008 г.
- ^ Jump up to: а б Го КП (май 2004 г.). «Лечение гипонатриемии» . Американский семейный врач . 69 (10): 2387–2394. ПМИД 15168958 . Архивировано из оригинала 16 октября 2008 г. Проверено 28 октября 2008 г.
- ^ Кортеноевен М.Л., Синке А.П., Хадруп Н., Тримперт С., Ветцелс Дж.Ф., Фентон Р.А., Дин П.М. (декабрь 2013 г.). «Демеклоциклин ослабляет гипонатриемию за счет снижения экспрессии аквапорина-2 во внутреннем мозговом веществе почек». Американский журнал физиологии. Почечная физиология . 305 (12): Ф1705–Ф1718. дои : 10.1152/ajprenal.00723.2012 . ПМИД 24154696 . S2CID 17815411 .
- ^ Хайек А., Рамирес Дж. (август 1974 г.). «Несахарный диабет, вызванный демеклоциклином». ДЖАМА . 229 (6): 676–677. дои : 10.1001/jama.1974.03230440034026 . ПМИД 4277429 .
- ^ Jump up to: а б Миелл Дж., Дханжал П., Джамукиа К. (декабрь 2015 г.). «Доказательства использования демеклоциклина в лечении гипонатриемии, вторичной по отношению к SIADH: систематический обзор» . Международный журнал клинической практики . 69 (12): 1396–1417. дои : 10.1111/ijcp.12713 . ПМК 5042094 . ПМИД 26289137 .
- ^ Черрилл Д.А., Стоут Р.М., Бирдж-младший, Сингер I (ноябрь 1975 г.). «Лечение демеклоциклином при синдроме неадекватной секреции антидиуретического гормона». Анналы внутренней медицины . 83 (5): 654–656. дои : 10.7326/0003-4819-83-5-654 . ПМИД 173218 .
- ^ Jump up to: а б с Толстой Л.Г. (2002). «Краткий обзор лекарственного синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона» . Медскейп Фармакотерапия . 4 (1). Архивировано из оригинала 6 июня 2013 года.
- ^ Кокс М. (1982). «Тетрациклиновая нефротоксичность» . В Портере Г.А. (ред.). Нефротоксические механизмы лекарственных средств и токсинов окружающей среды . Бостон, Массачусетс: Спрингер. стр. 165–177. дои : 10.1007/978-1-4684-4214-4_15 . ISBN 978-1-4684-4216-8 .
- ^ Мёрк А., Гейслер А. (январь 1995 г.). «Сравнительное исследование влияния тетрациклинов и лития на систему вторичного мессенджера циклического АМФ в мозге крыс». Прогресс в нейропсихофармакологии и биологической психиатрии . 19 (1): 157–169. дои : 10.1016/0278-5846(94)00112-У . ПМИД 7708928 . S2CID 36219362 .
- ^ Вербалис Ю.Г. (2014). «Нарушения водного обмена» . В Флайерс Э., Корбониц М., Ромейн Дж.А. (ред.). Клиническая нейроэндокринология . Справочник по клинической неврологии. Том. 124. Эльзевир Наука. стр. 37–52 (43). дои : 10.1016/B978-0-444-59602-4.00003-4 . ISBN 978-0-444-62612-7 . ПМИД 25248578 .
- ^ Ковач Л., Личардус Б (6 декабря 2012 г.). Вазопрессин: нарушение секреции и его последствия . Springer Science & Business Media. стр. 180–. ISBN 978-94-009-0449-1 .
- ^ Jump up to: а б Сингх А.К., Уильямс Г.Х. (12 января 2009 г.). Учебник нефроэндокринологии . Академическая пресса. стр. 251–. ISBN 978-0-08-092046-7 .