Квинупристин/далфопристин

Квинупристин/далфопристин
	Квинупристин (вверху) и далфопристин (внизу)
Сочетание
Квинупристин	Стрептограминовый антибиотик
Дальфопристин	Стрептограминовый антибиотик
Клинические данные
Беременность ; категория	АТ : B3 ; Б ( США ) ;
Маршруты ; администрация	IV
код АТС	J01FG02 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	США : только ℞ ;
Идентификаторы
Номер CAS	126602-89-9 ;
ПабХим CID	23724510 ;
ХимическийПаук	21106373 ;
	(что это?) (проверять)

Квинупристин/далфопристин , или хинупристин-далфопристин (произношение: kwi NYOO pristin / dal FOE pristin) (торговое название Synercid ) представляет собой комбинацию двух антибиотиков, используемых для лечения инфекций, вызванных стафилококками и ванкомицину устойчивыми к Enterococcus faecium .

Квинупристин и далфопристин являются антибиотиками стрептограмина , производными пристинамицина . Квинупристин получают из пристинамицина IA; далфопристин из пристинамицина IIA. Их объединяют в массовом соотношении 30% хинупристина и 70% далфопристина.

Администрация

Внутривенно , обычно 7,5 мг/кг каждые 8 часов (инфекции/опасный для жизни VRSA); каждые 12 часов (кожные инфекции). Коррекция дозы для почек не определена, коррекция дозы для печени не определена, рассмотрите возможность снижения дозы.

Механизм действия

Хинупристин и далфопристин являются ингибиторами синтеза синергическими белка . Хотя каждый из двух является лишь бактериостатическим агентом , комбинация проявляет бактерицидную активность.

Дальфопристин связывается с частью 23S рибосомальной субъединицы 50S и изменяет ее конформацию , усиливая связывание хинупристина. ^[1] примерно в 100 раз. Кроме того, он ингибирует перенос пептидила . ^[1]
Хинупристин связывается с близлежащим участком 50S субъединицы рибосомы и предотвращает удлинение полипептида . ^[1] а также вызывает освобождение неполных цепочек. ^[1]

Фармакокинетика

Клиренс под действием печеночного ингибитора CYP450:3A4, период полувыведения хинупристина 0,8 часа, далфопристина 0,7 часа (с сохранением эффекта в течение 9–10 часов).

Побочные эффекты

^[2]

Серьезный:

Общий:

Боли в суставах (артралгия) или мышечные боли (миалгия)
Тошнота , диарея (связанная с C. diff) или рвота.
Сыпь или зуд
Головная боль
Гипербилирубинемия
Анемия
Тромбофлебит

Взаимодействие с лекарственными средствами

Препарат ингибирует Р450 и усиливает эффекты терфенадина , астемизола , индинавира , мидазолама , блокаторов кальциевых каналов , варфарина , цизаприда и циклоспорина .

Ссылки

^ Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Денайер С.П., Ходжес Н., Горман С.П., ред. (2004). Фармацевтическая микробиология Хьюго и Рассела (7-е изд.). Блэквелл Наука. п. 212. ИСБН 978-0-632-06467-0 .
^ Epocrates v 19.5

Дальнейшее чтение

Аллингтон Д.Р., член парламента Риви (январь 2001 г.). «Хинупристин/далфопристин: терапевтический обзор». Клиническая терапия . 23 (1): 24–44. дои : 10.1016/S0149-2918(01)80028-X . ПМИД 11219478 .
Лэмб Х.М., Фиггитт Д.П., Фолдс Д. (декабрь 1999 г.). «Хинупристин/далфопристин: обзор его использования в лечении серьезных грамположительных инфекций». Наркотики . 58 (6): 1061–97. дои : 10.2165/00003495-199958060-00008 . ПМИД 10651391 . S2CID 209144323 .
Манзелла Дж. П. (декабрь 2001 г.). «Хинупристин-далфопристин: новый антибиотик для лечения тяжелых грамположительных инфекций». Американский семейный врач . 64 (11): 1863–6. ПМИД 11764864 . .
Парадизи Ф, Корти Дж, Мессери Д (январь 2001 г.). «Антистафилококковые (MSSA, MRSA, MSSE, MRSE) антибиотики» (PDF) . Медицинские клиники Северной Америки . 85 (1): 1–17. дои : 10.1016/s0025-7125(05)70302-3 . hdl : 2158/329747 . ПМИД 11190346 .
«Синерцид» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США. Архивировано из оригинала 18 июня 2007 г.

[hugo-1] Перейти обратно: ^а ^б ^с ^д Денайер С.П., Ходжес Н., Горман С.П., ред. (2004). Фармацевтическая микробиология Хьюго и Рассела (7-е изд.). Блэквелл Наука. п. 212. ИСБН 978-0-632-06467-0 .

[2] Epocrates v 19.5

[1]

[2]