Кетолид

Телитромицин

Кетолиды – антибиотики, относящиеся к группе макролидов . Кетолиды получают из эритромицина путем замены кладинозы сахара кетогруппой и присоединения циклической карбаматной группы к лактонному кольцу. Эти модификации дают кетолидам гораздо более широкий спектр действия, чем у других макролидов. Более того, кетолиды эффективны против бактерий, устойчивых к макролидам , благодаря их способности связываться в двух участках бактериальной рибосомы , а также структурной модификации, которая делает их плохими субстратами для устойчивости, опосредованной эффлюксным насосом.

Кетолиды блокируют синтез белка путем связывания с субъединицами рибосом, а также могут ингибировать образование вновь образующихся рибосом. Согласно недавнему исследованию, сравнивающему действие классических макролидов эритромицина и азитромицина с кетолидами, которые используются для лечения серьезных инфекций, более мощные препараты (кетолиды) оказались более «протекающими» в блокировании выработки белков. Исследователи были удивлены, обнаружив, что кетолиды, которые, как известно, являются лучшими антибиотиками, позволяют производить гораздо больше белков по сравнению с более старыми и менее эффективными макролидами. В результате теперь считается, что разрешение клеткам производить некоторые белки может нанести гораздо больший вред микробу, чем полное отсутствие возможности производить белки. Полученные результаты могут указать путь к созданию более эффективных и мощных антибиотиков.

Единственным кетолидом на рынке в настоящее время является телитромицин , который продается под торговой маркой Кетек . Другие кетолиды, находящиеся в разработке, включают цетромицин и солитромицин .

Медицинское использование

Кетолиды используются для лечения внебольничной бактериальной пневмонии . Другие инфекции дыхательных путей были исключены из числа показаний, когда было признано, что применение телитромицина может привести к гепатиту и печеночной недостаточности .