Тилозин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Тайлосин, Тайлан |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Код ATCvet | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| номер Е | Е713 (антибиотики) |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.014.322 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 46 Ч 77 Н О 17 |
| Молярная масса | 916.112 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Тилозин – макролидный антибиотик и бактериостатическая кормовая добавка, применяемая в ветеринарной медицине. Он обладает широким спектром активности в отношении грамположительных микроорганизмов и ограниченным спектром грамотрицательных микроорганизмов. [1] В природе он встречается в виде продукта ферментации Streptomyces fradiae . [2]
Тилозин используется в ветеринарии для лечения бактериальных инфекций широкого спектра видов и имеет высокий запас безопасности. [3] Его также использовали в качестве стимулятора роста у некоторых видов и для лечения колита у домашних животных. [2]
Способ действия
[ редактировать ]Как и другие макролиды, тилозин оказывает бактериостатическое действие на восприимчивые организмы, обусловленное ингибированием синтеза белка за счет связывания с 50S- субъединицей бактериальной рибосомы . [ нужна ссылка ]
Спектр деятельности
[ редактировать ]Тилозин обладает широким спектром активности в отношении грамположительных бактерий, включая стафилококки , стрептококки , коринебактерии и рожипелотрикс . Он имеет гораздо более узкий грамотрицательный спектр активности, но, как было показано, активен в отношении Campylobacter coli и некоторых спирохет . [4] Также было показано, что он чрезвычайно активен против видов Mycoplasma, выделенных как от млекопитающих, так и от птиц-хозяев. [3] [5] Ниже представлены данные о чувствительности МПК к некоторым значимым с медицинской точки зрения патогенам:
- Mycoplasma bovis : 0,06–4 мкг/мл. [ нужна ссылка ]
- Золотистый стафилококк : 0,5–>128 мкг/мл [6]
Клиническое использование
[ редактировать ]Тилозин использовался для лечения множества различных заболеваний во всем мире. Различные составы и условия лицензирования означают, что в некоторых странах он может не быть признанным методом лечения определенных заболеваний. В целом тилозин лицензирован для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому препарату, но он также используется для лечения колита у мелких животных, в качестве стимулятора роста у сельскохозяйственных животных и как способ снижения эпифора (пятна от слез) вокруг глаз у белолицых собак. [2] В этих случаях результат положительный только при использовании тилозина в форме тартрата, хелатирующего порфирин. Не существует маркетингового разрешения на использование других форм тилозина в качестве средства для удаления слезных пятен, поэтому его использование в таких целях незаконно; Исключением является то, что ветеринары назначают лекарство в крайнем случае только по рецепту в соответствии с правилом каскадирования (Великобритания) или правилом использования вне этикетки (США). [ нужна ссылка ]
Примеры бактериальных инфекций, которые потенциально можно лечить с помощью тилозина, включают респираторные инфекции, метрит и острый мастит у крупного рогатого скота; мастит у овец и коз; энтерит , пневмония , рожа и инфекционный артрит у свиней; и инфекции мягких тканей у мелких животных. [1] [2] [4] [5] Хотя тилозин теоретически может быть одним из подходящих терапевтических средств при состояниях, перечисленных выше, многие другие антибиотики могут быть предпочтительными для лечения конкретной инфекции, и тилозин не будет первым выбором.
Он также используется в качестве стимулятора роста для различных наземных и водных животных, выращиваемых для потребления человеком. [7]
Доступные формы
[ редактировать ]Тилозин доступен в инъекционных, интрамаммарных и пероральных формах. В разных странах доступен различный ассортимент продукции. [1]
Состав
[ редактировать ]Тилозин представляет собой смесь четырех основных компонентов: тилозинов A, B, C и D. Тилозин A считается основным компонентом тилозина (составляет около 90% тилозина); однако тилозины B, C и D способствуют общей эффективности тилозина. [8]
Меры предосторожности и противопоказания
[ редактировать ]Следует избегать введения тилозина животным с известной гиперчувствительностью к продукту или другим макролидам. [5]
Пероральный прием может привести к диарее и желудочно-кишечным расстройствам. Особенно это касается лошадей, поскольку это может привести к летальному исходу. [9] Тилозин также имеет неприятный вкус, который трудно замаскировать.
Инъекционные формы тилозина могут вызывать боль, воспаление и зуд вокруг места инъекции. [ нужна ссылка ]
Поскольку тилозин обладает относительно плохим спектром активности в отношении грамотрицательных микроорганизмов, он не может быть разумным терапевтическим выбором при лечении инфекций, вызванных неизвестными, потенциально невосприимчивыми микроорганизмами. [ нужна ссылка ]
Взаимодействие с лекарственными средствами
[ редактировать ]Тилозин может повышать уровень наперстянки в крови, что приводит к его токсичности. [5] и может быть антагонистом хлорамфеникола или линкозамидов .
Колориметрические анализы сывороточных АЛТ и АСТ могут быть ошибочно повышены при приеме макролидных антибиотиков. [ нужна ссылка ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Жигер С., Даулинг П.М. (2006). «Тилосин» . Антимикробная терапия в ветеринарной медицине (4-е изд.). Эймс, Айова: Паб Blackwell. ISBN 978-0-8138-0656-3 .
- ^ Jump up to: а б с д «Тилосин» . marvistavet.com . Архивировано из оригинала 10 мая 2012 года.
- ^ Jump up to: а б «Tylan 200 Injectable — Технический паспорт продукта PA9063DENZP» (PDF) . Здоровье животных Эланко .
- ^ Jump up to: а б Тилозин , Drugs.com
- ^ Jump up to: а б с д «Тилосин-Тилан» . petplace.com .
- ^ «Тилозин | База знаний по антимикробному индексу - ТОКУ-Э» .
- ^ Палмер Ф.Дж., Сойерс Т.М. (сентябрь 1978 г.). «Гиперпаратиреоз, хемодектома, тимома и миастения». Архив внутренней медицины . 138 (9): 1402–3. дои : 10.1001/archinte.1978.03630340072022 . ПМИД 28708 .
- ^ Локе М.Л., Ингерслев Ф., Халлинг-Сёренсен Б., Тьернелунд Дж. (апрель 2000 г.). «Стабильность тилозина А в тест-системах, содержащих навоз, определенная методом высокоэффективной жидкостной хроматографии». Хемосфера . 40 (7): 759–65. Бибкод : 2000Chmsp..40..759L . дои : 10.1016/s0045-6535(99)00450-6 . ПМИД 10705554 .
- ^ «Тилан» . americanlivestock.com . Архивировано из оригинала 6 октября 2011 года.