Пристинамицин
 | |
 | |
| Сочетание | |
|---|---|
| Пристинамицин IA | антибиотик |
| Пристинамицин IIA | антибиотик |
| Клинические данные | |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Медлайн Плюс | а603007 |
| код АТС | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ЧЕМБЛ | |
  (что это?) (проверять) | |
Пристинамицин ( МНН ), также называемый пристинамицин , представляет собой антибиотик, используемый в основном для лечения стафилококковых инфекций и, в меньшей степени, стрептококковых инфекций. Это антибиотик группы стрептограмина , аналогичный вирджиниамицину , полученный из бактерии Streptomyces pristinaespiralis . Он продается в Европе компанией Санофи-Авентис под торговым названием Пиостатин .
Пристинамицин представляет собой смесь двух компонентов, обладающих синергическим антибактериальным действием. Пристинамицин IIA является макролидом , поэтому спектр действия пристинамицина аналогичен эритромицину . Пристинамицин IA (стрептограмин В) представляет собой депсипептид . [1] PI и PII совместно продуцируются S. pristinaespiralis в соотношении 30:70. Каждое соединение связывается с бактериальной 50S-субъединицей рибосомы и ингибирует процесс элонгации синтеза белка, проявляя тем самым лишь умеренную бактериостатическую активность. Однако комбинация обоих веществ действует синергично и приводит к мощной бактерицидной активности, которая может достигать 100-кратной активности отдельных компонентов.
Кластер генов биосинтеза пристинамицина представляет собой самый большой известный на сегодняшний день суперкластер антибиотиков с размером ~ 210 т.п.н., в котором гены биосинтеза PI и PII не сгруппированы индивидуально, а разбросаны по всей области последовательности. [2] Более того, эта область биосинтетического гена прерывается загадочным кластером генов PKS типа II.
Клиническое использование
[ редактировать ]Несмотря на макролидный компонент, эффективен в отношении эритромицинорезистентных стафилококков и стрептококков. [3] [4] Активен в отношении метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA). Однако его польза при тяжелых инфекциях может быть ограничена отсутствием внутривенного препарата из-за его плохой растворимости. [5] Тем не менее, его иногда используют в качестве альтернативы рифампицину + фузидовой кислоте или линезолиду для лечения MRSA.
Отсутствие препарата для внутривенного введения привело к разработке производного пристинамицина хинупристин/дальфопристин (т.е. синерцид ), который можно вводить внутривенно при более тяжелых инфекциях, вызванных MRSA.
См. также
[ редактировать ]Сноски
[ редактировать ]- ^ Гамильтон-Миллер Дж. М. (июнь 1991 г.). «Из зарубежных фармакопей: «новые» антибиотики из старых?» . Журнал антимикробной химиотерапии . 27 (6): 702–705. дои : 10.1093/jac/27.6.702 . ПМИД 1938680 .
- ^ Маст Ю, Вебер Т, Гёльц М, Орт-Винклбауэр Р, Гондран А, Воллебен В, Шинко Е (март 2011 г.). «Характеристика« сверхкластера пристинамицина » Streptomyces pristinaespiralis» . Микробная биотехнология . 4 (2): 192–206. дои : 10.1111/j.1751-7915.2010.00213.x . ПМЦ 3818860 . ПМИД 21342465 .
- ^ Вебер П. (декабрь 2001 г.). «[Streptococcus pneumoniae: отсутствие устойчивости к пристинамицину]». Патология-Биология . 49 (10): 840–845. дои : 10.1016/S0369-8114(01)00255-3 . ПМИД 11776696 .
- ^ Леклерк Р., Сусси С.Дж., Вебер П., Монио-Вилль Н., Диб С. (сентябрь 2003 г.). «[Активность пристинамицина in vitro против изолированных стафилококков во французских больницах в 1999-2000 гг.]». Патология-Биология . 51 (7): 400–404. дои : 10.1016/S0369-8114(03)00054-3 . ПМИД 12948760 .
- ^ Шон С. Свитман, изд. (30 ноября 2004 г.). Мартиндейл: Полный справочник лекарств (34-е изд.). Лондон: Фармацевтическая пресса. ISBN 0-85369-550-4 .