Спирамицин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | оральный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЕМБЛ | |
| НИАИД Химическая база данных | |
| номер Е | Е710 (антибиотики) |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.029.476 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 43 Н 74 Н 2 О 14 |
| Молярная масса | 843.065 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Температура плавления | От 134 до 137 ° C (от 273 до 279 ° F) |
| Растворимость в воде | Нерастворим в воде; Очень растворим в ацетонитриле и метаноле; Почти полностью (>99,5) в этаноле. мг/мл (20 °С) |
  (что это?) (проверять) | |
Спирамицин — макролидный антибиотик и противопаразитарное средство. Его применяют для лечения токсоплазмоза и различных других инфекций мягких тканей.
Хотя используется в Европе, Канаде и Мексике, [1] Спирамицин до сих пор считается экспериментальным препаратом в США, но иногда его можно получить по специальному разрешению FDA для лечения токсоплазмоза в первом триместре беременности. [2] Спирамицин используется в Европе с 2000 года под торговым названием «Ровамицин», производимый компаниями Rhone-Poulenc Rorer, Sanofi и Famar Lyon, Франция и Eczacıbaşı İlaç, Турция. В Канаде он также продается под названием Ровамицин (распространяется OdanLaboratories ), где его в основном продают стоматологам при инфекциях полости рта. [ нужна ссылка ] Спирамицин изучался как ингибитор вирулентности Pseudomonas aeruginosa . [3]
Медицинское использование
[ редактировать ]Доступные формы
[ редактировать ]Он доступен для парентерального и перорального применения. [ нужна ссылка ] Другой вариант лечения (обычно используемый после 16 недель беременности) — это комбинация пириметамина и сульфадиазина (в сочетании с лейковорином ). [2] Спирамицин
Фармакология
[ редактировать ]Фармакодинамика
[ редактировать ]Действие антибиотика включает ингибирование синтеза белка в бактериальной клетке во время транслокации. Резистентность к спирамицину может развиваться по нескольким механизмам, и ее распространенность в значительной степени пропорциональна частоте назначения препарата в данной местности. Антибактериальный спектр включает грамположительные кокки и палочки, грамотрицательные кокки, а также легионеллы, микоплазмы, хламидии, некоторые виды спирохет, виды Toxoplasma gondii и Cryptosporidium. Энтеробактерии, псевдомонады и патогенные плесени устойчивы. Действие его преимущественно бактериостатическое, на высокочувствительные штаммы оказывает бактерицидное действие. По сравнению с эритромицином он in vitro на массу от 5 до 20 менее эффективен, однако эквипотенциальная терапевтическая доза увеличивается лишь в два раза. Такая разница между эффективностью in vitro и in vivo объясняется, прежде всего, большим сродством спирамицина к тканям, где он достигает концентрации, во много раз превышающей уровень в сыворотке. Важную роль играют также медленное высвобождение антибиотика из тканевого компартмента, выраженное действие на микробы в субингибирующих концентрациях и относительно длительное сохранение постантибиотического эффекта. Его большим преимуществом является исключительно благоприятная переносимость желудочно-кишечная и общая.
Химия
[ редактировать ]Спирамицин представляет собой 16-членный кольцевой макролид. [4] [5]
История
[ редактировать ]Он был выделен в 1954 году как продукт Streptomyces ambofaciens компанией PINNERT-SINDICO. [4] [5] В качестве препарата для приема внутрь применяется с 1955 г., в 1987 г. в практику введена также парентеральная форма.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Расширенная информация для потребителей о спирамицине» . Наркотики.com .
- ^ Перейти обратно: а б «Токсоплазмоз» . MayoClinic.com .
- ^ Кальканьиле М., Жегирим И., Тредичи С.М., Дамиано Ф., Алифано П. (март 2023 г.). «Спирамицин обезоруживает Pseudomonas aeruginosa, не подавляя рост» . Антибиотики . 12 (3): 499. doi : 10.3390/antibiotics12030499 . ПМЦ 10044227 . ПМИД 36978366 .
- ^ Перейти обратно: а б «Спирамицин» . www.toku-e.com . Проверено 28 февраля 2019 г.
- ^ Перейти обратно: а б Паркер Коннектикут, генеральный директор Гаррити (18 августа 2022 г.). Паркер CT, Маннор К., Гаррити GM (ред.). Streptomyces ambofaciens Pinnert-Sindico 1954 (Утвержденные списки 1980 г.) исправить. Нуиуи и др. 2018. Аннотация названия (Отчет). ИмейсфорЛайф, ООО. doi : 10.1601/nm.6849 (неактивен 17 апреля 2024 г.).
{{cite report}}: CS1 maint: DOI неактивен по состоянию на апрель 2024 г. ( ссылка )